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[发明专利]一种6-氯-2,3-二氨基甲苯的制备方法以及一种中间体-CN202310688886.2在审
发明人：庞泽远;吴望腾;叶四明;康禄;刘云 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2023-06-12 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明涉及有机化学领域，提供了一种6‑氯‑2,3‑二氨基甲苯的制备方法以及一种中间体。本发明将菲醌与烃氧基胺或烃氧基胺盐进行肟醚化反应，得到菲醌双肟醚结构化合物，再将菲醌双肟醚结构化合物与2,6‑二氯甲苯进行环加成反应，将环加成产物进行氢解反应，得到6‑氯‑2,3‑二氨基甲苯和9,10‑二氢菲。本发明的制备方法原料易得，生产成本低，产物收率高；无苯环上其他位点取代的异构体杂质产生，无需柱层析纯化，适合工业化生产；本发明在得到6‑氯‑2,3‑二氨基甲苯的同时，还能生成副产物9,10‑二氢菲，一次即可获得两种高经济性化合物；并且，本发明无需使用高污染高能耗的锌粉作为还原剂，反应条件温和，能耗小。
一种氨基甲苯制备方法以及中间体

[发明专利]一种瑞卢戈利中间体及其制备方法以及一种酰胺缩合方法-CN202211368606.1在审
发明人：庞泽远;叶四明;杨峰;朱高翔;康禄 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2022-11-03 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07D333/40 文献下载
摘要：本发明涉及药物中间体技术领域，提供了一种瑞卢戈利中间体及其制备方法以及一种酰胺缩合方法。本发明将瑞卢戈利常规合成路线中的水解反应前置，即直接将具有式II所示结构的化合物水解得到具有式I所示结构的瑞卢戈利中间体，由于氨基具有极其强烈的给电子效应，可以降低具有式II所示结构的化合物中胺酯的活性，使其不容易受水解影响，此外，相对于脲基团，氨基本身不受水解影响，在这两个原因作用下，水解反应的产率显著提升。此外，本发明还提供了一种酰胺缩合的方法，本发明将传统方法中采用的昂贵的缩合剂T3P替换为价格便宜的缩合剂，能够显著降低成本，更有利于工业生产。
一种瑞卢戈利中间体及其制备方法以及缩合

[发明专利]一种瑞卢戈利中间体、一种瑞卢戈利的合成方法-CN202210831588.X在审
发明人：朱高翔;杨峰;叶四明;康禄;曹玉婷;刘翊 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2022-07-14 - 公布日： 2023-01-13 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明提供结构式VI的化合物，其中，R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地选自氢、C1‑C3的烷基、C1‑C3的烷氧基、氨基或羟基，R8选自氢或C1‑C3的烷基。本发明还提供其中优选的结构式VI的化合物及其作为起始原料在制备瑞卢戈利中的应用。此外，本发明还提供一种新的瑞卢戈利的制备方法。
一种瑞卢戈利中间体合成方法

[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用-CN202110345006.2在审
发明人：杨峰;叶四明;庞正伟;朱高翔;康禄 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明提供一种结构式III的化合物，其中R1、R2如文中所定义。本发明还提供所述结构式III的化合物的制备方法及其在制备高纯度布瓦西坦((S)‑2‑((R)‑2‑氧代‑4‑丙基吡咯烷‑1‑基)丁酰胺)中的应用，本发明提供的布瓦西坦的制备方法无需手性色谱柱分离，也不需要手性催化剂，制备得到的(S)‑2‑((R)‑2‑氧代‑4‑丙基吡咯烷‑1‑基)丁酰胺纯度达到99.8％以上。
一种化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种克立硼罗的制备方法-CN202110660436.3在审
发明人：叶四明;刘翊;康禄;朱高翔;杨峰;吴望腾 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2021-06-15 - 公布日： 2021-09-03 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种克立硼罗的制备方法。该制备方法以间甲基苯酚为原料，先将间甲基苯酚偶联4‑卤代‑苯腈，再经卤化试剂作用，提高中间产物4‑(4‑卤‑3‑甲基苯氧基)苯腈的产率；再经卤素‑金属交换、卤代、闭环等反应制备得到克立硼罗。与现有技术相比，本发明原料廉价易得，不使用现有技术中的昂贵试剂和原料；反应温和，并且可避免现有技术中的超低温反应；反应时间较短，无需柱层析纯化，工艺简单便于操作，适合工业化生产。
一种克立硼罗制备方法

[发明专利]一种克立硼罗中间、制备方法体及其在制备克立硼罗中的应用-CN202011525126.2在审
发明人：叶四明;刘翊;康禄;廖斌;周立勇 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2020-12-22 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种克立硼罗中间体、制备方法及其在制备克立硼罗中的应用。克立硼罗中间体具有式I所示结构。该制备方法包括：结构式VI的化合物在有机溶剂A中经格氏反应或与金属格氏试剂发生交换反应后，和硼酸酯反应得到结构式V的化合物；得到的结构式V的化合物在有机溶剂B中和频哪醇反应得到结构式IV的化合物；结构式IV的化合物在有机溶剂C中脱保护基后得到结构式III的化合物；结构式III的化合物和结构式II的4‑卤代苯腈，在碱性条件下有机溶剂D中经偶联反应得到结构式I的克立硼罗中间体。本发明有效解决了生产成本高、产品纯度低的问题，适合工业化大规模生产。
一种克立硼罗中间制备方法及其中的应用

[发明专利]一种非布司他中间体的制备方法及其在制备非布司他中的应用-CN201810025214.2有效
发明人：周立勇;黄伟平;曾维霖;徐烘材;康禄;冯玉杰;林艳 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2018-01-11 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07D277/56 文献下载
摘要：本发明提供了一种结构式II的化合物的制备方法，包括如下步骤：1)结构式VII的化合物在烷基化剂和碱的作用下，反应得到结构式VI的化合物；2)结构式VI的化合物经反应得到结构式V的化合物；3)无需溶剂，结构式V的化合物在酸性条件下和乌洛托品反应，得到结构式IV的化合物；4)结构式IV的化合物和盐酸羟胺在碱存在的条件下反应，脱水得到结构式III的化合物；5)结构式III的化合物和结构式VIII的化合物进行关环反应得到结构式II的化合物。本发明还提供上述制备方法在合成非布司他中的应用。本发明的方法操作简单、收率高、副反应少、未使用剧毒品，作为一种新颖的非布司他中间体制备的方法，适于工业化生产。其中，R＝C1～C4的烷基。
一种非布司中间体制备方法及其中的应用

[发明专利]一种7-羟基-1-四氢萘酮的制备方法-CN201710169665.9有效
发明人：黄伟平;庞泽远;冯玉杰;徐烘材;康禄;崔汉峰 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2017-03-21 - 公布日： 2020-06-30 - 主分类号： C07C45/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种结构式I的7‑羟基‑1‑四氢萘酮的制备方法，以结构式II的4‑(4‑甲氧基苯基)丁酸为起始原料，在路易斯酸的存在下，一锅法进行关环和脱甲基反应，得到所述7‑羟基‑1‑四氢萘酮。本发明提供的制备方法，操作简便，没有使用含磷试剂，提高了反应的环境友好性；此外，7‑羟基‑1‑四氢萘酮收率高(＞85％)，纯度好(＞99.9％)。因此，发明的方法完全适于工业化生产，满足医药工业对中间体的质量要求。
一种羟基四氢萘酮制备方法

[发明专利]一种化合物及其制备方法和应用-CN201811031920.4在审
发明人：冯玉杰;周立勇;康禄;姚晓华;朱高翔;曾维霖 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2018-09-05 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： C07D213/81 文献下载
摘要：本发明提供一种结构式I的N‑(4‑环丙基萘基)‑甲酰胺类化合物及其制备方法，其中R如说明书中所定义。本发明还提供4‑环丙基‑1‑萘胺的制备方法，包括所述结构式I的化合物在碱或酸存在的条件下水解，即得。此外，本发明还提供一种雷西纳德的制备方法，包括通过结构式I的化合物制备得到4‑环丙基‑1‑萘胺，然后再按照本领域已知的合成路线制备得到雷西纳德。
一种化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种替格瑞洛中间体的制备方法-CN201511008001.1有效
发明人：冯玉杰;庞泽远;徐烘材;姚晓华;康禄 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2015-12-29 - 公布日： 2018-12-14 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明提供一种结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶的制备方法，包括如下步骤：1)结构式V的化合物，在碱的存在下，与1‑丙硫醇或1‑卤代丙烷反应，得到结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶；2)结构式IV的5‑卤代‑2‑丙硫基嘧啶在有碱或无碱存在下，与氨气、氨水或铵盐反应，得到结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶，3)结构式III的5‑氨基‑2‑丙硫基嘧啶与卤化试剂反应，得到结构式II的4,6‑二卤代‑2‑(丙硫基)‑5‑氨基嘧啶。本发明的制备方法反应路线短，产物纯度高，原料廉价易得，适于工业化大生产。其中Q和X各自独立地选自氯、溴或碘；Y为OH或SH。
一种替格瑞洛中间体制备方法

[发明专利]一种2-(7-甲氧基-1-萘基)乙腈的制备方法-CN201610047982.9有效
发明人：冯玉杰;庞泽远;姚晓华;康禄 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2016-01-25 - 公布日： 2018-11-06 - 主分类号： C07C253/30 文献下载
摘要：本发明公开一种2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙腈的制备方法，由Wittig反应和芳构化反应两步即制得2‑(7‑甲氧基‑1‑萘基)乙腈，反应路线短，反应总收率较高，尤其是在第二步加入氢受体后，得到的产品收率进一步提高，纯度也较高，且反应条件温和，不会涉及毒性很大的试剂和溶剂等，适于工业化生产。
一种甲氧基萘基制备方法

[发明专利]一种阿齐沙坦的合成方法-CN201410108557.7有效
发明人：周立勇;蒋慧纲;徐烘材;黄国军;康禄 -专利权人：江西同和药业股份有限公司
申请日： 2014-03-21 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿齐沙坦的合成方法，避免了现有技术中阿齐沙坦合成方法必然产生的杂质，省却了由这些杂质带来的繁琐的精制过程，从而有效降低生产成本，保证阿齐沙坦的高纯度。本发明所述合成方法工艺路线简单，适合工业化生产。
一种阿齐沙坦合成方法

[发明专利]一种三苯基坎地沙坦的制备方法-CN201210181215.9有效
发明人：徐烘材;蒋慧纲;蒋元森;康禄 -专利权人：江西同和药业有限责任公司
申请日： 2012-06-05 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的三苯基坎地沙坦的制备方法，避免了杂质——双三苯基坎地沙坦的干扰，从而提高反应率，简化操作过程，降低生产成本，保证最终产品的高纯度。本发明所述制备方法，包括如下步骤：I.在有机碱存在下，结构式2的化合物与三苯基氯甲烷反应，得到结构式3的化合物；其中R=C1-C4的烷基；II.所述结构式3的化合物经过水解，得到所述结构式1的三苯基坎地沙坦。
一种苯基制备方法

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