[发明专利]用作亲代谢性谷氨酸盐受体拮抗剂的苯并二氮杂衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)化合物,其中X是单键或亚乙炔基,其中在X是单键的情况下,R1是卤素,或苯基,它可选地被卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级烷氧基、卤代－低级烷氧基或氰基取代;在X是亚乙炔基的情况下,R1是苯基,可选地被卤素、低级烷基、卤代－低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基或卤代－低级烷氧基取代;R3是可选被取代的5或6元芳基或杂芳基。根据本发明的化合物可以用于治疗或预防急性和/或慢性神经病学障碍,例如精神病、精神分裂症、阿尔茨海默氏病、认知障碍和记忆缺陷。

主权项

1、通式I化合物其中X是单键或亚乙炔基，其中在X是单键的情况下，R1是卤素，或苯基，它可选地被卤素、低级烷基、卤代-低级烷基、低级烷氧基、卤代-低级烷氧基或氰基取代；在X是亚乙炔基的情况下，R1是苯基，可选地被卤素、低级烷基、卤代-低级烷基、低级环烷基、低级烷氧基或卤代-低级烷氧基取代；R2是卤素；羟基；低级烷基；低级卤代-烷基；低级烷氧基；羟甲基；羟基乙氧基；低级烷氧基-(乙氧基)n(n＝1至4)；低级烷氧基甲基；氰基甲氧基；吗啉-4-基；硫代吗啉-4-基；1-氧代硫代吗啉-4-基；1，1-二氧代硫代吗啉-4-基；4-氧代-哌啶-1-基；4-烷氧基-哌啶-1-基；4-羟基-哌啶-1-基；4-羟基乙氧基-哌啶-1-基；4-低级烷基-哌嗪-1-基；烷氧羰基；2-二烷基氨基-乙硫烷基；N，N-双低级烷基氨基低级烷基；氨基甲酰基甲基；烷基磺酰基；低级烷氧羰基-低级烷基；烷基羧基-低级烷基；羧基-低级烷基；烷氧羰基甲硫烷基；羧基甲硫烷基；1，4-二氧杂-8-氮杂-螺[4.5]癸-8-基；羧基-低级烷氧基；氰基-低级烷基；2，3-二羟基-低级烷氧基；氨基甲酰基甲氧基；2-氧代-[1，3]-二氧戊环-4-基-低级烷氧基；(2-羟基-低级烷基)-低级烷基氨基；羟基氨基甲酰基-低级烷氧基；2，2-二甲基-四氢-[1，3]二氧戊环并[4，5c]吡咯-5-基；低级烷氧基-氨基甲酰基-低级烷氧基；3R-羟基-吡咯烷-1-基；3，4-二羟基-吡咯烷-1-基；2-氧代-噁唑烷-3-基；低级烷基-氨基甲酰基甲氧基；或氨基氨基甲酰基-低级烷氧基；R3是5或6元芳基或杂芳基，它们可选地被下列基团取代：卤素；氰基；硝基；叠氮基；羟基；羧基；吗啉-4-羰基；氨基甲酰基；硫代氨基甲酰基；N-羟基氨基甲酰基；三甲代甲硅烷基-乙炔基；或低级烷基；低级烷氧基；卤代-低级烷基；4-低级烷基-哌嗪-1-羰基；低级烷基氨基甲酰基，它们可选地被氨基、低级烷基氨基、酰基氨基、氧代、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基或可选被酯化或酰胺化的羧基取代；或可选被取代的五元芳族杂环，它可以可选地被氨基、低级烷基氨基、酰基氨基、氧代、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基或可选被酯化或酰胺化的羧基取代，或低级烷基，它可选地被卤素、氨基、低级烷基氨基、酰基氨基、羟基、低级烷氧基、低级烷硫基、酰氧基、低级链烯酰基、低级烷基亚磺酰基、低级烷基磺酰基、环烷基亚磺酰基、环烷基磺酰基、肟基、烷氧基亚氨基、可选被酯化或酰胺化的羧基、低级链烯基、氧代、氰基、氨基甲酰氧基、可选被低级烷基取代的氨磺酰基或可选被低级烷基取代的脒基，-C(NRR’)＝NR”(其中R、R’和R”是氢或低级烷基)取代；及其药学上可接受的加成盐。