[发明专利](1Z,4E,5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷及其制备方法和用途无效
| 申请号: | 200610090134.2 | 申请日: | 2006-06-23 |
| 公开(公告)号: | CN101092420A | 公开(公告)日: | 2007-12-26 |
| 发明(设计)人: | 裴强;何兰;石建功;周东新 | 申请(专利权)人: | 北京师范大学 |
| 主分类号: | C07D491/048 | 分类号: | C07D491/048;A61K31/396;A61P35/00 |
| 代理公司: | 北京泛华伟业知识产权代理有限公司 | 代理人: | 高存秀 |
| 地址: | 10087*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明涉及一种氮杂环丙烷衍生物,其为(1Z,4E,5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷,该氮杂环丙烷衍生物的结构式如式I所示。本发明提供一种上述氮杂环丙烷衍生物的制备方法,其通过现有方法合成5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮后,再和异丙胺、Et3N在DMSO中反应,得到本发明的(1Z,4E,5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷。该氮杂环丙烷衍生物对人卵巢癌细胞有较好的抑制作用,其IC50=4.69×10-6g/mL,应用于制备抗卵巢癌肿瘤的药物。与现有技术相比,本发明摒弃了传统的相转移催化和无水无氧操作,采用室温下均相催化条件,不仅简化了试验操作、降低了成本,而且大大提高了目标化合物的产率,同时得到另一个非对映异构体。 | ||
| 搜索关键词: | 丙基 氮杂 氧杂 甲氧基 双环 3.1 己烷 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】:
1、一种氮杂环丙烷衍生物,其为(1Z,4E,5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷,该氮杂环丙烷衍生物的结构式如式I所示。
式I
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