[发明专利]阿奇霉素的制备方法及其中使用的结晶9－脱氧－9a－氮杂－9a－同型红霉素A水合物无效
| 申请号： | 02828700.2 | 申请日： | 2002-04-03 |
| 公开（公告）号： | CN1625560A | 公开（公告）日： | 2005-06-08 |
| 发明（设计）人： | 金基净;成美罗;尹相旼;徐贵贤 | 申请（专利权）人： | 韩美药品株式会社 |
| 主分类号： | C07H17/08 | 分类号： | C07H17/08 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 通过使用结晶9－脱氧－9a－氮杂－9a－同型红霉素A水合物的简单方法以高收率制备阿奇霉素。 | ||
| 搜索关键词： | 霉素 制备 方法 其中 使用 结晶 脱氧 氮杂 红霉素 水合物 | ||
【主权项】：
1、式(I)的阿奇霉素的制备方法，所述方法包括以下步骤：(a)在-20至-10℃下用5至7摩尔当量的NaBH4还原溶解在甲醇中的式(III)的6，9-亚氨基醚，用柠檬酸的酸性含水丙酮溶液处理反应混合物，并将溶液pH调节至10.5至12.0，获得式(II)的9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素A的结晶水合物；以及(b)在有机溶剂中用含水甲醛-甲酸混合物将步骤(a)中制备的式(II)的化合物N-甲基化：![]()
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