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[发明专利]一种优化的盐酸达泊西汀及其中间体的制备方法-CN202310543951.2在审
发明人：宋更申;梁文军;郭心富 -专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸达泊西汀及其中间体的制备方法，其中盐酸达泊西汀的制备方法包括以3‑(1‑萘氧基)‑1‑苯丙烷‑1‑酮为原料，经不对称还原、酯化、胺解，成盐酸盐、精制得到，该合成路线不经手性拆分，生产成本低，反应条件温和，各物料易得，原料低毒，反应操作简单安全性高，产品纯度和收率高，绿色环保，适合工业化大规模生产。
一种优化盐酸达泊西汀及其中间体制备方法

[发明专利]一种丙戊酸钠的制备方法-CN202310028759.X在审
发明人：宋更申;魏俊明;郭心富;卫正华 -专利权人：北京悦康科创医药科技股份有限公司
申请日： 2023-01-09 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07C51/41 文献下载
摘要：本发明涉及化学制药技术领域，尤其涉及一种丙戊酸钠的制备方法。制备方法包括：以丙二酸二乙酯、1‑溴丙烷和无机碱为原料，在催化剂作用下进行烷基化反应；其中，所述催化剂选自碘化钾、四丁基碘化铵、碘化钠、十四烷基三甲基碘化铵、苄基三甲基碘化铵中的一种或多种；所述无机碱为碱性氢氧化物；所述丙二酸二乙酯、1‑溴丙烷和无机碱的摩尔比为1:2～10:4～10。本发明制备的丙戊酸钠收率高、纯度高，各杂质含量大大降低，而且稳定性显著提高。同时，本发明的制备工艺仅使用常规试剂、无反应溶剂、无特殊需求，工艺操作简单、成本低廉，可满足中试及放大生产技术要求，易于工业化大生产。
一种戊酸制备方法

[发明专利]一种氯卡色林中间体的制备方法-CN201611182215.5有效
发明人： 郭心富;朱建强;刘兆国 -专利权人：天津泰普制药有限公司
申请日： 2016-12-20 - 公布日： 2022-04-26 - 主分类号： C07C209/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯卡色林中间体I的制备方法，它是以对氯苯乙腈为起始原料经过还原、缩合步骤反应制备氯卡色林中间体I。本发明起始原料对氯苯乙腈和1‑氯‑2‑丙醇价廉易得，避免使用氯化亚砜、氢溴酸、硼烷等易污染易爆炸的原料，避免产生大量的工业废水，更有利于环保，降低了工人劳动保护要求，确保安全生产。此路线设计新颖、原材料易得、工艺操作简单可行、环境友好，为大规模工业化生产提供了一种简单可行的工艺方法。
一种氯卡色林中制备方法

[发明专利]一种阿德福韦酯异构体杂质及其制备方法与应用-CN201711191361.9在审
发明人：朱建强;郭心富;王志鹏;刘兆国 -专利权人：天津泰普药品科技发展有限公司
申请日： 2017-11-24 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿德福韦酯异构体杂质1及其制备方法，它是以腺嘌呤和碳酸亚乙酯为起始原料经烷基化、缩合、水解、酯化等多步反应合成阿德福韦酯异构体杂质1，并经MS和¹H NMR等进行了结构确证。阿德福韦酯异构体杂质1不同于已有文献报道的阿德福韦酯杂质，其属于阿德福韦酯的同分异构体，结构与阿德福韦酯主成分类似，其理化性质也可能与阿德福韦酯主成分比较类似，工艺步骤对其清除能力相对其他杂质难度较大，阿德福韦酯成品中残留的可能性也较大。因此阿德福韦酯及其中间体的异构体杂质的合成研究对于阿德福韦酯的质量控制具有重要意义。
阿德福韦酯异构体杂质制备多步反应合成碳酸亚乙酯同分异构体工艺步骤合成研究理化性质起始原料重要意义质量控制腺嘌呤水解缩合酯化残留应用

[发明专利]一种高纯度泊马度胺的制备方法-CN201410087575.1有效
发明人：宋洪海;赵建新;魏彦宇;郭心富;林松 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2014-03-11 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：一种高纯度泊马度胺的制备方法。其以3-硝基邻苯二甲酸酐和3-氨基哌啶-2,6-二酮盐酸盐为原料，甲苯为溶剂，三乙胺为傅酸剂，N,N'-羰基二咪唑为缩合剂进行缩合反应，得到3-硝基-N-（2,6-二氧代-3-哌啶基）-邻苯二甲酰亚胺；然后在钯碳催化剂催化下进行氢化反应，经重结晶得到高纯度泊马度胺。本发明总收率为62%，反应所用物料价格低廉、简单易得；第二步催化氢化在常压下进行，两步反应只用到打浆、蒸馏、抽滤等简单操作，此类操作是常规的生产操作；反应过程和后处理过程无剧烈放热现象，操控简单，安全性高；第一步反应后处理所得母液可以直接回收套用，后处理的三废量少，本操作适合工业化生产。
一种纯度泊马度胺制备方法

[发明专利]盐酸米多君中间体1-(2,5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇的制备方法-CN201110002894.4无效
发明人：宋洪海;覃湘东;刘小东;牛子霞;郭心富 -专利权人：天津市炜杰科技有限公司
申请日： 2011-01-07 - 公布日： 2011-05-18 - 主分类号： C07C217/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸米多君中间体1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇的制备方法。该方法是以2，5-二甲氧基苯甲醛作为原料，在碱作用下与硝基甲烷缩合得到1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-硝基乙醇，后者经催化氢化还原硝基而得到最终产物1-(2，5-二甲氧基苯基)-2-氨基乙醇。由于本制备方法的反应时间短，反应条件温和，所以安全性好，而且操作过程简单，所获得的产物纯度高，并且不使用对环境有害的溶剂，生产成本低，因此适于工业化生产。
盐酸米多君中间体二甲苯基氨基乙醇制备方法