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[发明专利]一种磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物及其制备方法-CN202310618955.2在审
发明人：杨渭光;马丁·格哈特·班威尔;罗单阳;李观容;陈兰美;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2023-05-29 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明揭示了一种磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物及其制备方法，所述磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物具有如式I所示的结构：式I中，R1为H、甲基、甲氧基、硝基、羟基、卤素，R2为苯基、C1‑C6烷基，R3为苯基、苄基、对甲苯基、氯素取代的苯基、樟脑磺酰基等；本发明提供的一种磺酰基苯并噻唑并嘧啶衍生物及其制备方法，采用三组分“一锅法”合成，产物产率高、纯度高、副产物无害、原子经济性高等诸多优点，具有良好的科研价值和应用前景，为该类化合物的制备提供了一种绿色的合成方法，可在药物中间体、农药中间体等领域中发挥重要作用，降低生产成本，在工业和科研上具有良好的应用价值和潜力。
一种磺酰基苯噻唑嘧啶衍生物及其制备方法

[发明专利]二溴酪氨酸－铱配合物及其制备方法与应用-CN202310525502.5在审
发明人：陈锦灿;陈兰美;朱旭峰;郭欣华;陈瑜;裴文梁 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2023-05-10 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明属于有机物合成领域，具体涉及二溴酪氨酸－铱配合物及其制备方法与应用。本发明以酪氨酸为起始原料，合成了天然产物二溴酪氨酸衍生物，并证明此天然产物通过凋亡杀死宫颈癌细胞。进一步合成含有二溴酪氨酸的两个环金属铱配合物，Ir4和Ir5。Ir4和Ir5导致细胞内活性氧升高等一系列线粒体损伤，染色质聚集，以及凋亡相关蛋白caspase‑3的激活，能够诱导宫颈癌细胞发生凋亡。Ir4和Ir5也可以诱导细胞内谷胱甘肽水平降低、脂质过氧化物积累、谷胱甘肽过氧化物酶4下调等铁死亡的特征，且Ir4和Ir5均对宫颈癌3D细胞球有较好的毒性作用，其中Ir5对细胞球杀伤力最显著。最终Ir4，Ir5可通过凋亡和铁死亡双重方式诱导宫颈癌细胞死亡。
酪氨酸配合及其制备方法应用

[发明专利]一种具有抗菌作用的方格星虫多肽功能化氧化铱纳米酶及其制备方法与应用-CN202310396280.1在审
发明人：朱旭峰;陈兰美;陈锦灿;孙强;陈良;梁春媚;陈锦俊 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2023-04-13 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K33/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗菌作用的方格星虫多肽功能化氧化铱纳米酶及其制备方法与应用，属于生物医药技术领域。本发明合成了氧化铱纳米酶SBI NPs，并对其抗耐药细菌感染活性进行了测试，通过体外抗菌和抗生物被膜实验验证了氧化铱纳米酶SBI NPs的高效抗MRSA活性，并且发现SBI NPs在抗生物被膜方面优于万古霉素。本发明有助于诠释金属氧化物纳米酶的抗感染作用的科学内涵，有望为其疗效提升，临床结合应用，乃至其细菌表面吸附性活性氧抗菌剂的开发提供科学依据。
一种具有抗菌作用方格多肽功能氧化纳米及其制备方法应用

[发明专利]一种乙烯基异噁唑烷衍生物的制备方法-CN202211315700.0在审
发明人：杨渭光;罗单阳;李观容;庄蔚敏;陈兰美;罗辉 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D261/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种乙烯基异噁唑烷衍生物的制备方法，包括如下步骤：有机溶剂在添加有铜催化剂和碱时，将O‑丙炔基肟醚化合物与磺酰基叠氮搅拌反应，得到2‑乙烯基异噁唑烷衍生物；O‑丙炔基肟醚化合物的结构式为；磺酰基叠氮的结构式为；2‑乙烯基异噁唑烷衍生物的结构式为；本发明，制备方法简单，且可以通过优化反应条件达到反应条件温和，产率高、纯度高的效果。
一种乙烯基异噁唑烷衍生物制备方法

[发明专利]一种β-咔啉衍生物及其制备方法与应用-CN202111370258.7有效
发明人：陈锦灿;陈兰美;郭欣华;陈伟钢;黄鹤鸣;罗辉 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
申请日： 2021-11-18 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑咔啉衍生物及其制备方法与应用，上述β‑咔啉衍生物用于制备铱配合物；利用本发明的β‑咔啉衍生物制备得到一种新的铱配合物，其被细胞吸收速度快，对肿瘤细胞线粒体具有明显靶向作用，进而引起线粒体形态变化，诱导线粒体功能障碍，如影响线粒体膜电位、导致活性氧升高等。同时还对癌细胞表现出光毒性，与黑暗下相比，在光照后化合物对肿瘤细胞的毒性提高。最终通过诱导细胞发生凋亡来发挥抗肿瘤作用。
一种咔啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种适配体-环金属铱偶联物及其制备方法与应用-CN202210099640.7在审
发明人：陈锦灿;陈兰美;陈伟钢;郭欣华;黄鹤鸣;罗辉 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）;广东医科大学
申请日： 2022-01-27 - 公布日： 2022-04-29 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种适配体‑环金属铱偶联物及其制备方法与应用。一种适配体‑环金属铱偶联物，包括以下结构式中的至少一种：ApIrC1、ApIrC2、ApIrC3、和ApIrC4；其中，结构式中的核酸适配体为AS1411适配体。所述适配体‑环金属铱偶联物，对肺癌细胞A549、宫颈癌细胞HeLa、肝癌细胞HepG2和乳腺癌细胞MCF‑7等肿瘤细胞株具有优良的抑制效果，且对正常细胞的毒性较小，同时，能与癌细胞特异性结合，可运用于荧光成像和抗肿瘤药物中。
一种适配体金属铱偶联物及其制备方法应用

[发明专利]一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用-CN202111569299.9在审
发明人：陈锦灿;陈兰美;陈伟钢;郭欣华;黄鹤鸣;罗辉 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
申请日： 2021-12-21 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕珠沙星铱配合物的制备方法和应用。所述帕珠沙星铱配合物至少含有如下化学式中的一种：[Ir(ppy)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(bzq)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(dfppy)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(thpy)2(mbpyPAZ)]PF6；[Ir(pq)2(mbpyPAZ)]PF6。所述帕珠沙星铱配合物具有抗菌、抗肿瘤双重功能，其具有一定选择性，对正常细胞L‑02的细胞毒性极小。
一种帕珠沙星铱配合制备方法应用

[发明专利]一种抗菌海藻酸钠交联海绵及其制备方法和应用-CN201811594221.0有效
发明人： 陈兰美;陈声;侯婷婷;王佳纯;欧阳茜茜;陈锦灿;梁丽媚;李思东;李程鹏 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2018-12-25 - 公布日： 2022-04-05 - 主分类号： C08J9/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有抗菌功能的海藻酸钠交联海绵及其制备方法和应用，该发明专利采用预成型海藻酸钠海绵为起始原料，在催化剂存在条件下，通过非均相反应获得聚六亚甲基胍接枝并交联的海藻酸钠海绵。反应过程中，将聚六亚甲基胍(充当改性剂和交联剂)和预成型海藻酸钠海绵分别溶解和浸泡在醇类溶剂中。本方法的优点是既可赋予海藻酸钠海绵的抗菌功能，还可同步实现海绵的固化成型。所得海藻酸钠基抗菌海绵不溶于水，但具有良好的吸水性能，可应用于创伤表面的修复、保湿和防护。此外，本发明的制备方法简单、原料易得，可推广性强。
一种抗菌海藻交联海绵及其制备方法应用

[发明专利]一种β-咔啉类化合物及其制备方法和应用-CN202110516881.2有效
发明人：陈锦灿;陈兰美;罗辉;郭欣华;陈伟钢 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
申请日： 2021-05-12 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D519/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种β‑咔啉类化合物及其制备方法和应用，所述β‑咔啉类化合物的结构式为本发明提供一种新型的β‑咔啉类化合物，通过在β‑咔啉结构基础上加入1,10‑菲罗啉基团，能够显著提高β‑咔啉类化合物对癌细胞的生物活性，对肺癌、宫颈癌、肝癌、乳腺癌等癌细胞具有很好的抑制作用。
一种咔啉化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种维吉霉素M1-CN202111254355.X在审
发明人：陈锦灿;陈兰美;蔡先洪;孙强;罗辉 -专利权人：南方海洋科学与工程广东省实验室（湛江）
申请日： 2021-10-27 - 公布日： 2022-02-11 - 主分类号： C12N15/115 文献下载
摘要：本发明属于生物技术领域，公开了一种维吉霉素M1的核酸适配体及其制备方法与应用。具体公开了一种维吉霉素M1的核酸适配体，所述核酸适配体的核苷酸序列如SEQID NO.1～SEQ ID NO.10中任一条序列所示。本发明的核酸适配体可以高亲合力、高特异性地结合维吉霉素M1，具有稳定性好、易于合成、易于修饰、序列长度较短和成本低等优点，有利于大规模工业化生产及应用。
一种霉素 base sub

[发明专利]木犀草素-纳米硒复合物及其应用-CN201811030036.9有效
发明人：陈锦灿;陈兰美;彭发;张瑶;揭新明 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2021-07-13 - 主分类号： A61K47/52 文献下载
摘要：本发明提供一种木犀草素‑纳米硒复合物及其应用，所述木犀草素‑纳米硒复合物通过如下步骤制备：将木犀草素乙醇溶液、Na2SeO3水溶液搅拌混匀后，逐滴加入抗坏血酸，继续搅拌反应，离心得到红色沉淀，用PBS洗涤得到木犀草素‑纳米硒复合物。本发明提供的木犀草素‑纳米硒复合物可以通过高效的诱导线粒体膜电位散失、增加细胞内活性氧(ROS)等途径诱导细胞凋亡，又可以通过诱导自噬来加强其诱导肿瘤细胞死亡的能力，还可以引起G2/M期周期阻滞。
木犀纳米复合物及其应用

[发明专利]一种钌配合物及其合成方法与应用-CN201710615842.1有效
发明人：陈锦灿;陈兰美;张瑶;邹志霖;荣诗雯;揭新明 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2017-07-26 - 公布日： 2019-12-03 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种钌配合物及其合成方法与应用，所述钌配合物的化学通式为Ru(L)₂(SA)，其中，SA为作为主配体的水杨酸，L为辅助配体。Ru(L)₂(SA)具有比顺铂更优越的抗肿瘤活性，并且，其易于被合成；实施例数据显示，所述的钌配合物能够诱导肿瘤细胞的凋亡、并且能诱导肿瘤细胞线粒体膜电位损伤；实施例数据显示，本发明所提供的钌配合物在体外具有优异的抗癌活性，且对正常细胞具有较低的毒性，从而具有高选择性，对BEAS‑2B人肺上皮正常细胞株的IC50值是A549人肺癌细胞株的三倍，其效果远远优于顺铂。因此，本发明所述的钌配合物Ru(L)₂(SA)适于制备各种抗癌药物或DNA插入试剂，从而具有良好的临床应用前景。
钌配合物诱导肿瘤细胞数据显示正常细胞顺铂合成人肺癌细胞株线粒体膜电位抗肿瘤活性辅助配体高选择性化学通式抗癌活性抗癌药物临床应用水杨酸凋亡配体人肺体外制备损伤应用

[发明专利]一种环金属化钌配合物及其合成方法与应用-CN201611268248.1有效
发明人：陈锦灿;陈兰美;李宝军;张瑶 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2016-12-31 - 公布日： 2019-02-22 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种环金属化钌配合物及其合成方法与应用，所述环金属化钌配合物的化学通式为[Ru(L)₂(PhIQ‑R)](PF₆)，其中，PhIQ‑R作为主配体，当R＝H时，PhIQ‑R为1‑苯基‑异喹啉，当R＝Me时，PhIQ‑R为1‑对甲苯基‑异喹啉；L为辅助配体，且优选自2,2‑联吡啶或邻菲罗啉。所述环金属化钌配合物[Ru(L)₂(PhIQ‑R)](PF₆)具有比顺铂更优越的抗肿瘤活性，并且，其易于被合成；本发明所述的环金属化钌配合物既具有优异的抗肿瘤活性，也具有易跨膜、高靶向、低毒性的优点，适于制备各种抗癌药物或DNA插入试剂，从而具有良好的临床应用前景。
钌配合物金属化抗肿瘤活性合成异喹啉对甲苯基辅助配体化学通式抗癌药物临床应用邻菲罗啉低毒性联吡啶靶向苯基配体顺铂优选制备应用

[发明专利]一种层状双金属氢氧化物/硒纳米复合物及其应用-CN201510272519.X有效
发明人：刘杰;郑文静;周艳晖;陈兰美 -专利权人：暨南大学
申请日： 2015-05-25 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： A61K47/04 文献下载
摘要：本发明涉及纳米硒制备技术领域，具体公开了一种层状双金属氢氧化物/硒纳米复合物及其应用。所述的层状双金属氢氧化物/硒纳米复合物，通过如下方法制备得到：将硒盐溶液滴加至层状双金属氢氧化物LDH水合溶液中，搅拌，然后加入还原剂，持续搅拌至反应液成深红色，生成物离心、洗涤、干燥后得层状双金属氢氧化物/硒纳米复合物Se@LDH。所述的纳米硒复合物可以作为siRNA传送体系，促进siRNA的有序释放，同时增加胞内药物的浓度从而恢复耐药细胞对紫杉醇的敏感性。
层状双金属氢氧化物纳米复合物纳米硒制备技术领域持续搅拌耐药细胞水合溶液硒盐溶液复合物还原剂深红色紫杉醇滴加制备洗涤应用传送释放恢复

[发明专利]一种环金属化β‑咔啉类钌配合物及其制备方法和应用-CN201610963742.3在审
发明人： 陈兰美;陈锦灿;彭发;揭新明 -专利权人：广东医科大学
申请日： 2016-11-04 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07F15/00 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物技术领域，具体公开了一种环金属化β‑咔啉类钌配合物及其制备方法和应用。所述的钌配合物以1‑phenyl‑9H‑pyrido[3,4‑b]indole为主配体，以2,2‑联吡啶或4,4‑二甲基‑2,2联吡啶为辅助配体。该钌配合物具有非常优异的抗肿瘤作用；尤其对肝癌、乳腺癌、肺癌及宫颈癌细胞株表现出比顺铂及类似的多吡啶咔啉类钌配合物更优越的活性。
一种金属化咔啉配合及其制备方法应用

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