[发明专利]取代的四氢－2H－异喹啉－1－酮衍生物、其制备方法以及其作为药物的用途无效
| 申请号： | 200580020124.5 | 申请日： | 2005-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN1968929A | 公开（公告）日： | 2007-05-23 |
| 发明（设计）人： | S·波伊克特;S·居斯雷根;A·霍夫迈斯特;H·施罗伊德;U·施万 | 申请（专利权）人： | 塞诺菲·安万特德国有限公司 |
| 主分类号： | C07D217/24 | 分类号： | C07D217/24;C07D417/14;C07D401/12;C07D405/04;C07D409/04;C07D401/04;C07D401/14;C07D413/14;C07D405/14;A61K31/472;A61K31/4725;A61P9/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;安佩东 |
| 地址： | 德国法*** | 国省代码： | 德国;DE |
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| 摘要： | 本发明涉及其中取代基R1、R2、Ar和X的定义如说明书中所述的通式(I)的化合物以及其生理学可耐受的盐。本发明还涉及制备所述化合物的方法以及其作为药物的用途。本发明的化合物是聚(ADP－核糖)聚合酶(PARP)抑制剂。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 喹啉 衍生物 制备 方法 及其 作为 药物 用途 | ||
【主权项】：
1.式(I)的化合物或其生理学耐受的盐，![]()
其中的含义为：X是单键、O、S、NH或N(C1-C3-烷基)；R1是氢、氟、氯、-CN、甲氧基、-OCF3或任选地被羟基、氯、甲氧基或一、二或三个氟原子所取代的C1-C3-烷基；R2是氢、氟、-CN、羟基、甲氧基、-OCF3、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2或任选地被羟基、氯、甲氧基或一、二或三个氟原子所取代的C1-C3-烷基；R3是-(C1-C3-烷基)-NR4R5、-SO2NR4R5、-C(O)NR4R5、-C(H)＝N-OR9、-C(O)R6、-NHC(O)R6、-(C1-C3-烷基)-NHC(O)R6、-NHSO2R6、-(C1-C3-烷基)-NHSO2R6或-CH(OH)R7；R4和R5彼此独立地选自：氢；未被取代或至少被单取代的C1-C10-烷基、C2-C6-烯基、C2-C6-炔基、芳基、杂芳基和杂环基，其中所述的取代基选自：芳基、杂芳基、杂环基、-O-芳基、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R8、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-NH2、羟基、C1-C6-烷基、C1-C3-烷氧基、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2、-NH-芳基、-NH-杂芳基、-NH-C(O)-杂芳基、-SO2NH2、-SO2(C1-C3-烷基)和-NH-SO2(C1-C3-烷基)，并且这些取代基中的芳基、杂芳基和杂环基片段又可以被氟、氯、溴、氧代、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、芳基、杂芳基、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-COOH、羟基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C3-烷基)、-SO2N(C1-C3-烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C3-烷基)、-C(O)N(C1-C3-烷基)2、-SO2(C1-C3-烷基)、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)或-N(C1-C3-烷基)2至少单取代；或R4和R5和与之相结合的氮原子一起形成未被取代或至少被单取代的杂环基；其中所述的取代基选自：芳基、杂芳基、杂环基、氧代、氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R8、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-NH2、羟基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-C3-烷基)和-NH-SO2(C1-C3-烷基)，并且，在这些取代基中，芳基、杂环基和杂芳基又可以被氟、氯、溴、羟基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少单取代；R6是未被取代或至少被单取代的C1-C6-烷基、苯基、杂芳基或杂环基，其中所述的取代基选自：氟、氯、溴、芳基、杂环基、杂芳基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R8、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-NH2、羟基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-O-杂芳基、-O-芳基、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-C3-烷基)和-NH-SO2(C1-C3-烷基)，并且这些取代基中的芳基、杂环基和杂芳基片段又可以被氟、氯、溴、羟基、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少单取代；R7选自氢；未被取代或至少被单取代的C1-C6-烷基、苯基和杂芳基，其中所述的取代基选自：氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R8、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-NH2、羟基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-C3-烷基)和-NH-SO2(C1-C3-烷基)；R8是C1-C3-烷氧基、-O-苯基、C1-C3-烷基、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2或苯基，并且上面的苯基片段又可以被氟、氯、溴、氧代、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、芳基、杂芳基、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、-COOH、羟基、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-SO2NH2、-SO2NH(C1-C3-烷基)、-SO2N(C1-C3-烷基)2、-C(O)NH2、-C(O)NH(C1-C3-烷基)、-C(O)N(C1-C3-烷基)2、-SO2(C1-C3-烷基)、-NH2、-NH(C1-C3-烷基)或-N(C1-C3-烷基)2至少单取代；R9选自氢；未被取代或至少被单取代的C1-C6-烷基和苯基，其中所述的取代基选自：氟、氯、溴、芳基、杂环基、杂芳基、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R8、-NHC(O)(C1-C3-烷基)、C1-C3-烷基、C1-C3-烷氧基、-NH(C1-C3-烷基)、-N(C1-C3-烷基)2、-SO2NH2、-SO2(C1-C3-烷基)和-NH-SO2(C1-C3-烷基)，并且，在这些取代基中，芳基、杂环基和杂芳基又可以被氟、氯、溴、C1-C3-烷基或C1-C3-烷氧基至少单取代；Ar是未被取代或至少被单取代的芳基或杂芳基，其中所述的取代基选自：氟、氯、溴、-CF3、-OCF3、-NO2、-CN、-C(O)R8、-NH2、-NHC(O)(C1-C6-烷基)、羟基、C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、-CH2-CH2-CH2-、-CH2-O-C(O)-、-CH2-C(O)-O-、-CH2-NH-C(O)-、-CH2-N(CH3)-C(O)-、-CH2-C(O)-NH-、-NH(C1-C6-烷基)、-N(C1-C6-烷基)2、-SO2(C1-C6-烷基)、杂环基、杂芳基、芳基和R3，并且，在这些取代基中，杂环基、芳基和杂芳基又可以被C1-C6-烷基、C1-C6-烷氧基、氟、氯、溴、三氟甲基、三氟甲氧基或OH至少单取代；杂芳基是包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5至10-元芳族单-或二环杂环；芳基是5至10-元芳族单-或二环；杂环基是包含一个或多个选自N、O和S的杂原子的5至10-元非芳族单-或二环杂环；前提是当X是单键时，Ar不是未被取代的苯基。
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