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- [发明专利]具有酪氨酸激酶抑制活性的1;2;3-噻二唑类药物分子及其制备方法和应用-CN201910558460.9在审
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毛阿龙;刘亚威;胡娅伦
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河南龙湖生物技术有限公司
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2019-06-26
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2019-09-06
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C07D513/04
- 本发明公开了一种具有酪氨酸激酶抑制活性的1,2,3‑噻二唑类药物分子及其制备方法和应用,属于抑制剂类药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该1,2,3‑噻二唑类药物分子具有结构本发明还公开了一种1,2,3‑噻二唑类药物分子的制备方法,首先4‑甲氧基苯乙醛与水合肼和碳酸二甲酯经缩合反应得到4‑甲氧基苯亚乙基肼基甲酸甲酯,再与硫试剂环合得到4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑,4‑甲氧基苯基‑1,2‑3‑噻二唑经有机锂试剂拔氢后与3‑氯丙酰氯反应得到4‑(4‑甲氧基苯基)‑5‑氯丙酮基‑1,2‑3‑噻二唑,最后与3,4‑二甲氧基苯胺发生取代反应后在催化剂作用下经过亚胺的亲核加成反应得到目标化合物,反应过程操作简单并且重复性好,最后目标化合物对酪氨酸激酶EGFE具有一定的抑制作用。
- 噻二唑药物分子甲氧基苯基酪氨酸激酶制备方法和应用目标化合物二甲氧基苯胺技术方案要点亲核加成反应肼基甲酸甲酯催化剂作用甲氧基苯亚碳酸二甲酯有机锂试剂乙醛合成技术甲氧基苯取代反应缩合反应丙酰氯硫试剂氯丙酮水合肼抑制剂环合亚胺乙基制备
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