[发明专利]作为选择性HM74A激动剂的黄嘌呤衍生物无效

专利信息
申请号: 200680037427.2 申请日: 2006-08-08
公开(公告)号: CN101282976A 公开(公告)日: 2008-10-08
发明(设计)人: 理查德·J·D·哈特利;杰格·P·希尔;约翰·利德尔;安德鲁·M·梅森;伊万·L·平托;沙扎德·S·拉曼;伊恩·E·D·史密斯 申请(专利权)人: 史密丝克莱恩比彻姆公司
主分类号: C07D473/06 分类号: C07D473/06;C07D473/04;A61K31/495;A61P3/00;A61P9/00
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 张平元
地址: 美国宾夕*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明涉及为黄嘌呤衍生物的式(I)化合物,制备所述衍生物的方法,含有所述活性化合物的药物制剂以及所述化合物在治疗、例如在治疗由HM74A受体激活不足所引起的疾病或者受益于激活HM74A受体的疾病中的用途。
搜索关键词: 作为 选择性 hm74a 激动剂 黄嘌呤 衍生物
【主权项】:
1.至少一种化学个体,其选自式(I)化合物和其药学可接受的衍生物,其中R1表示-(亚烷基)m-X-(亚烷基)n-Y;其中X表示A、A1、A2或直接键;A表示选自下述的基团:环亚烷基、环亚烯基、芳基、杂芳基、杂环基、和-CH2-OC(O)-;A1表示选自下述的基团:-CH2-O-(CH2)q芳基-O-、-CH2-O-(CH2)wN(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)O-、-CH2-N(R5)C(O)-、-CH2-(O)p-(CH2)qC(O)NR5-、-CH2-N(R5)C(O)N(R5)-、-CH2-C(O)N((CH2)wOH)-、-CH2-NR5-S(O)2-、CH2-S(O)2NR5-、-CH2-C(O)O-、-O-、-NR5-、和-S-;A2表示-CH(OH)-;当X为A、A1或A2时,Y表示选自下述的基团:杂芳基、杂环基、芳基、环烷基、环烯基、-NH-芳基、-O(CH2)n-芳基、-O-杂芳基、-OR5、-C(O)OR5、-C(O)O-C6芳基、-OC(O)R4、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、和-C1-6卤代烷基;当X为A1时,Y选自:-O(CH2)n-芳基、-O-杂芳基、-OR5、-OC(O)R4、和-NH-芳基,n为选自2、3、4和5的整数;当X为A1且Y为-C1-6卤代烷基,或当X为A2时,n为选自1、2、3、4和5的整数;当X为直接键时,(m+n)为选自2-10的整数;当X为直接键且(m+n)为选自3-10的整数时,Y表示选自下列的基团:-C(O)(CH2)qOR4、-C(O)-芳基、-C(O)-杂芳基、-C(O)-杂环基、杂芳基、杂环基、芳基、3或4环稠合体系、-CH(芳基)2、-CH(杂芳基)2、-OR5、-NR5R6、-NR5C(O)OR7、-(O)pC(O)NR5R7、和-NR5C(O)R7;当X为直接键且(m+n)为2时,Y表示选自下述的基团-OR5、-NH2、和-NR5C(O)OR8;当Y引入环时,该环任选被一个或多个下列基团取代:C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、卤素、-(CH2)qNR5R7、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-N(R5)C(O)OR8、-(CH2)q-N(R5)C(O)R8、-(CH2)q-(O)p-(CH2)q-C(O)NR5R6、-(CH2)q-N(R5)C(O)N(R5)R6、-(CH2)q-C(O)N((CH2)mOH)R5、-(CH2)q-N(R5)-S(O)2R8、-CH2-S(O)2N(R5)R6、-C1-6卤代烷基、-OCF3、-OCH(F)2、-OCH2F、-C(O)OR5、-OR5、-R8CN、-CN、-SO2R9、-(CH2)n杂芳基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、和-(CH2)n芳基;条件是,当X为A1,A1为-O-且Y为环,该环被芳基或杂芳基取代时,那么m为选自3、4和5的整数;R2选自氢、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、环烷基、环烯基、杂环基、芳基、和杂芳基,它们中每个可以任选被一个或多个独立地选自下列的基团取代:C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10炔基、环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、C1-6卤代烷基、卤素、-CN、-OR4、-(CH2)nCOR4、-C(O)OR4、-OCOR4、-(CH2)nNR5R6、-(NH)pCONR5R6、-OCONR5R7、和-NR5C(O)OR7;R3表示选自卤素和CN的基团;R4选自氢、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n芳基、和-(CH2)n杂芳基;R5和R6独立地选自氢和C1-4烷基;R7表示选自下述的基团:H、C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)t环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)t杂环基、-(CH2)t芳基、和-(CH2)t杂芳基;R8表示选自C1-4烷基的基团;R9表示选自下列的基团:C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基、-(CH2)n环烷基、-(CH2)n环烯基、-(CH2)n杂环基、-(CH2)n芳基、-(CH2)n杂芳基、和CN;m表示选自1、2、3、4和5的整数;n表示选自0、1、2、3、4和5的整数;p表示选自0和1的整数;q表示选自0、1和2的整数;t表示选自1和2的整数;和w表示选自2、3和4的整数。
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