[发明专利]链阳性菌素衍生物、其制备方法及其组合物

摘要

通式(I)所示链阳性菌素B类衍生物,其中R、R1、Ra、Rb、Rc和Rd如说明书中所定义。这些衍生物,任选地与至少一种A类链阳性菌素衍生物组合作为抗菌剂特别令人感兴趣。

主权项

1、具有下述通式的链阳性菌素B类衍生物及其可能存在的盐：R代表基团-NR1R2或-SR3，其中：R1和R2相同或不同，它们代表氢原子、任选地被羟基取代的C1-8烷基、C3-8链烯基、C3-8环烷基、C1-8烷氧基、二烷基氨基、任选地被[一个或多个卤原子或烷基、羟基烷基、烷氧基或二烷基氨基]取代的苯基烷基、具有3-8节链的含有一个或多个选自氮、硫或氧的杂原子的饱和或不饱和杂环基烷基，或二烷基氨基烷基，或R1和R2与它们结合的氮原子一起形成一种单环或多环杂环，这种环为具有3-12节链的饱和、部分饱和或不饱和环，任选地含有选自氧、硫或氮的其他杂原子，并且任选地被[一个或多个羟基、烷基、任选被卤原子取代的苯基、苯基烷基、苯基C2-4链烯基、羟基烷基、酰基、烷氧基羰基，或杂环基或其杂环基部分为饱和或不饱和的具有4-6节链的含有一个或多个选自氧、硫或氮的杂原子的杂环基羰基]取代，R3是C1-8烷基或C3-8环烷基，它们被-NR1R2基团取代，其中R1和R2相同或不同，它们代表氢原子或烷基，或与它们结合的氮原子一起形成如前面定义的杂环，或R3代表单环或多环杂环基，或饱和或不饱和的杂环基甲基，该基团含有3-7节链以及任选地含有选自氧、硫或氮的并且任选地被烷基取代的其他杂原子，代表在5γ位未被取代的不饱和环残基：或用氟在5γ位取代的饱和环残基：Ra是甲基或乙基，以及Rb、Rc和Rd定义如下：1)Rb和Rc是氢原子，而Rd是氢原子或甲基氨基或二甲基氨基，2)Rb是氢原子，Rc是氢原子，氯或溴原子，或代表C3-5链烯基，而Rd是-NMeR基团，其中R代表烷基、羟基C2-4烷基、或任选地用苯基取代的C2-8链烯基、C3-6环烷基甲基、苯甲基、被[一个或多个卤素原子或羟基、烷基、烷氧基、烷基硫、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、氨基、烷基氨基或二烷基氨基]取代的苯甲基，杂环基甲基或杂环基乙基，其杂环基部分是饱和或不饱和的，含有5-6节链和1或2个选自任选地被[烷基、C2-8链烯基、C3-6环烷基、4-6节链饱和或不饱和杂环、苯基、如前面R1定义的取代苯基或苯甲基]取代的硫、氧或氮的杂原子，或R代表氰基甲基或羧基甲基，或代表-CORe或-CH2CORe，其中Re是-OR′e，R′e是C1-6烷基，C2-6链烯基、苯甲基、苯基、甲苯基或其中杂环基部分含有5-6节链和1或2个选自硫、氧或氮的杂原子的杂环基甲基，或者Re是烷基氨基、烷基甲基氨基、杂环基氨基或杂环基甲基氨基，其杂环基部分是饱和的，含有5-6节链和1或2个选自任选地被烷基、苯甲基或烷氧基羰基取代的硫、氧或氮的杂原子，3)Rb是氢原子，Rd是-NHCH3或-N(CH3)2基团，和Rc是氯或溴原子，或代表C3-5链烯基，[如果Rd是-N(CH3)2]，4)Rb和Rd是氢原子和Rc是卤素原子，或烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基、三氟甲氧基、硫代烷基、C1-6烷基或三卤代甲基，5)Rb和Rc是氢原子，Rd是卤素原子，或乙基氨基、二乙基氨基或甲基乙基氨基、烷氧基或三氟甲氧基、烷基硫、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、C1-6烷基、苯基或三卤代甲基，6)Rb是氢原子，和Rc是卤素原子或烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基或三氟甲氧基、硫代烷基、C1-3烷基，以及Rd是卤素原子，或氨基、烷基氨基或二烷基氨基、烷氧基或三氟甲氧基、硫代烷基、C1-6烷基或三卤代甲基，7)Rc是氢原子，而Rb和Rd代表甲基，其条件是除非特别提出，烷基或酰基是C1-4直链或支链，链烯基也是直链或支链的，含有2-4个碳原子。