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- [发明专利]一种改进的伏立康唑消旋体制备方法-CN202011016898.3有效
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朱学东;孙建华;张建强;杨洪楠;顾伟伟
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南京易亨制药有限公司
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2020-09-24
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2022-06-17
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C07D403/06
- 本发明涉及一种改进的伏立康唑消旋体制备方法。该方法包括下述步骤:(1)2'4'‑二氟‑2‑[1‑(1H‑1,2,4‑三唑基)]苯乙酮与4‑(1‑溴代乙基)‑5‑氟‑6‑氯嘧啶在锌粉、铅粉、碘存在条件下反应制得R,S/S,R‑1;(2)在钯碳催化剂和加热条件下,以R,S/S,R‑1或其盐为反应底物与甲酸铵在反应溶剂中发生反应,制得伏立康唑消旋体反应液;反应液过滤,收集滤液浓缩,加水,并调节溶液pH7‑9,搅拌,过滤,收集滤饼,干燥,即得;(3)伏立康唑消旋体用1R‑(‑)‑樟脑磺酸拆分,制备得到伏立康唑。本发明制备方法避免碱降解发生、减少杂质;同时该制备方法不用处理R,S/S,R‑1盐酸盐,可直接反应,同时后处理无需进行萃取等操作,具有操作简便、安全可控、重现性好、所得产品产率高、纯度高、成本低、适合工业化生产等优点。
- 一种改进伏立康唑消旋体制方法
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