[发明专利]作为PPARγ调节剂的新的酪氨酸衍生物无效
| 申请号： | 200580031209.3 | 申请日： | 2005-07-29 |
| 公开（公告）号： | CN101048367A | 公开（公告）日： | 2007-10-03 |
| 发明（设计）人： | C·塞落科马斯;A·弗南德茨塞拉特;D·巴尔萨洛帕茨;I·马西普马西普;J·L·卡特纳鲁茨;J·希达尔戈罗德里古茨;C·拉古纳斯阿纳尔;C·萨尔塞多罗卡;A·弗南德茨加西阿 | 申请（专利权）人： | 萨尔瓦特实验室股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C233/88 | 分类号： | C07C233/88;A61P3/04;C07C229/36;A61P3/10;C07C233/20;C07D213/56;C07C233/69;C07D307/54;C07D215/14;A61K31/198;A61K31/341;A61K31/4406;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 马崇德;李连涛 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 通式I化合物及其盐和溶剂化物，其中R1代表基团2－苯甲酰苯基氨基；R2代表－(CH2)s－N(COR3)－A－J－T或－(CH2)s－N(R4)－B－J－T；并且s、R3、R4、A、B、J和T具有说明书中所公开的含义。这些化合物是PPARγ调节剂，因此可用于治疗或预防由这些受体介导的病症或疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 ppar 调节剂 酪氨酸 衍生物 | ||
【主权项】：
1.式I化合物![]()
所述化合物的立体异构体及其混合物，所述化合物的多晶型物及其混合物，和所有它们的可药用溶剂化物和加成盐，其中R1代表基团2-苯甲酰苯基氨基；R2代表-(CH2)s-N(COR3)-A-J-T或-(CH2)s-N(R4)-B-J-T；R3代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C1-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C3)亚烷基-Y；-(C2-C3)亚烯基-Y；-(C2-C3)亚炔基-Y或-Y；R4代表任选被一个或多个选自-F、-Cl、-Br和-O(C1-C4)烷基的取代基取代的-(C4-C10)烷基；-(C2-C6)链烯基；-(C2-C6)炔基；-(C1-C4)亚烷基-Y；-(C2-C4)亚烯基-Y；-(C2-C4)亚炔基-Y或-Y；s代表2或3；A代表-(C1-C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；B代表-(C4)亚烷基-；-(C2-C4)亚烯基-；-(C2-C4)亚炔基-；-(C1-C4)亚烷基-Z-，其中亚烷基部分连接在N原子上并且Z连接在J上；或者-Z-；J代表单键或选自下列的双基：a)-(CH2)1-4-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-CO-、-OCO-、-COO-、-OCONR5-、-NR5COO-、-CONR5-、-NR5CO-、-NR5-、-NR5SO2-、-SO2NR5-；和b)-O(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-O-、-S(C1-C4)烷基-，-(C1-C4)烷基-S-、-SO(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO-、-SO2(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2-、-OCO-(C1-C4)烷基-、-COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCO-、-(C1-C4)烷基-COO-、-OCONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5COO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-OCONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5COO-、-CONR5-(C1-C4)烷基-、-NR5CO-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-CONR5-、-(C1-C4)烷基-NR5CO-、-NR5-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-NR5-、-SO2NR5-(C1-C4)烷基-、-NR5SO2-(C1-C4)烷基-、-(C1-C4)烷基-SO2NR5-、-(C1-C4)烷基-NR5SO2-；T代表-H、-(C1-C4)烷基、-(C2-C4)链烯基、-(C2-C4)炔基或-Y；Y代表由选自下列的环形成的单基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代；Z代表由选自下列的环形成的双基：(C3-C6)环烷、环己烯、杂环、苯和双环，其中所有这些环可以任选被一个或多个选自下列的取代基取代：-OH、-CHO、-SH、-NO2、-CN、-F、-Cl、-Br、-CO(C1-C4)烷基、-COO(C1-C4)烷基、-OCO(C1-C4)烷基、-S(C1-C4)烷基、-SO(C1-C4)烷基、-SO2(C1-C4)烷基、-SO2-O(C1-C4)烷基、-O-SO2(C1-C4)烷基、-NR5R6、-CONR5R6、任选被一个或多个-OH或-F取代的-(C1-C4)烷基和任选被一个或多个-OH或-F取代的-O(C1-C4)烷基，并且其中环(C3-C6)环烷、环己烯和双环也可以任选被一个或多个取代基氧代基取代；R5和R6独立地代表-H或-(C1-C4)烷基；上面定义中的杂环代表含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的5或6元芳环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上；并且上面定义中的双环代表部分不饱和的、饱和的或芳族的任选含有1-3个独立地选自O、S和N的杂原子的7-10元环，其中所述环可以通过碳或氮原子连接在分子的其余部分上。
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