[发明专利]2-取代的苯并[b]噻吩类的中间体的制备方法无效
申请号: | 01103456.4 | 申请日: | 1996-03-28 |
公开(公告)号: | CN1335314A | 公开(公告)日: | 2002-02-13 |
发明(设计)人: | K·L·豪泽尔;A·D·帕尔科维兹;D·J·沙尔;K·J·斯拉谢尔 | 申请(专利权)人: | 伊莱利利公司 |
主分类号: | C07D333/56 | 分类号: | C07D333/56 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨丽琴 |
地址: | 美国印*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及一种2-取代的苯并[b]噻吩类化合物的有用中间体的制备方法,该中间体具有下式IX的结构,其中基团的定义同说明书。 | ||
搜索关键词: | 取代 噻吩 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】:
1.制备通式VII化合物的方法:该方法包括a)生成如下式II化合物的2-基硼酸衍生物;b)使a)步反应产物,式III的化合物:同通式IV的化合物偶合:c)用如下式VIII化合物酰化式I化合物:在这些式中:R1是-H、-OH,或OR3,其中R3是羟基保护基;R2是-H、-OH,或OR4,其中R4是羟基保护基;R5是1-哌啶基、1-吡咯烷基、甲基-1-吡咯烷基、二甲基-1-吡咯烷基、4-吗啉代、二甲基氨基、二乙基氨基、二异丙基氨基,或1-六亚甲基亚氨基;R6是溴、氯、碘,或活化酯基;以及n是2或3;d)任选地除去R3和/R4羟基保护基;以及e)任选地生成所说的式VII化合物的可药用的盐。
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