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[发明专利]作为FLT3受体酪氨酸激酶活性抑制剂的星形孢菌素衍生物-CN200910171988.7无效
发明人： J·D·格里芬;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司;达纳-法伯癌症研究公司
申请日： 2002-10-29 - 公布日： 2010-05-12 - 主分类号： A61K31/553 文献下载
摘要：本发明涉及作为FLT3受体酪氨酸激酶活性抑制剂的星形孢菌素衍生物、星形孢菌素衍生物在制备用于治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病、尤其是用于治愈和/或预防性治疗白血病和脊髓发育不良综合征的药物中的应用以及治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病的方法。
作为 flt3 受体酪氨酸激酶活性抑制剂星形菌素衍生物

[发明专利]N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物的N-氧化物-CN200910002666.X无效
发明人： K·O·伯恩森;P·恩德;G·格罗斯;U·普法尔;P·W·曼利;J·齐默尔曼 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-01-22 - 公布日： 2009-07-01 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及其中至少一个氮原子带有氧原子以形成N-氧化物的式(I)的N-苯基-2-嘧啶-胺衍生物，其制备方法、包含这些化合物的药物组合物，以及其在制备用于治疗性治疗包括人在内的温血动物的药物组合物中的用途。
苯基嘧啶衍生物氧化物

[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂-CN200710107748.1无效
发明人： W·布赖滕施泰因;P·菲雷;S·雅各布;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-07-04 - 公布日： 2007-10-03 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中各取代基R1、R2和R4具有如本发明说明书所给出和解释的含义，本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物、它们任选地与一种或多种其他药学活性化合物组合用于治疗对于抑制蛋白激酶活性有响应的疾病、尤其是肿瘤疾病、特别是白血病的用途以及治疗所述疾病的方法。
酪氨酸激酶抑制剂

[发明专利]4－(4－甲基哌嗪－1－基甲基)－N－[4－甲基－3－(4－吡啶－3－基)嘧啶－2－基氨基)苯基]－苯甲酰胺的盐形式-CN200580003217.7无效
发明人： H·M·比格尔;P·W·曼利;M·马兹 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2005-02-03 - 公布日： 2007-02-14 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及4－[(4－甲基－1－哌嗪基)甲基]－N－[4－甲基－3－[[4－(3－吡啶基)－2－嘧啶基]氨基]苯基]－苯甲酰胺的酸加成盐，其选自酒石酸盐，如(D)(－)酒石酸盐或(L)(+)酒石酸盐、盐酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、富马酸盐、琥珀酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、双羟萘酸盐、甲酸盐、丙二酸盐、1，5－萘二磺酸盐、水杨酸盐、环己烷氨基磺酸盐、乳酸盐、扁桃酸盐、含水戊二酸盐、己二酸盐、方酸盐、香草酸盐、草酰乙酸盐、抗坏血酸盐和硫酸盐。
甲基吡啶嘧啶氨基苯基甲酰胺形式

[发明专利]N－苯基－2－嘧啶胺衍生物-CN200610100258.4无效
发明人： H·M·比格尔;G·卡拉瓦提;J·齐默尔曼;P·W·曼利;W·布赖滕施泰因;M·A·库德 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2001-09-11 - 公布日： 2006-12-06 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的N－苯基－2－嘧啶－胺衍生物(其中各取代基如说明书所定义)、其制备方法、包含这些化合物的药物及其在药物组合物制备中的用途，该药物组合物用于包括人在内的温血动物的治疗性处理。
苯基嘧啶衍生物

[发明专利]VEGF受体抑制剂与其它治疗剂的组合-CN200480027535.2无效
发明人： G·博尔德;J·B·布卢根;J·M－J·黄;F·R·欣德;H·莱恩;E·J·拉图尔;P·W·曼利;J·M·伍德 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-09-23 - 公布日： 2006-11-01 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗患有以细胞增殖和炎性细胞浸润为特征的疾病、冠心病、高血压、肾病、糖尿病、或眼部疾病和病症患者的组合疗法。所述患者采用下述组合治疗：(a)VEGF抑制剂化合物；和(b)一种或多种第二治疗剂，选自：i.血管抑制性类固醇；ii.光敏剂；iii.含有皮质类固醇的植入剂；iv.AT1受体拮抗剂；v.ACE抑制剂；vi.环加氧酶抑制剂；vii.IGF－IR抑制剂；viii.mTOR激酶抑制剂；ix.抑生长激素受体拮抗剂；x.PI3K抑制剂；xi.Raf激酶抑制剂；xii.PKC抑制剂；xiii.整联蛋白拮抗剂；xiv.内源性抗血管生成分子；和xv.PEDF和类似物。
vegf 受体抑制剂其它治疗组合

[发明专利]VEGF受体抑制剂与化疗剂的组合-CN200480027544.1无效
发明人： G·博尔德;J·B·步吕根;J·M－J·黄;F·R·小金德;H·莱恩;E·J·拉图尔;P·W·曼利;J·M·伍德 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2004-09-23 - 公布日： 2006-11-01 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗患有增殖性疾病或与持续性血管发生有关的疾病的患者的组合疗法。患者用VEGF抑制剂化合物以及一种或多种化疗剂进行治疗。
vegf 受体抑制剂化疗组合

[发明专利]邻氨基苯甲酰胺衍生物和其药学用途-CN200380104845.5无效
发明人： G·博尔德;P·菲雷;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-12-11 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： C07D409/04 文献下载
摘要：本发明涉及新的邻氨基苯甲酰胺衍生物、其制备方法、其在治疗人或动物体的方法中的应用、其单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合的用途。
氨基甲酰胺衍生物药学用途

[发明专利]酪氨酸激酶抑制剂-CN03818728.0有效
发明人： W·布赖滕施泰因;P·菲雷;S·雅各布;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-07-04 - 公布日： 2005-09-28 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物，其中各取代基R1、R2和R4具有如本发明说明书所给出和解释的含义，本发明还涉及制备这些化合物的方法、含有它们的药物组合物、它们任选地与一种或多种其他药学活性化合物组合用于治疗对于抑制蛋白激酶活性有响应的疾病、尤其是肿瘤疾病、特别是白血病的用途以及治疗所述疾病的方法。
酪氨酸激酶抑制剂

[发明专利]治疗炎性疾病的酞嗪衍生物-CN200410104672.3无效
发明人： G·博尔德;J·道森金;J·弗雷;R·亨;P·W·曼利;B·威特菲尔德;J·M·伍德 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2000-03-28 - 公布日： 2005-08-31 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及式I化合物或其药物上可接受的盐，其中各基团如权利要求1中定义。本发明还涉及用于治疗炎性风湿性或类风湿性疾病和/或疼痛的药物组合物，包含式I化合物或其药学上可接受的盐，以及至少一种药学上可接受的载体。
治疗性疾病衍生物

[发明专利]可用于治疗蛋白激酶依赖性疾病的二芳基脲衍生物-CN03812280.4有效
发明人： A·弗勒尔斯海默;P·菲雷;P·W·曼利;G·博尔德;E·博斯;V·瓜尼亚诺;A·沃佩尔 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-05-28 - 公布日： 2005-08-17 - 主分类号： C07D213/68 文献下载
摘要：本发明涉及二芳基脲衍生物在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途或制备用于治疗所述疾病的药物组合物的用途、使用二芳基脲衍生物治疗所述疾病的方法、含有二芳基脲衍生物的用于治疗所述疾病的药物制剂、用于治疗所述疾病的二芳基脲衍生物、新的二芳基脲衍生物、含有这些新的二芳基脲衍生物的药物制剂、制备新的二芳基脲衍生物的方法、上文所述新的二芳基脲衍生物的用途或使用方法，和/或用于治疗动物或人体的这些新的二芳基脲衍生物。
用于治疗蛋白激酶依赖性疾病二芳基脲衍生物

[发明专利]N－苯基－2－嘧啶－胺衍生物的N－氧化物-CN03802708.9有效
发明人： K·O·伯恩森;P·恩德;G·格罗斯;U·普法尔;P·W·曼利;J·齐默尔曼 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2003-01-22 - 公布日： 2005-07-27 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及其中至少一个氮原子带有氧原子以形成N－氧化物的式(I)的N－苯基－2－嘧啶－胺衍生物，其制备方法、包含这些化合物的药物组合物，以及其在制备用于治疗性治疗包括人在内的温血动物的药物组合物中的用途。
苯基嘧啶衍生物氧化物

[发明专利]邻氨基苯甲酰胺和其作为VEGF受体酪氨酸激酶抑制剂的用途-CN02822209.1无效
发明人： G·博尔德;P·菲雷;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2002-11-07 - 公布日： 2005-02-23 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)的邻氨基苯甲酰胺衍生物，其中R₁代表H或低级烷基，R₂代表H或低级烷基，R₃代表全氟代低级烷基且X是O或S，或其N－氧化物或互变异构体，涉及所述邻氨基苯甲酰胺、它们的N－氧化物和它们的互变异构体的盐；其制备方法，其用于治疗人或动物体的应用，其单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合用于治疗尤其是肿瘤性疾病如肿瘤疾病、视网膜病或年龄相关性黄斑变性的用途；用于治疗动物尤其是人的上述疾病的方法，以及这种化合物单独或与一种或多种其它药学活性化合物组合在制备用于治疗肿瘤性疾病、视网膜病或年龄相关性黄斑变性的药物制剂中的用途。
氨基甲酰胺作为 vegf 受体酪氨酸激酶抑制剂用途

[发明专利]作为FLT3受体酪氨酸激酶活性抑制剂的星形孢菌素衍生物-CN02821891.4有效
发明人： J·D·格里芬;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司;达纳－法伯癌症研究公司
申请日： 2002-10-29 - 公布日： 2005-02-16 - 主分类号： A61K31/535 文献下载
摘要：本发明涉及星形孢菌素衍生物在制备用于治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病、尤其是用于治愈和/或预防性治疗白血病和脊髓发育不良综合征的药物中的应用以及治疗涉及反常的FLT3受体酪氨酸激酶活性的疾病的方法。
作为 flt3 受体酪氨酸激酶活性抑制剂星形菌素衍生物

[发明专利]邻氨基苯甲酰胺及其药学应用-CN02821430.7无效
发明人： G·博尔德;P·菲雷;P·W·曼利 -专利权人：诺瓦提斯公司
申请日： 2002-11-07 - 公布日： 2005-02-09 - 主分类号： C07D213/38 文献下载
摘要：本发明涉及式I的邻氨基苯甲酰胺衍生物及其N－氧化物和互变异构体以及这些邻氨基苯甲酰胺、它们的N－氧化物和它们的互变异构体的盐；它们的制备方法；它们在人或动物的治疗(尤其是治疗如肿瘤的瘤形成性疾病、视网膜病变或年龄相关性的黄斑变性)中单独或与一种或多种药学上的活性化合物联合的应用；在动物中治疗这些疾病的方法；以及这些化合物(单独或与一种或多种药学上的活性化合物联合)在制备治疗瘤形成性疾病、视网膜病变或年龄相关性的黄斑变性的药物中的用途，其中Ar由亚式I_a代表其中R_a代表H或低级烷基，且R₁代表H或全氟代的低级烷基，R₂代表H、卤素、C₂－C₇烷基、C₂－C₇链烯基或低级炔基；或者Ar由亚式I_b代表，且R₁代表全氟代的低级烷基，且R₂代表溴、碘、C₂－C₇烷基、C₂－C₇链烯基或者低级炔基，或者R₁代表H，且R₂代表氟、溴、碘、乙基、C₅－C₇烷基、C₂－C₇链烯基或者低级炔基。
氨基甲酰胺及其药学应用

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