[发明专利]新吡唑衍生物及其作为烟碱乙酰胆碱受体调节剂的用途

摘要

本发明披露式I的化合物及其药学上可接受的盐，其中A¹、A²、D和E如说明书中所述，制备它们的方法，包含它们的药物组合物，以及它们在治疗中的用途，尤其是用于治疗与烟碱传递降低相关的病症。

主权项

1.式I的化合物及其立体异构体、对映体、体内可水解的前体和药学上可接受的盐，其中：A¹和A²独立地选自氢、C_1-6烷基和C_3-8环烷基，或A¹与A²结合为-(CH₂)_jL(CH₂)_k-，其中L为氧、硫、NR⁴或键，j和k各自独立地为1、2或3；D和E独立地选自C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基，以及当D和E是C_3-8环烷基、芳基、杂芳基或杂环基时，D或E各自可为未取代的，或可被独立选自下述的取代基取代1、2或3次：-C_1-6烷基、-C_1-6烷氧基、-C_2-6烯基、-C_2-6炔基、卤素、-CN、-NO₂、-CF₃、-R²、-R³、-CONR¹R²、-S(O)_nR¹、-NR²R³、-CH₂NR²R³、-OR¹、-CH₂OR¹或-CO₂R⁴；每次出现时，R¹、R²和R³独立地选自氢、卤素、-C_1-4烷基、芳基、杂芳基、-C(O)R⁴、-C(O)NHR⁴、-CO₂R⁴或-SO₂R⁴，或R²与R³结合为-(CH₂)_jL(CH₂)_k-，其中L为氧、硫、NR⁴或键；j和k各自独立地为1、2或3；n为0、1或2，和每次出现时，R⁴独立地选自氢、-C_1-4烷基、芳基或杂芳基。