[发明专利](－)－马鞭烯酮衍生物

摘要

本发明提供了式I的新的固体和稳定的（－）－马鞭烯酮衍生物，其中当X=O时，Z=H，=CHAr，=C(OH)COOEt，=NOR；Y=H，NH2，NH3+X1－,NHCOAr,NHCOR,NHCONHR,NHCONHAr;X1－=药学上可接受的阴离子;Ar=芳基或杂芳基,优选苯基、4－氯苯基、－2－呋喃基、2－噻吩基、2－羟基苯基、2－乙酰氧基苯基;R=H、C1－C4烷基、C4－C6环烷基、CH2COOH、CH2COOEt、CH2COCH3,CH2CN,CH2COCH2COOEt,CH2C6H5;以及当X=二甲基氨基、二乙基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基时;Y=H;Z=H,CONHAr,CONHR;Ar=芳基,优选苯基;R=H、C1－C4烷基、C4－C6环烷基。本发明还提供了制备这些衍生物的方法,和在此方法中使用的新中间体。新衍生物以其在水中的溶解性为特征,其中有一些还具有高抗炎活性。

主权项

1、下式I化合物：其中当X＝O时  Z＝H，＝CHAr，＝C(OH)COOEt，＝NOR；  Y＝H，NH2，NH3+X1-，NHCOAr，NHCOR，NHCONHR，NHCONHAr；X1-＝药学上可接受的阴离子；  Ar＝芳基或杂芳基，优选苯基、4-氯苯基、-2-呋喃基、2-噻吩基、2-羟基苯基、2-乙酰氧基苯基；  R＝H、C1-C4烷基、C4-C6环烷基、CH2COOH、CH2COOEt、CH2COCH3，CH2CN，CH2COCH2COOEt，CH2C6H5；  以及当X＝二甲基氨基、二乙基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基时；  Y＝H；  Z＝H，CONHAr，CONHR；  Ar＝芳基，优选苯基；  R＝H、C1-C4烷基、C4-C6环烷基；