[发明专利]硝基吲唑衍生物

摘要

本发明制备了式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R¹、R²、R³和R⁴如说明书中定义，以及盐和包括这些化合物的药物组合物。它们可用于治疗，特别是控制疼痛。

主权项

1.式I化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹选自-H、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基和C_4-8环烯基-C_1-6烷基；R²选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基和C_3-6杂环烷基，其中定义R²时使用的所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基和C_3-6杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：C_1-6烷基、卤素、氨基和R⁷和R⁸各自独立地选自-H、C_1-10烷基、C_1-10烷氧基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基、C_6-10芳基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、以及二价C_1-6基团，其与选自R⁷和R⁸中的另一个二价基团一起形成环的一部分，其中定义R⁷和R⁸时使用的所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基、C_6-10芳基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C_1-6烷基和二价C_1-6基团任选被一个或多个选自下述的基团取代：卤素、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、羟基和-NR⁵R⁶；R³选自氢、卤素、氨基、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基、R⁵R⁶N-、C_3-5杂芳基、C_6-10芳基和C_3-6杂环烷基，其中定义R³时使用的所述氨基、C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_3-6杂环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基、R⁵R⁶N-、C_3-5杂芳基、C_6-10芳基和C_3-6杂环烷基任选被一个或多个选自下述的基团取代：C_1-4烷基、C_2-4烯基、C_2-4炔基、卤素、C_1-4烷氧基、氨基、硝基、氰基、氧代、羟基、C_1-6环烷基-C_1-6烷基、C_3-6杂环基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基和-NR⁵R⁶；其中R⁵和R⁶独立地选自-H、C_1-8烷基、C_2-8烯基、C_2-8炔基、以及二价C_1-8基团，其与另一个R⁵或R⁶一起可以形成环或环的一部分；以及R⁴选自C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_4-8环烯基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_3-6杂芳基、C_3-6杂环基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_3-6杂环基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_1-10烃基氨基、C_6-10芳基-C(＝O)-和C_3-6杂环基-C(＝O)-；其中定义R⁴时使用的所述C_1-10烷基、C_2-10烯基、C_2-10炔基、C_3-10环烷基、C_4-8环烯基、C_3-10环烷基-C_1-6烷基、C_4-8环烯基-C_1-6烷基、C_6-10芳基、C_6-10芳基-C_1-6烷基、C_3-6杂芳基、C_3-6杂环基、C_3-6杂环基-C_1-6烷基、C_6-10芳基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_3-6杂环基-C(＝O)-C_1-6烷基、C_1-10烃基氨基、C_6-10芳基-C(＝O)-和C_3-6杂环基-C(＝O)-任选被一个或多个选自下述的基团取代：氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、卤素、C_1-6烷氧基、氨基、氰基、氧代、硝基、羟基和-NR⁵R⁶。