[发明专利](-)-马鞭烯酮衍生物无效
申请号: | 00806319.2 | 申请日: | 2000-04-13 |
公开(公告)号: | CN1347404A | 公开(公告)日: | 2002-05-01 |
发明(设计)人: | P·科维莫拉;A·拉尼斯 | 申请(专利权)人: | 欧洲制药集团有限责任公司 |
主分类号: | C07C235/62 | 分类号: | C07C235/62;C07C225/20;C07C275/38;C07C251/60;C07C251/42;C07C49/683;C07C69/732;C07D295/02;C07D295/14;A61K31/13;A61K31/15;A61K31/16;A61P11/08 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 唐晓峰 |
地址: | 意大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 马鞭 衍生物 | ||
1、下式I化合物:其中当X=O时 Z=H,=CHAr,=C(OH)COOEt,=NOR; Y=H,NH2,NH3+X1-,NHCOAr,NHCOR,NHCONHR,NHCONHAr;
X1-=药学上可接受的阴离子; Ar=芳基或杂芳基,优选苯基、4-氯苯基、-2-呋喃基、2-噻吩基、2-羟基苯基、2-乙酰氧基苯基; R=H、C1-C4烷基、C4-C6环烷基、CH2COOH、CH2COOEt、CH2COCH3,CH2CN,CH2COCH2COOEt,CH2C6H5; 以及当X=二甲基氨基、二乙基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基时; Y=H; Z=H,CONHAr,CONHR; Ar=芳基,优选苯基; R=H、C1-C4烷基、C4-C6环烷基;
2、按照权利要求1的化合物,其中的化合物具有下式结构:其中 当Y=H时,Z=CHAr,=C(OH)COOEt,=NOR;或者,当Z=H时,Y=NH2,NH3+X1-,NHCOAr,NHCOR,NHCONHR;以及其中:
X1-=5-磺基水杨酸根、酒石酸根、10-莰佛磺酸根; Ar=苯基、4-氯苯基、-2-呋喃基、2-噻吩基、2-羟基苯基、2-乙酰氧基苯基; R=H、C1-C4烷基、C4-C6环烷基、CH2COOH、CH2COOEt、CH2COCH3,CH2CN,CH2COCH2COOEt,CH2C6H5。
3、按照权利要求1的化合物,其中的化合物具有下式结构:其中X=二甲基氨基、二乙基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基; Z=H,CONHAr,-CONHR; Ar=苯基; R=H、甲基、环己基。
4、下式化合物:其中X1-是药学上可接受的阴离子。
5、按照权利要求4的化合物,其中的药学上可接受的阴离子选自5-磺基水杨酸根、酒石酸根、10-莰佛磺酸根。
6、3-氨基-(-)-马鞭烯酮-5-磺基水杨酸盐。
7、药物组合物,其中至少含有一种权利要求1-6的化合物作为活性成分,同时含有常用的赋形剂和/或辅剂。
8、权利要求1-6化合物用于制备具有抗炎和/或粘膜调节活性的药物组合物的应用。
9、下式化合物:
10、下式化合物:
11、下式化合物:其中X=二甲基氨基、二乙基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基。
12、权利要求9-11的化合物作为制备权利要求1化合物的中间体的应用。
13、(-)-马鞭烯酮作为制备权利要求1化合物的中间体的应用。
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