[发明专利]红霉素化合物中3’－二甲基氨基的脱甲基化方法

摘要

本发明提供了一种红霉素化合物中3’－二甲基氨基的脱甲基化方法。

主权项

1、一种由化合物I制备化合物II的方法所述方法包括在胺的存在下用碘处理化合物I，其中所述胺的pK_b在约5到约6的范围内；其中R¹是R²是H，或者R¹和R²结合形成＝O；R³是H或者羟基保护基；R⁴是H，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基，C₂-C₄炔基或者羟基保护基；R⁵和R⁶中的一个是H并且另一个是OH，或者R⁵和R⁶结合形成＝O或＝NOR¹¹；R⁷是H或者羟基保护基；并且R⁸是H，OH或者保护的羟基；R⁹是H或者羟基保护基；R¹⁰是H，OH或者保护的羟基；以及R¹¹是H，C₁-C₄烷基，C₂-C₄烯基或者C₂-C₄炔基。