[发明专利]新型哌啶衍生物

摘要

本发明提供一种具有拮抗组胺和组胺H3受体结合的作用或抑制组胺H3受体所具有的稳态活性的物质。即提供式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。式中，R¹表示可被取代的苯基等，R²表示可被取代的氰基等，或者R¹和R²一起形成可被取代的脂族杂环，R³表示式(II－1)(式中，R⁴和R⁵表示低级烷基等，m1表示2～4的整数)，X₁～X₄均表示碳原子等。

主权项

1.式(1)表示的化合物或其药学上可接受的盐：式中，R¹表示可具有1～3个选自取代基组α的基团的芳基；具有1～3个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子，可具有1～3个选自取代基组α的基团的5～6元杂芳基；可具有1～3个选自取代基组α的基团的杂芳基烷基；可具有1～3个选自取代基组α的基团的芳烷基；或可具有1～3个选自取代基组α的基团的芳基羰基；这里，上述杂芳基可以与苯基或吡啶基形成稠环；R²表示芳基；具有1～3个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的杂芳基；氰基；低级烷基；低级烷氧基；或羟基；或者R¹和R²一起形成具有1～3个选自氮原子、硫原子和氧原子的杂原子的5～6元脂族杂环基，或者该脂族杂环基进一步与苯基或吡啶基形成稠环，该脂族杂环基可具有1～2个选自取代基组β的相同或不同基团，与该脂族杂环基稠合的苯基或吡啶基可以具有1～2个选自取代基组γ的相同或不同基团；R³表示a)式(II-1)表示的基团：式中，R⁴和R⁵可以相同或不同，表示可被卤素原子取代的低级烷基或可被卤素原子取代的环烷基，或者R⁴、R⁵和氮原子一起形成5～8元单环或6～8元双环，该单环可以具有可被卤素原子取代的低级烷基、卤素原子或氧代基作为取代基，m1表示2～4的整数，-(CH₂)_m1-中的氢原子可以被碳原子数为1～3的低级烷基取代，b)式(II-2)表示的基团：式中，R⁶表示低级烷基或环烷基，m2表示0～4的整数，或c)式(II-3)表示的基团：式中，R⁷和R⁸可以相同或不同，表示可被卤素原子取代的低级烷基或可被卤素原子取代的环烷基，或者R⁷、R⁸和氮原子一起形成5～8元单环或6～8元双环，该单环可以具有可被卤素原子取代的低级烷基、卤素原子或氧代基作为取代基，m3表示0～4的整数；X₁～X₄均表示碳原子，或者表示X₁～X₄中的1个或2个为氮原子，其余为碳原子，且X₁～X₄为碳原子时，X₁～X₄可被下述取代基取代：可被卤素原子或低级烷氧基取代的低级烷基、可被卤素原子或低级烷氧基取代的环烷基、可被卤素原子或低级烷氧基取代的低级烷氧基、氰基或卤素原子；取代基组α：可被卤素原子取代的低级烷基、可被卤素原子取代的低级烷氧基和卤素原子，取代基组β：卤素原子；氧代基；可被卤素原子或低级烷氧基取代的低级烷基；可被卤素原子或低级烷氧基取代的低级烷氧基；可被氧代基或低级烷基取代、且环内可具有1或2个双键的5或6元含氮脂族杂环；芳烷基；杂芳基烷基；低级烷基磺酰基；环烷基磺酰基；芳基；和杂芳基，上述芳烷基、杂芳基烷基、低级烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基和杂芳基可被下述取代基取代：可被低级烷氧基或卤素原子取代的低级烷基、可被低级烷氧基或卤素原子取代的环烷基、可被卤素原子取代的低级烷氧基(当具有2个该低级烷氧基时，它们可一起形成5或6元环)、卤素原子、氰基、羟基、烷基磺酰基、环烷基磺酰基、芳基、杂芳基、烷基氨基羰基、链烷酰基氨基、烷基氨基或二烷基氨基，取代基组γ：可被低级烷氧基或卤素原子取代的低级烷基、可被卤素原子取代的低级烷氧基和卤素原子。