[发明专利]链阳性菌素衍生物、其制备方法及其组合物无效
申请号: | 200510075581.6 | 申请日: | 2000-06-29 |
公开(公告)号: | CN1961878A | 公开(公告)日: | 2007-05-16 |
发明(设计)人: | D·阿查德;E·巴克;J-C·巴里尔;J·布克雷尔;P·德斯马泽奥;S·戈里索尼;J-P·莱康特;Y·里贝尔;B·罗楠 | 申请(专利权)人: | 阿文蒂斯药物股份有限公司 |
主分类号: | A61K31/424 | 分类号: | A61K31/424;A61K31/444;A61K31/519;A61K38/05;A61P31/04 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王杰 |
地址: | 法国*** | 国省代码: | 法国;FR |
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摘要: | 下述通式(I)的A类链阳性菌素衍生物,式中:R1代表卤素原子或叠氮基或氰硫基;R2代表氢原子或甲基或乙基;R3代表氢原子或可以取代的脂族、脂环族、芳族、芳脂族、杂环或杂环基脂族酯基;键∴代表单键(立体化学27R)或双键,及其可能存在的盐。 | ||
搜索关键词: | 阳性 菌素 衍生物 制备 方法 及其 组合 | ||
【主权项】:
1、一种药物组合物,含有下述通式所示的A类链阳性菌素衍生物,式中:-R1代表卤素原子或叠氮基或氰硫基,-R2代表氢原子或甲基或乙基,-R3代表氢原子或基团R′3-CO-,其中R′3是在苯基上未被取代或被取代的苯基或苯基烷基[被选自烷基的基团取代,它们任选地带有基团NR′R″,其中基团R′和R″相同或不同,是氢原子或烷基,或者该烷基与它们连接的氮原子一起形成具有3-8节链的饱和或不饱和杂环基,任选地含有选自氧、硫或氮的其他杂原子,所述杂环本身未被取代或者被基团(烷基、羟基烷基)取代,或R′和/或R″是羟基烷基、具有3-8节链的饱和或不饱和的杂环基烷基],或R′3是被基团[选自烷基,它未被取代或者被任选地本身带有羧基或如前面所定义的NR′R″基团的烷氧基或烷基硫取代,或选自被如前面所定义的NR′R″取代的酸基]取代的苯基或苯基烷基,或R′3选自任选地[被羧基、羧基烷基二硫烷基或被基团NR′R″、-CH2-NR′R″、-CO-NR′R″,或被任选地被NR′R″、-CO-NR′R″取代的烷氧基羰基、烷氧基或烷基二硫烷基(其中基团R′和R″相同或不同,是氢原子或烷基,或者该烷基与它们连接的氮原子一起形成具有3-8节链的饱和或不饱和杂环基,任选地含有选自氧、硫或氮的其他杂原子,所述杂环本身未被取代或者被基团(烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基、杂环基、具有3-8节链的饱和或不饱和杂环烷基或-CH2-CO-NR′R″)取代,或R′和/或R″是羟基烷基、具有3-8节链的饱和或不饱和的杂环基烷基,其中NR′R″如前面所定义的-CO-NR′R″,或用如前面定义的NR′R″取代的烷基或酰基)]取代的烷基,或R′3选自任选地被[其本身任选地由NR′R″取代的烷基或酰基]取代的具有3-8节链的饱和或不饱和杂环基,-键....代表单键(立体化学27R)或双键,其中,上述未限定碳原子数的烷基、烷氧基、烷基硫或酰基具有1-12个碳原子,杂环基选自吡咯烷基、吡咯基、呋喃基、噻吩基、咪唑基、吡啶基、哌啶基、哌嗪基、吗啉基、硫代吗啉基、吡嗪基、嘧啶基、哒嗪基和咪唑烷基,其中该衍生物为纯态或呈与至少一种B类链阳性菌素衍生物组合形式,或呈盐形式和/或呈与一种或多种相容的和药学可接受的稀释剂或添加剂组合形式。
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- 江春平;王泽正 - 南京广康协生物医药技术有限公司
- 2013-09-23 - 2013-12-25 - A61K31/424
- 本发明公开了Lycojaponicumin A在制备治疗舌癌药物中的应用,属于药物新用途技术领域。本发明通过体外MTT抗肿瘤活性评价发现,Lycojaponicumin A对人舌癌细胞株Tca8113和T6的生长也具有显著的抑制作用。因此,Lycojaponicumin A能用于制备抗舌癌药物,具有良好的开发应用前景。对于本发明涉及的Lycojaponicumin A在制备治疗舌癌药物中的用途属于首次公开,由于骨架类型属于全新的骨架类型,而且其对于舌癌细胞的抑制活性强得意想不到。
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