[发明专利]2-取代的苯并[b]噻吩类的中间体的制备方法无效

专利信息
申请号: 01103456.4 申请日: 1996-03-28
公开(公告)号: CN1335314A 公开(公告)日: 2002-02-13
发明(设计)人: K·L·豪泽尔;A·D·帕尔科维兹;D·J·沙尔;K·J·斯拉谢尔 申请(专利权)人: 伊莱利利公司
主分类号: C07D333/56 分类号: C07D333/56
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 杨丽琴
地址: 美国印*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明涉及一种2-取代的苯并[b]噻吩类化合物的有用中间体的制备方法,该中间体具有下式IX的结构,其中基团的定义同说明书。
搜索关键词: 取代 噻吩 中间体 制备 方法
【主权项】:
1.制备通式VII化合物的方法:该方法包括a)生成如下式II化合物的2-基硼酸衍生物;b)使a)步反应产物,式III的化合物:同通式IV的化合物偶合:c)用如下式VIII化合物酰化式I化合物:在这些式中:R1是-H、-OH,或OR3,其中R3是羟基保护基;R2是-H、-OH,或OR4,其中R4是羟基保护基;R5是1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲基氨基、二乙基氨基、二异丙基氨基,或1-六亚甲基亚氨基;R6是溴、氯、碘,或活化酯基;以及n是2或3;d)任选地除去R3和/R4羟基保护基;以及e)任选地生成所说的式VII化合物的可药用的盐。
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