[发明专利]1－苄基四氢异喹啉化合物，制备方法和应用无效
| 申请号： | 200510026469.3 | 申请日： | 2005-06-03 |
| 公开（公告）号： | CN1721408A | 公开（公告）日： | 2006-01-18 |
| 发明（设计）人： | 闻韧;张建革;董肖椿;林国强;徐林峰;郭礼和 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D217/04 | 分类号： | C07D217/04;C07D217/06;C07D217/16;A61K31/472;A61P25/08;A61P25/22;A61P25/04;A61P25/20 |
| 代理公司： | 上海正旦专利代理有限公司 | 代理人： | 包兆宜 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明属药物合成领域，涉及式I的新型N－烃基侧链/N－酰基侧链取代1－苄基四氧异喹啉化合物，制备方法和GAT－1抑制活性的应用。本发明改造了天然1－苄基四氢异喹啉化合物结构，合成具有N－烃基侧链/N－酰基侧链取代的1－苄基四氢异喹啉衍生物。通过GABA转运蛋白(GAT－1)体外竞争性抑制结合实验测试，结果显示具有GAT－1抑制活性，活性明显高于阳性对照(R)－3－哌啶甲酸。本发明化合物可进一步制备GAT－1抑制剂包括治疗神经性或精神性疾病如癫痫，焦虑，慢性疼痛或失眠的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 苄基 四氢异 喹啉 化合物 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1、式I的1-苄基四氢异喹啉化合物，![]()
其中，R1＝H或CH3或其它烷基；R2＝H或CH3或其它烷基；![]()
或![]()
其中，Ar1＝苯基或取代苯基或芳杂环或取代芳杂环；Ar2＝苯基或取代苯基或芳杂环或取代芳杂环；R3＝取代的烃基侧链。
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