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[发明专利]抑制淀粉样β蛋白聚集的小分子化合物和制备方法及其应用-CN202110824006.0有效
发明人：董晓燕;许少莹;余林玲;孙彦 -专利权人：天津大学
申请日： 2021-07-21 - 公布日： 2023-09-05 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明涉及抑制淀粉样β蛋白聚集的小分子化合物和制备方法及其应用。利用3,4,5‑三羟基苯甲酸表面羧基偶联谷氨酰胺，获得4‑氨基甲酰基‑2‑[(3,4,5‑三羟基苯基)甲酰氨基]丁酸化合物。该小分子化合物在5‑25μM的浓度范围内能够有效抑制淀粉样β蛋白的聚集，降低β折叠结构的含量，清除阿尔兹海默症模型秀丽隐杆线虫CL2006体内的淀粉样斑块，并CL2006的寿命延长了三分之一。与同类的小分子类和异类的多肽或蛋白类阿尔兹海默症抑制剂相比具有显著的淀粉样蛋白抑制效果和良好的血脑屏障穿透性；能够改变Aβ42的聚集形态，抑制淀粉样蛋白纤维的生成。作为制备治疗阿尔茨海默氏症的药物应用具有广阔前景。
抑制淀粉蛋白聚集分子化合物制备方法及其应用

[发明专利]一类多肽蛋白类药物口服吸收促进剂及其制备方法与用途-CN202210011674.6在审
发明人：钱海;石炜;刘春霞;尹子煜;邹昱星 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-01-06 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一类结构如通式I所示的化合物。本发明通式I所示的化合物符合离子液体的定义。本发明通式I所示的化合物具有口服吸收促进剂的特点，可以减少胃肠道环境和蛋白酶对蛋白和/或多肽类药物的降解，或增加蛋白和/或多肽类药物肠粘膜的通透效果、在胃肠道部位的吸收，或提高多肽蛋白类药物口服给药后的治疗效果。本发明还公开了通式I所示的化合物在作为增加蛋白和/或多肽类药物口服递送的口服吸收促进剂中的应用。
一类多肽蛋白类药物口服吸收促进剂及其制备方法用途

[发明专利]一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的制备方法-CN202210903325.5在审
发明人：吕晓虎;何云鹏;李成龙;郭培良;唐灿 -专利权人：成都普康唯新生物科技有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型的制备方法，属于药物化学技术领域，解决现有技术中易形成水合晶型，杂质高，用药安全性不好的问题。本发明的制备方法包括：以酮类化合物为溶剂，将SNAC的游离酸加入到溶剂中，加热，滴加氢氧化钠水溶液，得到澄清的母液，降温析晶，过滤，干燥后得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的无水晶型。本发明设计科学，构思巧妙，方法简单，操作简便。本发明使用氢氧化钠水溶液作为成盐的碱，采用酮类化合物为溶剂，不仅减小了游离酸和醇成酯杂质产生的可能性，并且能够带走反应体系中氢氧化钠水溶液中的水分，以及成盐产生的1分子水分，从而能获得8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠无水晶型。
一种羟基甲酰胺辛酸水晶制备方法

[发明专利]N-(3-硝基-4-烷氧基苯甲酰基)氨基酸类化合物、制备方法及其用途-CN201910529188.1有效
发明人：孟繁浩;张廷剑;李松晔;武宇航;张毅;涂顺;王琳;赵楠;孙琦;梁经纬 -专利权人：中国医科大学
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2022-06-03 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑（3‑硝基‑4‑烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物及其制备方法与应用，属于医药领域。通过以4‑羟基‑3‑硝基苯甲酸经甲醇酯化，溴代烷烃取代，水解，氯化，再与L‑苯甘氨酸酰化得得到R2为L‑苯甘氨酸钠盐，水解后得N‑（3‑硝基‑4‑烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物。本发明公开的N‑（3‑硝基‑4‑烷氧基苯甲酰基）氨基酸类化合物具有新颖的化学结构，在体外黄嘌呤氧化酶抑制活性测试中显现出了良好的效果，可用于痛风疾病的治疗和预防。
硝基烷氧基苯甲酰基氨基酸化合物制备方法及其用途

[发明专利]粘附分子以及含粘附分子的仿生型水凝胶-CN202111284647.8在审
发明人：杨泱泱;方宏龙;陈偲偲;徐玉芳;钱旭红;朱维平;姚盛焘 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2021-11-01 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明提供具有式Ⅰ所示结构的化合物，式I中，R1、R2、R3和a如文中所述。本发明的化合物可作为粘附分子，用于制备粘附性强、生物相容性好且可生物降解的水凝胶粘附剂。本发明还提供含有被式Ⅰ化合物共价修饰的海藻酸盐的水凝胶。本发明的水凝胶具有很好的生物相容性、韧性、粘附性和降解能力，可用作伤口愈合材料和医用粘合剂。
粘附分子以及仿生凝胶

[发明专利]N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物及其制备方法和用途-CN202110838946.5在审
发明人：王宏阳;江师月;李尧;潘海 -专利权人：杭州先为达生物科技有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2021-12-03 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本申请公开了一种N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物，所述N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物为晶型III，所述晶型III至少具有2θ°为：9.06±0.2、23.30±0.2、21.44±0.2表示的特征峰的X射线粉末衍射图。本申请还提供了晶型IV，以及晶型I、晶型III以及晶型IV的制备方法。本申请提供的N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物有四种晶型，其溶解度高、稳定性强，能更有效地递送药物，增加所递送药物在胃肠道的渗透性，利于制成口服制剂，从而可以更好的将预防和/治疗药物递送到体内达到提高生物利用度的效果。
羟基苯甲酰基氨基辛酸晶体多晶及其制备方法用途

[发明专利]N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物及其制备方法和用途-CN202011642226.3有效
发明人：王宏阳;江师月;李尧;潘海 -专利权人：杭州先为达生物科技有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2021-09-17 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本申请公开了一种N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物，所述N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物为晶型I，所述晶型I至少具有2θ°为：7.83±0.2、26.64±0.2、18.89±0.2表示的特征峰的X射线粉末衍射图。本申请提供的N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸钾晶体多晶型物有四种晶型，其溶解度高、稳定性强，能更有效地递送药物，增加所递送药物在胃肠道的渗透性，利于制成口服制剂，从而可以更好的将预防和/治疗药物递送到体内达到提高生物利用度的效果。
羟基苯甲酰基氨基辛酸晶体多晶及其制备方法用途

[发明专利]一种8-（2-羟基苯甲酰胺基）辛酸钠的制备方法-CN202011596669.3在审
发明人：王良友;赵勇;黄莉;李席全 -专利权人：苏州天马医药集团天吉生物制药有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2021-04-16 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明涉及一种8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的制备方法。本发明以水杨酰胺为原料与草酰氯反应生成中间体2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮，该中间体和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯，经氢氧化钠水解后酸化得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸，之后和氢氧化钠反应得到最终产物，即8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。本发明避免了羰基二咪唑的使用从而避免了含咪唑的废水产生，废水处理成本降低，生产成本降低，反应能耗低，副产物较少，收率高，工艺简洁，易于工业化生产。
一种羟基甲酰胺辛酸制备方法

[发明专利]N-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、制备方法及用途-CN202010405606.9有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：台州浦凯医药科技有限公司
申请日： 2020-05-14 - 公布日： 2021-02-09 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体公开了N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钾晶型化合物、制备方法及用途。该晶型化合物纯度高，杂质含量低，稳定性好，且不易吸湿，流动性好。利用该晶型化合物可以与小分子或者多肽等具有药物活性的化合物制备成胶囊、片剂等固体口服制剂，在制剂中提高药物的口服生物利用度。同时，利用该晶型化合物与钠离子有机或无机盐的组合物，可更进一步提高具有药物活性化合物的生物利用度。
羟基苯甲酰基氨基辛酸一钾晶型化合物制备方法用途

[发明专利]一种8-(2-羟基苯甲酰胺基)辛酸钠的制备方法-CN201810706074.5有效
发明人：王冬冬;宗熙;于文渊;吉民;胡海燕;张影 -专利权人：苏州东南药业股份有限公司
申请日： 2018-06-28 - 公布日： 2020-11-27 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物中间体8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠制备方法，以水杨酰胺为原料与N'N‑羰基二咪唑反应生成中间体2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑2,4(3H)‑二酮，该中间体和8‑溴辛酸乙酯反应得到8‑(2,4‑二羰基‑2H‑苯并[e][1,3]噁嗪‑3(4H)‑基)辛酸乙酯，经氢氧化钠水解后酸化得到8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸，之后和氢氧化钠反应得到最终产物，即8‑(2‑羟基苯甲酰胺基)辛酸钠。本发明避免了基因毒性原料氯甲酸乙酯的使用，反应能耗低，副产物较少，收率高，生产成本大大降低，工艺简洁，易于工业化生产。
一种羟基甲酰胺辛酸制备方法

[发明专利]单体化合物、用于治疗慢性肾病的药物组合物及其应用-CN201911055511.2在审
发明人：刘志刚;刘杰 -专利权人：刘志刚
申请日： 2019-10-31 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明提供了一种单体化合物或其药学上可接受的盐，所述单体化合物的结构式如式Ⅰ所示，所述单体化合物具有减轻炎症等引起的肾小球细胞损伤的功效，有助于减轻肾小球等细胞的形态学和功能损伤。本发明还提供了用于治疗慢性肾病的药物组合物及其应用。
单体化合物用于治疗慢性肾病药物组合及其应用

[发明专利]作为溶血磷脂酸受体拮抗剂的酰胺衍生物-CN201480046178.8有效
发明人： W.巴夫汉;H.坎宁;R.达文波特;W.法纳比;S.麦克;A.帕马尔;S.怀特 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 2014-08-20 - 公布日： 2018-03-23 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明提供式(I)化合物及其药学上可接受的盐，式(I)，其中R1、X、m、R2、Y、R3、Z、n、R4、A和B如说明书中所定义；它们的制备方法；含有它们的药物组合物和它们在疗法中的用途。
作为溶血磷脂酸受体拮抗剂衍生物

[发明专利]合成真菌毒素吸附剂以及制备和使用所述合成真菌毒素吸附剂的方法-CN201510468506.X有效
发明人：亚历克桑德斯.伊安尼克里斯;斯蒂凡.奎特阔斯基;麻奴吉.宝佳帕.库杜鲍捷;克莱顿.马特尼 -专利权人：全技术公司
申请日： 2010-08-27 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明一般涉及合成真菌毒素吸附剂以及制备和使用所述合成真菌毒素吸附剂的方法，且涉及分子印迹聚合物(MIP)。特别地，本发明涉及能相对大量制备的可再用、生态友好的MIP，制备所述MIP的方法以及使用所述MIP的方法(例如，螯合和/或吸附靶化合物(例如，真菌毒素))。本发明的组合物和方法用于多种应用，其包括饮食治疗、预防剂、食品和饮料加工和制造以及研究、质量控制和溯源应用。
合成真菌毒素吸附剂以及制备使用方法

[发明专利]阻断H₅N₁禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物及其制备方法-CN201210488273.6有效
发明人：杨健;吴叔文;田波;张芳;陈刚;潘薇;杨靖翔 -专利权人：武汉大学
申请日： 2012-11-26 - 公布日： 2013-02-13 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了具有阻断H5N1禽流感病毒进入的L-亮氨酸衍生物，为3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯。3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯由3,4-二羟基苯甲酸与L-亮氨酸甲酯经缩合制得；3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯是以3,4-二羟基苯乙酸为起始原料，先后采用硫酸二甲酯、二氯亚砜处理后与L-亮氨酸甲酯缩合，再经去甲基化反应制得。本发明化合物3,4-二羟基苯甲酰亮氨酸甲酯和3,4-二羟基苯乙酰亮氨酸甲酯对Influenza strain A/VietNam/1194/2004禽流感病毒有较强的抑制活性，而且其机制是作用于H5N1病毒感染细胞的进入阶段，是一种新的抗禽流感病毒进入抑制剂，可作为药物预防或治疗H5N1禽流感。
阻断 sub 禽流感病毒进入亮氨酸衍生物及其制备方法

[发明专利]新型¹⁸F标记芳香氨基酸及其制备方法和肿瘤显像应用-CN200810167559.8有效
发明人：齐传民;张淑婷;贺勇;李桂霞;刘航;许荆立;王潇;汪铭 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2008-10-10 - 公布日： 2010-06-09 - 主分类号： C07C235/52 文献下载
摘要：本发明公开了一类新型放射性¹⁸F标记芳香氨基酸，用于肿瘤正电子发射断层(PET)显像研究，其特征在于：一端具有F取代烷氧基苯甲酰基结构；另一端具有α-氨基酸结构，取代基R1位于羧基α位上，R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。化合物改进了脂溶性，结构引入了不同的氨基酸结构，结构中F为¹⁹F和¹⁸F。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。R1为苯基、苄基、3-吲哚甲基，R2为甲氧基，n为1-5。本发明所提供的¹⁸F标记氨基酸衍生物与现有技术相比，既有较好的生物分布区别度，具有作为肿瘤显像剂(特别是脑肿瘤显像剂)的潜力，又具有制备简单、标记率高的特点。
新型 sup 18 标记芳香氨基酸及其制备方法肿瘤显像应用

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