[发明专利]制备3－丙烯基头孢菌素DMF溶剂化物的方法无效
| 申请号： | 02829831.4 | 申请日： | 2002-12-18 |
| 公开（公告）号： | CN1694888A | 公开（公告）日： | 2005-11-09 |
| 发明（设计）人： | P·B·德什潘德;B·P·卡丹格勒;K·古鲁萨米;R·A·孔达 | 申请（专利权）人： | 幽兰化学医药有限公司 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 任宗华 |
| 地址： | 印度泰米*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明涉及一种改进的制备3－丙烯基头孢菌素DMF溶剂化物的方法，本发明尤其涉及一种改进的制备式(I)的头孢丙烯DMF溶剂化物的方法，所述头孢丙烯DMF溶剂化物可用于制备式(XIV)的头孢丙烯。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 丙烯 头孢菌素 dmf 溶剂 方法 | ||
【主权项】：
1、一种改进的制备式(I)的头孢丙烯DMF溶剂化物的方法，![]()
包括以下步骤：(i)在溶剂存在下，在-10℃至30℃的温度范围内使用氯化锂使式(VIII)的化合物![]()
与乙醛反应，制备式(IX)的化合物，![]()
其中R1如前述定义，(ii)在溶剂存在下，在10℃至50℃的温度范围内使用酸使式(IX)的化合物的羧基保护基团脱酯化，制得式(X)的化合物，![]()
(iii)将式(X)的化合物转化为式(XI)的化合物，![]()
其中M+表示在碱和溶剂存在下形成盐的抗衡离子，(iv)使用常规方法，中和式(XI)的化合物，随后酶促水解，制备式(V)的APCA，![]()
(v)在卤代溶剂存在下，用三甲基甲硅烷基氯和六甲基二硅氮烷的混合物甲硅烷基化式(V)的APCA，制备式(XII)的甲硅烷基化的APCA，![]()
(vi)在卤代溶剂和碱的存在下，在-70℃至10℃的温度范围内，使式(XII)的APCA的甲硅烷基化衍生物与式(XIII)的混合酸酐缩合，制备式(I)的头孢丙烯DMF溶剂化物，![]()
其中R2表示烷基、苯基、苄基或环烷基，R3表示甲基、乙基或异丙基。
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- 姜晓超;闫伟;汪娜;杨慧娟;方军;李建国;王玲 - 艾美科健（中国）生物医药有限公司
- 2021-06-09 - 2021-09-10 - C07D501/04
- 本发明公开了一种头孢洛宁杂质B的合成方法，本发明起始原料容易获得，在极性溶剂中，采用碱来制备杂质B。本发明操作简单，反应条件温和，收率高，大大降低了成本。合成的头孢洛宁杂质B可作为头孢洛宁检测用对照品，对于深入研究头孢洛宁相关用药安全性、可靠性、稳定性以及生产过程中的质量控制有一定的促进作用。
- 一种盐酸头孢卡品酯的制备方法-202010198097.7
- 毛桃 - 毛桃
- 2020-03-20 - 2021-08-20 - C07D501/04
- 本发明公开了一种抗生素药物头孢卡品酯盐酸盐一水合物的一步法制备方法，包括如下步骤：将盐酸和三氟乙酸加入有机溶剂中，搅拌降温至0至‑10℃，加入Boc基保护的头孢卡品酯，继续保温搅拌，反应结束，结晶过滤，干燥得盐酸头孢卡品酯一水合物；所诉盐酸和三氟乙酸摩尔比为10:1至5:1。本发明提供的盐酸头孢卡品酯制备方法收率高，成本低，处理方便，稳定性好，反应条件温和，环保，适合工业化生产。
- 一种头孢妥仑匹酯δ
- 周军荣;池瀛;芮立涛;雷维敏;高扬;叶思思 - 浙江东邦药业有限公司
- 2020-01-13 - 2021-07-09 - C07D501/04
- 本发明涉及一种头孢妥仑匹酯δ
- 专利分类
