[发明专利]亚氨基糖和氨基糖的纯化有效
| 申请号： | 200680027146.9 | 申请日： | 2006-06-09 |
| 公开（公告）号： | CN101277969A | 公开（公告）日： | 2008-10-01 |
| 发明（设计）人： | M·梅杰;R·彼得森;S·科辛斯基 | 申请（专利权）人： | 阿米库斯治疗学公司 |
| 主分类号： | C07H5/04 | 分类号： | C07H5/04;C07D211/40 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及纯化例如D－1－脱氧半乳糖野尻霉素(DGJ)的亚氨基或氨基糖的新方法。特别是，描述了用盐酸纯化数千克规模的糖的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 纯化 | ||
【主权项】：
1.纯化被含碱或碱土金属的化合物污染的含氮糖粗品的方法，该方法包括：(a)将下式含氮糖或其HCl盐与浓盐酸混合或与氯化氢气体混合至饱和，![]()
其中X为NH、O、NHR3或N(R3)2；每个R独立地为OH或NH2或NHR3或N(R3)2；R1为H、OH或-O-糖；R2为H、CH3、CH2OH或-CH2-O-糖；每个R3独立地为H或取代或未取代的C1-C12烷基、C2-C12烯基、C2-C12炔基、C5-C6环烷基、C5-C12环烯基、C5-C12芳基、C4-C12杂芳基、C6-C12芳烷基、C4-C12杂环基、C6-C12杂环烷基、C5-C12杂芳基烷基或C2-C12酰基；且n为0、1或2；条件是如果X为O，则至少一个R必须为NH2或NHR3或N(R3)2；(b)除去碱或碱土金属化合物的氯化物，其中氯化物为固体；和(c)通过加入与盐酸混溶的溶剂使糖结晶。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿米库斯治疗学公司，未经阿米库斯治疗学公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/200680027146.9/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 程序性死亡配体-1靶向的化合物及其制备方法和用途-202110536318.1
- 林建国;吕高超;邱玲;谢敏浩;缪银杏 - 江苏省原子医学研究所
- 2021-05-17 - 2023-04-18 - C07H5/04
- 本发明公开一种程序性死亡配体‑1靶向的化合物。本发明还公开了这种化合物的制备方法和应用。本发明公开的化合物引入了含多羟基的FDG，其极性增加，同时水溶性也增强，还具备稳定性好、摩尔活度较高的特点。本发明公开的化合物应用于PET显像剂时可以快速到达肿瘤部位，提高了肿瘤相对摄取值，增强了显像靶本比，延长了显像时间窗，其制备流程简单，其在靶向探针开发中极具前景，可以优化图像对比度和改善体内分布，在医学研究中可以有广泛应用。
- C-糖苷胺衍生物及其制备方法-202180008844.9
- M·A·杰克逊;N·P·普赖斯 - 美国农业部
- 2021-01-06 - 2022-11-08 - C07H5/04
- 本发明公开了如下式所示的C‑糖苷胺衍生物：R‑CH
- 人参中特有化合物精氨酸双糖苷AFG的分离制备方法-202110143066.6
- 李伟;陈轩;张君婕;侯云逸;段月阳;高栩飞 - 吉林农业大学
- 2021-02-02 - 2021-08-13 - C07H5/04
- 精氨酸双糖苷(AFG，C
- 一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物及制备和应用-201810516046.7
- 陈跃;王姊;刘会攀;冯悦;黄占文;蔡亮;张伟;刘林 - 西南医科大学附属医院
- 2018-05-25 - 2020-06-30 - C07H5/04
- 本发明提供一种葡萄糖类影像诊断及治疗的配体化合物，属于肿瘤诊断及治疗技术领域。所述配体化合物为由
- 含稀有糖基的肟酯类化合物及其制备方法与应用-201710181957.4
- 张建军;姜锐;梁晓梅;王道全 - 中国农业大学
- 2017-03-24 - 2020-02-21 - C07H5/04
- 本发明公开了一种含稀有糖基的肟酯化合物及其药学上可接受的盐，以及其制备方法与应用。该化合物的结构如式Ⅰ所示，式中R1为甲基、烯丙基或对甲氧基苯基；R2为乙酰基、苯甲酰基、氯乙酰基、丙酰基。R3为带有1～3个取代基的苯基、吡啶基、萘基等。制备方法如下：式Ⅱ所示化合物与式Ⅲ所示化合物进行酯缩合反应即可得到式Ⅰ所示化合物。杀菌活性测定结果表明式Ⅰ所示化合物及其制剂对番茄灰霉病菌、芦笋茎枯病菌、西瓜炭疽病菌、苹果轮纹病菌、立枯丝核病菌、玉米大斑病菌、小麦赤霉病菌、烟曲霉病菌具有良好的抑制生长作用。
- 糖基二硫代氨基甲酸盐、其制备方法和应用-201610411441.X
- 程昉;沈稳;许旷;王汉奇;孙澹逸;何炜;曲景平 - 大连理工大学
- 2016-06-13 - 2019-02-05 - C07H5/04
- 糖基二硫代氨基甲酸盐、其制备方法和应用。所述的糖基二硫代氨基甲酸盐，具有通式I的结构，通式I中，R为糖基；M+选自碱金属离子和铵根离子。本发明所提供的糖基二硫代氨基甲酸盐用于自组装程序修饰获得的表面糖基化材料在蛋白质水平有良好的的糖生物活性，实现特异性识别。所述材料的制备方法采用天然糖作为糖基化底物，方法简单、条件温和、可操作性强、重现性高、适用性广。
- 人乳寡糖(HMO)或其前体的多样化-201280023818.4
- 吉拉·德卡尼;E·查姆平;A·施罗文;M·海德罗斯 - 格力康公司
- 2012-05-14 - 2016-10-19 - C07H5/04
- 本发明提供一种使人乳寡糖(HMO)或其前体多样化的方法、可以用该方法获得的化合物以及涉及此类化合物的应用和组合物。所述方法包括以下步骤：a)提供选自由以下物质组成的组的至少一种化合物或化合物混合物：通式2的可选地唾液酸化和/或岩藻糖基化的乳糖衍生物及其盐(2)，其中，R是能够氢解除去的基团，R1各自独立地为岩藻糖基或H，R4各自独立地为唾液酸基或H，前提是，如果仅提供一种化合物，通式2的化合物不是乳糖的R‑糖苷；通式4的可选地唾液酸化和/或岩藻糖基化的乳糖衍生物及其盐(4)，其中，R1各自独立地为岩藻糖基或H，R4各自独立地为唾液酸基或H，前提是，如果仅提供一种化合物，通式4的化合物不是乳糖；乳‑N‑四糖(LNT)(I)；下式的乳‑N‑四糖(LNT)衍生物(II)，其中，R是能够氢解除去的基团；乳‑N‑新四糖(LNnT)(III)；下式的乳‑N‑新四糖(LNnT)衍生物(IV)，其中，R是能够氢解除去的基团；b)向按照步骤a)提供的所述至少一种化合物或化合物混合物中添加至少一种具有转糖苷酶活性的酶；和c)温育按照步骤b)得到的混合物。
- 一种精氨酸双糖苷的合成方法及其在抗衰老中的应用-201410637060.4
- 孙荣花;郑毅男;邵莹;李伟;丁传波;李慧萍;宋明铭;王佳琦 - 郑毅男
- 2014-11-11 - 2015-05-13 - C07H5/04
- 本发明提供一种精氨酸双糖苷(AFG)人工合成方法，适用于工业化生产。即精氨酸与麦芽糖在热稳定溶剂中加入固体酸性物质，加热20℃-100℃发生美拉德反应，生成精氨酸双糖苷(AFG)。本发明揭示了腹腔注射D-半乳糖(2.5g/kg)和皮下注射D-半乳糖(500mg/kg)8周致小鼠显著性衰老，可分别作为腹腔注射和皮下注射造模的最佳剂量。衰老小鼠经口灌入AFG处理：AFG50mg/kg可显著提高衰老小鼠脑指数、脑组织总抗氧化能力和皮肤羟脯氨酸含量等，可效治疗小鼠衰老；AFG30mg/kg预防给药能显著提高小鼠胸腺指数、皮肤中羟脯氨酸含量和血清中超氧化物歧化酶水平等，可预防小鼠衰老。AFG能提高衰老机体总抗氧化能力，并修复氧化应激损伤，具有抗衰老作用，可用于制备抗衰老药物。
- 粘结剂和相关产品-201380026107.7
- C·汉姆普森;B·帕科雷尔;R·杰克逊 - 克瑙夫绝缘私人有限公司
- 2013-04-04 - 2015-02-04 - C07H5/04
- 本发明涉及水溶性预反应的粘结剂组合物，其制造方法，所述预反应的粘结剂组合物的应用，制造通过聚合物粘结剂粘结的物质收集体的方法，包含所述预反应的粘结剂组合物的粘结剂溶液或分散体，以及包含呈固化状态的所述预反应的粘结剂组合物的产品。
- 制备全保护的肝素五糖的方法及其中间体-201280071540.8
- 丁毅力;郭阳辉;白骅;吴迎秋;杨璇;宴青燕;柴健 - 浙江海正药业股份有限公司
- 2012-05-25 - 2014-11-26 - C07H5/04
- 一种化学合成药物中间体的工艺，特别是一种抗凝血药物磺达肝癸钠中间体全保护肝素五糖的合成新工艺及新的中间体被公开，该工艺反应效率高，反应操作简单，反应中间体易纯化，适合全保护肝素五糖工业化生产。
- 新型含岩藻糖的糖类衍生物的合成-201280013568.6
- E·查姆平;吉拉·德卡尼;M·海德罗斯;卡洛利·阿戈斯通 - 格力康公司
- 2012-03-19 - 2013-12-11 - C07H5/04
- 本发明提供了式1的化合物或其盐的合成方法，
其中，A是糖类连接物，所述糖类连接物是乳糖基部分或由乳糖基部分和至少一种单糖单元组成，所述单糖单元选自由葡萄糖、半乳糖、N-乙酰葡萄糖胺、岩藻糖和N-乙酰神经氨酸组成的组；并且其中，R1是以下端基异构保护基之一：a)–OR2，其中，R2是能够通过催化氢解去除的保护基；b)–SR3，其中，R3是可选地具有取代基的烷基，可选地具有取代基的芳基或可选地具有取代基的苄基；c)–NH-C(R”)=C(R’)2，其中，各个R’独立地为以下吸电子基团中的一种：–CN、-COOH、-COO-烷基、-CO-烷基、-CONH2、-CONH-烷基或–CON(烷基)2，或其中，两个R’-基团连接在一起形成–CO-(CH2)2-4-CO-，并从而与它们所连接的碳原子共同形成5-7元环烷-1,3-二酮，在该二酮中任何亚甲基可选地取代有1或2个烷基，并且R”是H或烷基，其中式2的岩藻糖基供体与式H-A-R1的受体或其盐在能够转移岩藻糖的酶的催化下反应，式2中，X选自由鸟苷二磷酸部分、乳糖部分、叠氮基、氟、可选地具有取代基的苯氧基、可选地具有取代基的吡啶氧基、可选地具有取代基的式A的3-氧代-呋喃氧基、可选地具有取代基的式B的1,3,5-三嗪氧基、式C的4-甲基伞形酮氧基和式D的基团组成的组；其中，Ra独立地为H或烷基，或二个邻近的Ra表现为=C(Rb)2基团，其中，Rb独立地为H或烷基，Rc独立地选自由烷氧基、氨基、烷基氨基和二烷基氨基组成的组，Rd选自由H、烷基和-C(=O)Re组成的组，其中，Re是OH、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、肼基、烷基肼基、二烷基肼基或三烷基肼基，式H-A-R1中，A和R1定义同上。本发明还提供了式1的化合物或其盐在制备人乳寡糖中的应用，人乳寡糖的制造方法和岩藻糖基供体。
- 一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法-201210228912.5
- 胡文浩;周俊;史敏;张俊杰 - 华东师范大学;上海和博医药科技有限公司;江苏和博制药有限公司
- 2012-07-03 - 2012-11-14 - C07H5/04
- 本发明提出一种1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖的制备方法，在室温下，以2-氨基-2-脱氧-D-吡喃葡萄糖盐酸盐为原料，以咪唑-1-磺酰叠氮盐酸盐为叠氮试剂，以Dowex1X8树脂为酰化、硅基化、磺酰化的缚酸剂，以1,8-二氮杂二环-双环(5,4,0)-7-十一烯或Dowex1X8树脂为关环反应的碱试剂，依次经叠氮引入、酰化反应、硅基化反应、磺酰化反应、关环反应，合成所述1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖；其反应过程如式（I）所示。本发明制备得到的1,6-脱水-2-叠氮-2-脱氧-β-D-吡喃葡萄糖可作为合成抗凝血药物磺达肝癸钠的中间体。本发明反应温和，合成路线简单，成本低廉，安全可靠，适合规模化生产。
- 用于制备钠-葡萄糖协同转运蛋白2抑制剂的方法和化合物-200880100489.2
- 尼科尔·凯瑟琳·古德温;布赖斯·奥尔登·哈里森;饭村真也;罗斯·玛博恩;宋秋玲;吴文学;闫杰;张海明 - 莱西肯医药有限公司
- 2008-07-17 - 2010-08-11 - C07H5/04
- 本发明公开了可用于合成钠-葡萄糖协同转运蛋白2的抑制剂的方法和可用于所述方法中的化合物。具体抑制剂是式(I)的化合物。
- 通过所选的非病原性微生物处理天然多糖及其制备和使用方法-200880023924.6
- R·A·新诺特 - 曼纳泰克公司
- 2008-05-09 - 2010-03-31 - C07H5/04
- 本发明包括制备和使用一种膳食补充剂的组合物和方法，该膳食补充剂由一种或多种天然多糖制造，天然多糖事先和益生细菌在生物反应器系统中孵育，其中细菌处理天然多糖，将得到的处理过的多糖以营养补充剂提供。
- 功能性β-1，6葡糖胺二糖以及它们的制备方法-200780048937.4
- S·穆泰尔;J·鲍尔;C·恰瓦罗利 - OM药物公司
- 2007-11-15 - 2010-01-13 - C07H5/04
- 本发明涉及化学合成式(1)的β-(1→6)连接的葡糖胺二糖的新方法以及与该方法有关的(中间体)化合物。根据本发明的另一方面，涉及含有该化合物的组合物以及该化合物在二糖类和药物合成中的用途。
- 2-叠氮-1，6-D-内醚糖的制备方法-200710171001.2
- 刘烽 - 上海威锐驰化学科技有限公司
- 2007-11-27 - 2009-06-03 - C07H5/04
- 本发明涉及一种2-叠氮-1，6-D-内醚糖的制备方法，是通过以下步骤实现的：(1)全乙酰化的D-葡萄糖或者L-葡萄糖(1)和苯酚反应制备苯酐(2)；(2)碱性条件下脱除乙酰基，制备1，6-内醚糖(3)；(3)利用空间位阻，较低温度下，选择性的将2，4位的羟基用Ts保护活化制备(4)；(4)选择性的制备3，4位环氧化合物(5)；(5)苄醇开环氧制备化合物(6)；(6)碱性条件下制备2，3位环氧化合物(7)；(7)叠氮开环氧，制备化合物(8)；(8)苄基保护羟基，制备最终产物(9)；本发明的有益效果是：避免使用剧毒的有机锡化合物，适合于工业化大生产。
- 亚氨基糖和氨基糖的纯化-200680027146.9
- M·梅杰;R·彼得森;S·科辛斯基 - 阿米库斯治疗学公司
- 2006-06-09 - 2008-10-01 - C07H5/04
- 本发明涉及纯化例如D－1－脱氧半乳糖野尻霉素(DGJ)的亚氨基或氨基糖的新方法。特别是，描述了用盐酸纯化数千克规模的糖的方法。
- 碳水化合物衍生物、具有抗癌作用的铂络合物及其制备方法-200610172630.2
- 施继成;童庆松;贾莉;雷霓 - 福建师范大学
- 2006-12-29 - 2007-07-11 - C07H5/04
- 本发明涉及一类碳水化合物衍生物、络合物及其制备方法，具体说涉及一类碳水化合物衍生的二胺化合物及其配位的具有抗癌作用的铂络合物、含有铂络合物成分的药物组合物的结构及其制备方法。该制备方法是在20－200℃温度下，二伯胺与2，3－酐－α－D－甘露吡喃糖苷反应制得碳水化合物衍生的二胺；该二胺与铂盐进一步反应制得氮原子配位的铂络合物；制得一类碳水化合物衍生的二胺化合物的基础上，制备了该二胺螯合配位的单铂络合物、二胺桥连配位的双铂络合物和碱加成盐，并将其应用于癌症治疗中药物的组合物上。
- 一类N－烷基化1,6－双脱氧氮杂糖类化合物,其合成方法及应用-200510109138.6
- 叶新山;周建;张礼和;章晓联 - 北京大学
- 2005-10-18 - 2007-04-25 - C07H5/04
- 本发明公开了一种具有式(I)结构的氮杂糖类通式化合物和其可药用的盐，其合成方法及其应用。本发明以α－甲氧基葡萄糖为原料，通过方便快捷的“一釜连续合成法”合成了一系列N－烷基化氮杂糖化合物或其可药用的盐。细胞因子试验表明，本发明通式化合物和其可药用的盐具有较强的细胞免疫和体液免疫活性，并有一定的糖苷酶抑制活性。
- 甲羟戊酸衍生物-200510127253.6
- 秋山澄 - 有限会社尾源研究所
- 2002-12-26 - 2006-06-07 - C07H5/04
- 本发明提供具有优良的抗肿瘤活性的下式所示化合物。式中，R4具有说明书记载的含义。
- 专利分类
