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[发明专利]模式识别受体激动剂的缀合物-CN202080018356.1在审
发明人： K·斯普罗格尔;Y·杨-马尔腾;T·莱斯曼;N·比塞科;S·维斯布洛德;S·斯塔克;T·福格特 -专利权人：阿森迪斯药物肿瘤股份有限公司
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-10-26 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明涉及缀合物或其药学上可接受的盐，其中所述缀合物是水不溶性的并且包含与一个或多个部分‑L2‑L1‑D缀合的载体部分Z，其中‑L2‑各自独立地为化学键或间隔基部分；‑L1‑各自独立地为与‑D可逆且共价地缀合的连接基部分；且‑D独立地为模式识别受体激动剂。本发明进一步涉及包含此类缀合物的药物组合物以及其在治疗细胞增殖性疾病中的用途；并且本发明还涉及相关方面。
模式识别受体激动剂缀合物

[发明专利]先天性免疫激动剂的持续局部药物水平-CN202080007840.4在审
发明人： D·B·罗森;L·祖尼加;J·普诺宁;L·霍尔腾-安德森;K·斯普罗戈;Y·杨-马尔滕;T·莱斯曼;N·比塞科;S·维斯布洛德;S·斯塔克;T·福格特 -专利权人：阿森迪斯药物肿瘤股份有限公司
申请日： 2020-01-03 - 公布日： 2021-08-27 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：本发明涉及水不溶性控释模式识别受体激动剂(“PRRA”)或其药学上可接受的盐或包含这类水不溶性控释PRRA或其药学上可接受的盐的药物组合物，其用于治疗细胞增殖性疾病，其中水不溶性控释PRRA、其药学上可接受的盐或药物组合物通过组织内施用来施用，且其中在施用后3天至少25％的用量的PRRA保留在这类组织中；且还涉及相关方面。
先天性免疫激动剂持续局部药物水平

[发明专利]载体连接的曲罗尼尔前药-CN201280049725.9在审
发明人： U·赫泽尔;H·拉乌;T·莱斯曼;N·比塞科;G·迈特罗;K·斯普罗格;T·韦格;O·凯尔;J·策特勒 -专利权人：阿森迪斯药物股份有限公司
申请日： 2012-08-10 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及包含共价的曲罗尼尔载体结合物的前药或其可药用盐以及包含所述化合物的药物组合物。这些化合物可以用作药物，特别是用于可以通过曲罗尼尔治疗的疾病或障碍，例如肺动脉高压(PAH)。
载体连接曲罗尼尔前药

[发明专利]PEG化的重组人生长激素化合物-CN201210325582.1有效
发明人： H·拉乌;S·金德曼;T·莱斯曼;G·诺斯科夫拉斯姆森;U·赫泽尔;T·韦格;K·斯普罗格 -专利权人：阿森迪斯药物股份有限公司
申请日： 2009-04-29 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明涉及PEG化的重组人生长激素化合物。通过加入包含聚乙二醇的暂时连接体制备的化学修饰的人生长激素(rhGH)。化学修饰的蛋白质比未修饰的rhGH具有更长的rhGH活性持续期，从而能够降低剂量和施用机会，并且修饰的rhGH不会引起脂肪萎缩。本发明还包括治疗和/或预防其中应用生长激素是有利的疾病或障碍的应用方法。
peg 重组人生激素化合物

[发明专利]PEG化的重组人生长激素化合物-CN200980115469.7有效
发明人： H·拉乌;S·金德曼;T·莱斯曼;G·诺斯科夫拉斯姆森;U·赫泽尔;T·韦格;K·斯普罗格 -专利权人：阿森迪斯药物股份有限公司
申请日： 2009-04-29 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：通过加入包含聚乙二醇的暂时连接体制备的化学修饰的人生长激素(rhGH)。化学修饰的蛋白质比未修饰的rhGH具有更长的rhGH活性持续期，从而能够降低剂量和施用机会，并且修饰的rhGH不会引起脂肪萎缩。本发明还包括治疗和/或预防其中应用生长激素是有利的疾病或障碍的应用方法。
peg 重组人生激素化合物

[发明专利]微管蛋白抑制剂吲地布林的口服固体药物制剂-CN200680027811.4无效
发明人： B·罗斯勒;G·拉伯;T·莱斯曼 -专利权人： ZIO医药肿瘤学公司
申请日： 2006-06-07 - 公布日： 2008-10-01 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及用于难溶且由此难以生物利用的微管蛋白抑制剂吲地布林的口服给药的药物制剂及其制备方法。特别地，提供了用于口服给药的吲地布林药物制剂，它包含：含有具有占颗粒至少99体积％的小于20μm颗粒大小的微粉化吲地布林的颗粒；至少一种亲水性表面活性剂；和一种或多种包囊化赋形剂。
微管蛋白抑制剂口服固体药物制剂

[发明专利]持续释放的药物活性肽施用形式及其制备方法-CN03823000.3有效
发明人： H·鲍尔;T·莱斯曼;P·罗梅斯;B·罗斯勒 -专利权人：赞塔里斯有限公司
申请日： 2003-09-26 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： A61K38/09 文献下载
摘要：本发明涉及药物持续释放的含有至少一种药理活性肽的施用形式。本发明还涉及制备该施用形式的方法、含有冻干肽和无机盐或乙酸盐水溶液的试剂盒以及无机或乙酸盐的水溶液用于制备在长时间内以连续方式释放肽类的药物施用形式的用途。
持续释放药物活性施用形式及其制备方法

[发明专利]固定的活性稳定的LHRH－拮抗剂的复合物及其制备方法-CN98803151.5无效
发明人： J·恩格尔;W·狄格;T·莱斯曼;G·罗西;W·瑙曼;S·莫加斯 -专利权人：赞塔里斯有限公司
申请日： 1998-03-11 - 公布日： 2004-05-26 - 主分类号： A61K38/02 文献下载
摘要：在本发明范围内，通过将LHRH-拮抗剂，尤其是西曲瑞利克斯与合适的亲生物载体复合，制备一种缓释系统，它可以在数周内有目的性地释放活性物质。选择酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸用于与西曲瑞利克斯复合。西曲瑞利克斯-聚氨基酸-复合物由水溶液制备，通过合并溶液和复合物沉淀、接着离心和真空中经P₂O₅干燥。如欲获得具有确定组成的复合物，那么合适的方法是冷冻干燥法。西曲瑞利克斯-羧酸-复合物同样地由水溶液制备。酸性聚氨基酸聚谷氨酸和聚天冬氨酸在统计学释放系统中具有良好的缓释特性，这取决于聚氨基酸的疏水性和摩尔质量。动物实验可以证实西曲瑞利克斯-聚氨基酸-复合物作为缓释系统的基本作用。通过将西曲瑞利克斯与聚氨基酸复合，在雄性大鼠成功地获得睾酮抑制超过600小时。活性物质的释放可以通过聚合物的类型和摩尔质量来进行调控。
固定活性稳定 lhrh 拮抗剂复合物及其制备方法