[发明专利](1Z,4E,5Z)－6－N－异丙基－6－氮杂－2－氧代－3－氧杂－4－甲氧基－双环[3.1.0]己烷及其制备方法和用途

权利要求书

1、一种氮杂环丙烷衍生物，其为(1Z，4E，5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷，该氮杂环丙烷衍生物的结构式如式I所示。

式I

2、一种权利要求1所述的氮杂环丙烷衍生物的制备方法，包括如下的步骤：

将异丙胺5.5mmol加入10mL DMSO，室温搅拌下加入0.8mL Et₃N，反应十分钟后，加入5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮5.0mmol，TLC检测，直至反应完全；然后加入30mL乙酸乙酯稀释，依次用水2×20mL及饱和食盐水20mL洗，有机层用无水MgSO₄干燥；减压旋出溶剂，粗产品经快速柱层析，得到本发明的(1Z，4E，5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷，和其非对映异构体(1Z，4Z，5Z)-6-N-异丙基-6-氮杂-2-氧代-3-氧杂-4-甲氧基-双环[3.1.0]己烷。

3、如权利要求2所述的氮杂环丙烷衍生物的制备方法，其特征在于：所述的5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮是用如下方法得到的：

1)羟基丁烯内酯的合成

将新蒸糠醛236g溶于2300mL 95％乙醇中，加入2g玫瑰红作为光敏剂，通入氧气，用1000W碘钨灯照射，温度保持在23～27℃，磁搅拌，TLC跟踪反应，反应约需40h；停止反应后，在旋转蒸发仪上旋蒸去乙醇，得酒红色稠液，冷冻后析出黄色固体，快速抽滤，干燥得浅黄色固体，石油醚重结晶，得到羟基丁烯内酯，白色针状晶体158g，产率64％，m.p.54～55℃；

2)5-甲氧基-2(5H)-呋喃酮的合成

将20g羟基丁烯内酯溶于80mL甲醇中，油浴加热回流，TLC跟踪反应；反应结束后，在旋转蒸发仪上旋蒸除去甲醇，得到粗产品；减压蒸馏或快速柱层析，得到5-甲氧基-2(5H)-呋喃酮，无色液体，16g，产率70％；

3)5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮的合成

将5-甲氧基-2(5H)-呋喃酮16g溶于140mL苯中，再缓慢滴加Br₂，室温下搅拌均匀，冰水浴降温至0℃，慢慢滴加吡啶，加完后，撤下冰水浴，常温搅拌，反应1.5h；反应完毕后，加入50mL水，使溴化氢吡啶盐溶解，分出有机层，用饱和食盐水洗涤，再加入无水硫酸镁干燥；过滤，减压蒸去溶剂，得到粗产品减压蒸馏或快速柱层析，得到5-甲氧基-3-溴-2(5H)-呋喃酮，淡黄色色液体，20g，产率73.8％。

4、一种权利要求1所述的氮杂环丙烷衍生物在制备抗卵巢癌肿瘤的药物中的用途。