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- [发明专利]新的吡唑并嘧啶衍生物及其作为MALT1抑制剂的用途-CN201580020935.9有效
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C·皮索特索德曼;J·奎安卡德;A·施拉普巴赫;O·西米克;M·廷特尔诺特-布洛莱伊;T·佐勒
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诺华股份有限公司
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2015-05-27
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2019-05-03
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C07D487/04
- 本发明公开了新的式(I)的吡唑并‑嘧啶衍生物或其药学上可接受的盐，在式(I)中，R1为卤素、氰基或任选被卤素取代的C1‑C3烷基；R2为任选被C1‑C6烷基、C2‑C6链烯基、羟基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、N‑单‑C1‑C6烷基氨基、O‑Rg、Rg、苯基或C1‑C6烷氧基取代一或多次的C1‑C6烷基，其中所述烷氧基可以任选被C1‑C6烷氧基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基、Rg或苯基取代；任选被C1‑C6烷基、N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基或C1‑C6烷氧基‑C1‑C6烷基取代的C3‑C6环烷基，和/或两个所述任选的取代基与它们所结合的原子一起形成含有1－2个O原子的环状或螺环4－6元饱和的杂环；任选被C1‑C6烷氧基取代的苯基；具有1－3个选自N和O的杂原子的5－6元杂芳基环，所述环任选被任选被氨基或羟基取代的C1‑C6烷基取代；Rg；或N,N‑二‑C1‑C6烷基氨基羰基；并且R为独立被Ra取代二次或多次的苯基、独立被Rb取代一或多次的2‑吡啶基、独立被Rc取代一或多次的3‑吡啶基或者独立被Rd取代一或多次的4‑吡啶基；其通常可以与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性相互作用，特别是其可以抑制所述活性。本发明还公开了所述新的吡唑并‑嘧啶衍生物的合成、其作为药物的用途，特别是通过与MALT1蛋白水解和/或自动蛋白水解活性的相互作用。
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- 吡唑嘧啶衍生物及其作为malt1抑制剂用途
- [发明专利]用作酪氨酸激酶抑制剂的环状二芳基脲-CN200580032726.2无效
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G·博尔德;G·卡拉瓦蒂;A·弗劳尔斯海默;P·菲雷;P·W·曼雷;C·皮索特索德曼;A·沃佩尔
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诺瓦提斯公司
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2005-09-27
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2007-09-05
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C07D401/12
- 本发明涉及新的式(I)化合物，在式(I)中，p为1、2或3；n为0、1、2或3；m为0、1、2或3；A为CRc、S、NRc或O，其中Rc为H或低级烷基；X、Y和Z各自独立选自N或C－R3，其中X、Y和Z中至少两个为N；并且每个Ra独立选自氢和低级烷基；每个Rb为氢或低级烷基；G为基团Ar或代表CN或未取代的或取代的低级烷基；Ar为饱和的或不饱和的环状基团，其为取代的或未取代的并且可以为五元或六元单环或8、9、10、11或12元二环或三环并且可以包含0、1、2或3个选自O、N和S的杂原子；并且其中基团R1、R2、R3和R4如说明书中定义。本发明还涉及所述化合物的盐、酯、N－氧化物或前药。此外，本发明还涉及所述化合物在治疗蛋白激酶依赖性疾病中的用途、在制备用于治疗所述疾病的药物组合物中的用途、所述二芳基脲衍生物在治疗所述疾病中的使用方法、包含这些新的二芳基脲衍生物的药物制剂、制备新的二芳基脲衍生物的方法、上述新的二芳基脲衍生物的用途或使用方法和/或这些新的二芳基脲衍生物用于治疗动物或人体的用途。
- 用作酪氨酸激酶抑制剂环状二芳基脲
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