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[发明专利]一种多索茶碱的制备方法-CN202110577124.6有效
发明人：李亚平;谢洪磊;徐淑周;侯玉乾;熊贵明;胡涛 -专利权人：湖北午时药业股份有限公司
申请日： 2021-05-26 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D473/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种多索茶碱的制备方法，通过先在第一溶剂、第一催化剂作用下将茶碱和氯代乙醛缩二醇进行反应生成中间体7‑(2,2‑二甲氧乙基)茶碱，再将中间体7‑(2,2‑二甲氧乙基)茶碱与乙二醇反应生成多索茶碱，其中第一溶剂为N,N‑二甲基甲酰胺，第一催化剂采用四丁基氯化铵水合物和溴化钾的混合物或者四丁基氯化铵水合物和碘化钾的混合物，用于本发明反应体系中，能明显缩短反应时间，提高反应效率；采用硫酸作为第二催化剂，替代现有技术中的对甲苯磺酸(基因毒性疑似物质)或硫酸氢盐，有效降低了反应溶液的毒性，所得多索茶碱的纯度高、产率高、杂质可控。本发明所述多索茶碱的制备方法，成本低、产率高、操作简单、环保，有利于药品规模化生产。
一种茶碱制备方法

[发明专利]一种喹唑啉类衍生物及其应用-CN201810681209.7有效
发明人： 谢洪磊;李亚平;邢晓东;李艺;侯玉乾;高帅;王琛 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2018-06-27 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明涉及一种式(1)所示的喹唑啉衍生物及其药学上可接受的盐：其中，R1选自一个或多个卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、羟基或磺酰异丙基；R2选自甲氧基、乙氧基、3‑甲醚乙氧基、4‑甲基哌嗪乙氧基、4‑(N,N‑二甲基)氨基‑2‑丁烯酰胺基或2‑吗啉乙氧基；R3选自甲基、乙基或乙酰基，本发明提供的喹唑啉类衍生物、所述喹唑啉类衍生物在药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体以及前药均具有显著的EGFR抑制活性，其对EGFR、T790M和C797S耐药突变具有较高的体外抑制活性，在治疗EGFR相关的疾病治疗中具有显著的疗效。
一种喹唑啉类衍生物及其应用

[发明专利]一种还原响应型7-乙基-10-羟基喜树碱的两亲性聚合物药物前体及其制备方法-CN201710631200.0有效
发明人：任春光;李亚平;孔德旭;李泽民;栾委静;李暖暖;李艺;张丽;谢洪磊;李双民 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2017-07-28 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： A61K31/4745 文献下载
摘要：本发明涉及一种还原响应型7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的聚合物药物前体及其制备方法，其具有如下所示的分子结构：其中，聚合度n为5～1000，m为1或2。本发明提供的药物前体能够实现靶向给药，既保留了纳米载药系统的优势，同时又发挥了二硫键在肿瘤部位特异性降解的特点。与常规的2,2′‑二硫代二乙酸、3,3′‑二硫代二丙酸等连接臂相比，无需通过进一步水解就可以得到原药分子形式的抗癌药物。
一种还原响应乙基 10 羟基喜树碱两亲性聚合物药物及其制备方法

[发明专利]一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法-CN201810003832.7有效
发明人： 谢洪磊;李亚平;田杰;侯玉乾;付元磊;李燕 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2018-01-03 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C08G65/337 文献下载
摘要：本发明涉及一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体的制备方法，包括如下步骤：1)奥沙利铂在双氧水的作用下发生氧化反应得氧化奥沙利铂Ⅰ；2)氧化奥沙利铂于酸催化剂的作用下分别与丁二酸酐、烷基化胺甲酸发生缩合脱水反应制得单羧化并烷基化奥沙利铂Ⅱ；3)单羧化并烷基化奥沙利铂经羟基活化剂活化羟基后与聚乙二醇胺发生缩合脱水反应制得烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体；本发明的有益效果是：本发明提供的两亲性奥沙利铂前体的制备方法缩短了合成步骤，极大的简化了操作、降低了成本，并且运用重结晶的方法提高了产品纯度，使其适宜工业化生产。
一种烷基化聚乙二醇化奥沙利铂前体制备方法

[实用新型]一种分时采集列车轴温数据的装置-CN202021998459.2有效
发明人：管西忠;谢洪磊;厉建锋 -专利权人：青岛融创信为技术有限公司
申请日： 2020-09-12 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： G05B19/042 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种分时采集列车轴温数据的装置，包括微控制器MCU、FPGA主板和AD芯片，所述AD芯片采用若干个，若干所述AD芯片分别记为AD1、AD2‑‑ADn，所述微控制器MCU的型号为GD32E，微控制器MCU的输出端与FPGA主板的输入端相连。本分时采集列车轴温数据的装置，用较少的微控制器MCU的输入输出口和通道切换电路，实现了列车上不同轴温数据分时采集的功能；使用一片FPGA主板2代替了大量的CD4051/4052/4053逻辑器件，既节省了微控制器MCU1侧的输入输出口数量，又大大减小了PCB尺寸和布线复杂度，降低了轴温器在列车上的安装空间要求。
一种分时采集车轴数据装置

[发明专利]一种地喹氯铵的制备方法-CN201911162311.7有效
发明人：李亚平;谢洪磊;张瑞鹏;张艺兴 -专利权人：武汉智顿科技发展有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07D215/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种地喹氯铵的制备方法，该方法以以2‑甲基‑4‑氯喹啉为起始物料和对甲氧基苄胺反应得到氨基化中间体II，该中间体经脱苄反应得到2‑甲基‑4‑氨基喹哪啶，然后和1,10‑二碘癸烷反应得到地喹碘铵，继续与盐酸反应得到地喹氯铵，最后用混合溶剂重结晶得到地喹氯铵精品。本发明地喹氯铵的制备方法中不采用剧毒溶剂硝基苯，采用无毒或低毒的溶剂，且反应过程中降低反应温度，对环境友好，反应条件简单，且采用混合溶剂重结晶制得地喹氯铵精品，实现了地喹氯铵工艺杂质的可控，且制备的地喹氯铵的收率和纯度均较高，产品质量稳定，适合于工业化生产。
种地喹氯铵制备方法

[发明专利]一种2-甲基-4-氨基喹啉的制备方法-CN201911162308.5有效
发明人：李亚平;谢洪磊;张瑞鹏;张艺兴 -专利权人：武汉智顿科技发展有限公司
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2021-02-12 - 主分类号： C07D215/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑甲基‑4‑氨基喹啉的制备方法，包括如下步骤：(1)将2‑甲基‑4‑氯喹啉溶解在溶剂中，再加入取代苄胺或苄胺和碱发生氨化反应，得到2‑甲基‑4‑胺基化喹啉；(2)2‑甲基‑4‑胺基化喹啉经脱苄反应得到所述的2‑甲基‑4‑氨基喹啉。本发明的2‑甲基‑4‑氨基喹啉制备方法以2‑甲基‑4‑氯喹啉为起始物料，加入取代苄胺或苄胺在碱性条件下进行氨化反应，经过脱苄反应后得到目标产物，本发明的方法制备条件要求低，解决了由氯代物合成氨基化合物反应难度大的问题，且所得的产品纯度和收率高，降低了生产成本，具有推广价值。
一种甲基氨基喹啉制备方法

[发明专利]一种用于高铁中远距离辅助防护的信号调制装置-CN202010957140.3在审
发明人：庞磊;谢洪磊;朱孟祥;刘有为 -专利权人：青岛融创信为技术有限公司
申请日： 2020-09-12 - 公布日： 2020-12-18 - 主分类号： H04L27/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于高铁中远距离辅助防护的信号调制装置，包括FPGA，所述FPGA输出的数字信号端与数模转换模块的信号输入端连接；数模转换模块的信号输出端连接在混频器的一信号接收端，混频器的另一信号接收端与本振发生器的信号输出端连接；所述混频器的信号输出端与滤波器的信号接收端连接，滤波器的信号输出端连接在功放模块上，功放模块的将放大后的信号输送至数字衰减器上，并由数字衰减器控制输出信号大小。本发明能够实现调频连续波调制，提高发射的平均功率，有效降低峰值功率，既不会对其他设备带来影响，又可以完成精确测距，解决了现有列车用二次雷达辅助防护系统探测距离近的问题。
一种用于高铁中远距离辅助防护信号调制装置

[发明专利]一种2,4,5-取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用-CN201910224247.4在审
发明人： 谢洪磊;李亚平;王琛;李艺;孙少峰;李忠;林超;徐淑周;侯玉乾;张丽;李同方 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2019-03-22 - 公布日： 2020-09-29 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,4,5‑取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，具有如下分子结构或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或前药分子：本发明提供的2,4,5‑取代嘧啶类化合物对细胞毒性低且对EGFR具有高选择的抑制性，其在较低浓度(如纳摩尔浓度)下即可抑制EGFR耐药性突变酶(如T790M/L858R/C797S突变酶)及其细胞株的增殖，因而可以用来治疗EGFR突变导致的疾病，有望开发成新一代的EGFR抑制剂。
一种取代嘧啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种2,4,5-取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用-CN201910057786.3在审
发明人： 谢洪磊;李亚平;王琛;李艺;徐淑周;李忠;张丽 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2019-01-22 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D239/48 文献下载
摘要：本发明涉及一种2,4,5‑取代嘧啶类化合物及其制备方法和应用，具有如式Ⅰ所示的分子结构或其药学上可接受的盐、溶剂化物、立体异构体或前药分子：本发明提供的2,4,5‑取代嘧啶类化合物对细胞毒性低且对EGFR具有高选择的抑制性，其在较低浓度(如纳摩尔浓度)下即可抑制EGFR耐药性突变酶(如T790M/L858R/C797S突变酶)及其细胞株的增殖，因而可以用来治疗EGFR突变导致的疾病，有望开发成新一代的EGFR抑制剂。
一种取代嘧啶化合物及其制备方法应用

[发明专利]3-(N,N-双取代胺基)丙酰胺类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-CN201510579181.2有效
发明人：赵冬梅;刘春池;谢洪磊;宋帅;白长林;马倩倩;郝晨洲;程卯生 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2015-09-11 - 公布日： 2020-05-01 - 主分类号： C07D295/185 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种通式（I）所示的新型3‑(N,N‑双取代胺基)丙酰胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐。本发明的另一目的是提供上述3‑（N,N‑双取代胺基）丙酰胺类化合物及其衍生物的制备方法。其中通式（I）结构如下：R1、R2、R3、R4如说明书和权利要求书所述。本发明还提供了所述化合物及其组合物作为治疗剂特别是作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂的用途。（I）。
取代胺基丙酰胺类衍生物制备方法及其医药应用

[发明专利]N;N-双取代环烯基甲胺类衍生物及其制备方法和应用-CN201610251170.6有效
发明人：赵冬梅;刘春池;程卯生;郝晨洲;谢洪磊;罗昌群 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2016-04-21 - 公布日： 2019-05-10 - 主分类号： C07C271/16 文献下载
摘要：本发明属于化学合成药物技术领域，涉及一类新型N,N‑双取代环烯基甲胺类衍生物，以及所述化合物的药学可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药，它们的制备方法及其作为治疗剂特别是作为胆固醇酯转移蛋白（CETP）抑制剂的用途。所述的N,N‑双取代环烯基甲胺类衍生物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药的结构如式（I）所示，其中各变量如权利要求书和说明书所述。
取代环烯基甲胺类衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种合成7-乙基-10-羟基喜树碱的方法-CN201710144905.X在审
发明人： 谢洪磊;李亚平;李双民;邢琦;邢晓东;任春光;付元磊 -专利权人：烟台药物研究所
申请日： 2017-03-13 - 公布日： 2018-09-25 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及合成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的方法。以10‑甲氧基‑20(S)‑喜树碱为原料，溶于酸溶剂中，加入氧化剂、质量分数99％丙醛和硫酸亚铁在室温下完全反应得到中间体VI。中间体VI溶于DMF中并加入脱甲基化试剂，在室温下反应完全得到目标化合物，重结晶操作得到高纯度的7‑乙基‑10‑羟基喜树碱。该合成7‑乙基‑10‑羟基喜树碱的方法，合成步骤短、收率高、操作易于控制，克服了现有技术在制备过程中工作量大的问题，降低了溶剂用量，提高了工作效率，提高了反应物的单程转化率和生成物的产率，降低了生产成本。创新性的对7‑乙基‑10‑羟基喜树碱纯化进行了考察，并取得了纯度符合医药标准的目标化合物。
羟基喜树碱乙基目标化合物合成脱甲基化试剂氧化剂单程转化率工作效率合成步骤硫酸亚铁溶剂用量制备过程质量分数创新性反应物高纯度甲氧基酸溶剂喜树碱重结晶丙醛产率收率生产成本工作量考察

[实用新型]微波阵列天线模组及雷达系统-CN201620081737.5有效
发明人：孔凡志;谢洪磊;刘礼明 -专利权人：苏州国越信息科技有限公司
申请日： 2016-01-28 - 公布日： 2016-08-31 - 主分类号： H01Q1/48 文献下载
摘要：本实用新型提供一种微波阵列天线模组。所述微波阵列天线模组包括阵列天线、金属块和微波电路板，其中所述阵列天线包括天线基板和多个微波天线单元，所述微波天线单元设置在所述天线基板的主表面，且所述天线基板的背面作为所述阵列天线的参考地平面；所述金属块焊接在所述阵列天线的参考地平面；所述微波电路板固定在所述金属块的表面，所述微波电路板的参考地平面通过所述金属块与所述阵列天线的参考地平面进行地连接。本实用新型还提供一种采用所述微波阵列天线模组的雷达系统。
微波阵列天线模组雷达系统

[发明专利]用于UHF频率测流雷达的小型天线-CN201310720004.2在审
发明人：孔凡志;叶声;王少刚;陆文斌;谢洪磊 -专利权人：苏州国越信息科技有限公司
申请日： 2013-12-24 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： H01Q1/36 文献下载
摘要：一种用于UHF频率测流雷达的小型天线。包括：输入输出端口、激励偶极子单元、耦合偶极子单元、介质板、负阻抗转换电路、微带渐变巴伦线、带电磁带隙结构的金属背板。激励偶极子单元两臂是长度小于0.1工作波长的方形金属贴片，位于介质板的背面，耦合偶极子单元两臂是成扇形曲折延伸的金属带线，位于介质板的正面，负阻抗转换电路是由若干三极管，贴片电阻、电容、电抗组成的射频电路，其输出电阻的电抗分量对频率的导数呈负值。微带渐变巴伦线是一段带线宽度由顶部到底部宽度逐渐增大的微带线，位于介质板与反射板之间，其带线的一端与输入输出的芯相连接，另一端与接地板分别与激励偶极子单元的两臂相连。带电磁带隙结构的反射板是由若干方形金属贴片以一定的间隙拼接而成。本发明用于UHF频率测流雷达的小型天线，具有结构简单，剖面低的特点。
用于 uhf 频率测流雷达小型天线

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