[发明专利]一种抗癌的组合物

摘要

一种抗癌组合物为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括缓释辅料及所含的埃坡霉素衍生物与咪唑并四嗪、咪唑并哌嗪、咪唑并吡啶等四嗪类药物或选自SN－38、CPT－11、HCPT、拓扑替康、依力替康、依托泊甙、替尼泊甙、氨柔比星、戊柔比星、XK469、AD312、ICRF－187或ICRF－193的拓扑酶抑制剂的组合，溶媒为含助悬剂的特殊溶媒；埃坡霉素衍生物选自；缓释辅料选自聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、乙醇酸共聚物、脂肪酸与癸二酸共聚物等；助悬剂的黏度为80cp－3000cp(20℃－30℃时)，选自羧甲基纤维素等；缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置该缓释剂，能于局部释药达约30－50天左右。缓释剂能有效抑制肿瘤生长，提高瘤内药物浓度，还可增强放化疗的疗效。

主权项

1.一种抗实体肿瘤组合物，其特征在于抗实体组合物为缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：抗癌有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为埃坡霉素衍生物和抗癌药物，所述抗癌药物选自拓扑酶抑制剂和/或四嗪类药物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)聚苯丙生与聚乳酸或聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物的组合；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、壳聚糖、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。