[发明专利]一种达托霉素的合成方法有效
| 申请号： | 200710037006.6 | 申请日： | 2007-01-31 |
| 公开（公告）号： | CN101235080A | 公开（公告）日： | 2008-08-06 |
| 发明（设计）人： | 徐红岩;陆婷婷 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海有机化学研究所;吉尔生化(上海)有限公司 |
| 主分类号： | C07K7/08 | 分类号： | C07K7/08;C07K1/04 |
| 代理公司： | 上海浦东良风专利代理有限责任公司 | 代理人： | 张劲风 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种达托霉素的合成方法。主要解决现有以玫孢链霉菌作为原料合成成本过高的技术问题。主要合成步骤：a.以2－氯三苯甲基氯树脂为载体，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护十肽树脂，期间依次脱去Fmoc－保护基团；b.用同样的方法连接正癸酸后，再通过酯化的步骤连接下一个氨基酸，脱去Fmoc－保护基团，剩余的两个氨基酸按照正常的固相方法连接，并且脱去Fmoc－保护基团；c.用三氟醋酸或二氯甲烷溶液将全保护肽从树脂上切下，处理干燥后，在有机溶剂中完成首尾液相环化；d.最后用三氟醋酸和水及苯甲硫醚混合溶液将肽从树脂上切下，得到粗品。本发明主要可用于合成达托霉素。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 霉素 合成 方法 | ||
【主权项】：
1. 一种达托霉素的合成方法，主要包括如下步骤：a、以2-氯三苯甲基氯树脂为载体，按照固相合成的方法依次连接具有保护基团的氨基酸，获得保护十肽树脂，期间依次脱去Fmoc-保护基团；b、用同样的方法连接正癸酸后，再通过酯化的步骤连接下一个氨基酸，脱去Fmoc-保护基团，剩余的两个氨基酸按照正常的固相方法连接，并且脱去Fmoc-保护基团；c、用三氟醋酸或二氯甲烷溶液将全保护肽从树脂上切下，处理干燥后，在有机溶剂中完成首尾液相环化；d、最后用三氟醋酸和水及苯甲硫醚混合溶液将肽从树脂上切下，得到粗品。
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