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[发明专利]一类瑞香素衍生物的合成工艺优化及药理活性研究-CN202210935126.2在审
发明人： 蒋建勤;吕俊霖;陶冶 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-08-04 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07D311/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种瑞香素衍生物合成方法的工艺优化和药理活性研究，涉及结构通式(I)所示的8‑OH位取代的瑞香素衍生物。通过瑞香素与二溴乙醇发生醚化反应得到中间体II，中间体II再与溴化苄通过醚化反应得到中间体III，中间体III再与能够改善化合物抗炎活性的基团发生亲核取代反应得到中间体IV，中间体IV在三氟乙酸的存在下将苄基脱去制备得到目标化合物。经产率计算以及药理活性实验证明，本发明提高了原路线化合物的产率，抗炎药理活性较好，且本发明提供的瑞香素衍生物的制备方法步骤简单，条件温和，可操作性和可控性较强。现有技术没有公开过本发明衍生物的新制备方法和相关药理活性。
一类瑞香衍生物合成工艺优化药理活性研究

[发明专利]一类瑞香素衍生物的合成方法和应用-CN202110816357.7在审
发明人： 蒋建勤;吕俊霖;陶冶 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-07-19 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： C07D311/74 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种瑞香素衍生物及其制备方法和医药用途，涉及结构通式(I)所示的7‑OH、8‑OH位取代的瑞香素衍生物，该衍生物通过瑞香素与N‑Boc溴乙胺发生醚化反应得到中间体II，中间体II再与三氟乙酸反应脱去Boc基团得到中间体III，中间体III再与能够改善化合物的生物利用度的取代基团发生酰胺缩合反应制备得到。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备α‑葡萄糖苷酶抑制作用，且活性优于原料瑞香素，具有治疗II型糖尿病的相关医用用途，且本发明提供的瑞香素衍生物的制备方法步骤简单，条件温和，可操作性和可控性较强。现有技术没有公开过本发明衍生物及其制备方法和医药用途。
一类瑞香衍生物合成方法应用

[发明专利]一种黑苦荞食品配方-CN202110816358.1在审
发明人： 蒋建勤;樊柯娜 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-07-19 - 公布日： 2021-09-21 - 主分类号： A23L33/00 文献下载
摘要：本发明属于食品领域。本发明涉及一种黑苦荞食品配方，由黑苦荞，红景天，红枣以及槐米组成。通过黑苦荞，红景天，红枣与槐米按一定的比例进行混合、加工的方法，可制成茶包、即食型食品等不同类型的产品，提高了黑苦荞的利用度以及黑苦荞食品的营养价值。该配方原材料易得，其产品对设备要求简单，安全环保。该配方制成的复方黑苦荞茶经DPPH实验、ABTS实验表明具有较强的体外自由基清除作用，说明该配方在保持原有成分的营养功能以外，在抗氧化方面具有应用前景。
一种黑苦荞食品配方

[发明专利]新疆芍药中的三种新化合物及其保健和医药用途-CN201810086422.3有效
发明人： 蒋建勤;何文俊;吕昊宇 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-01-24 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明涉及食品和中药技术领域。提供了从新疆芍药中提取分离得到的三个新化合物制备方法和用途，其化学结构式如式(I)、式(II)、式(III)所示。干燥的新疆芍药块根粉碎后用80％的乙醇加热回流提取，减压浓缩得到的总浸膏加水分散处理后分别用等体积的石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇萃取得各部位。将正丁醇部位用水溶解，大孔树脂柱层析得各流份；将30％乙醇部位以硅胶柱色谱分离纯化，收集目标物层析液，再经C18反相色谱柱分离，Sephadex LH‑20(羟丙基葡聚糖凝胶)纯化，得到化合物I、II和III。该三种化合物在神经保护和治疗神经神经退行性疾病方面的用途。
新疆芍药中的三种新化合物及其保健医药用途

[发明专利]一种复方苦荞茶及其制备方法-CN202110283245.X在审
发明人： 蒋建勤;彭丹丹;王丽;樊柯娜 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2021-03-16 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： A23F3/34 文献下载
摘要：本发明属于食品领域。本发明涉及一种复方苦荞茶及其制备方法，由苦荞、红枣以及槐米组成。通过苦荞、红枣与槐米按适量的配比进行混合、制粒，提高了苦荞茶的营养价值。本发明方法简单、设备要求低、成本低、原料种类少且易得、能源消耗少、过程绿色环保。并经DPPH实验、ABTS实验表明该复方苦荞茶在抗氧化方面具有应用前景。
一种复方苦荞茶及其制备方法

[发明专利]细叶鸢尾中黄酮类成分及其抗氧化活性-CN202011333186.4在审
发明人： 蒋建勤;严惠靖;彭丹丹;吕昊宇 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-11-24 - 公布日： 2021-01-12 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明涉及细叶鸢尾中8个新化合物的提取分离及其抗氧化活性部位，新化合物的化学结构如式(I)‑(VIII)所示。将细叶鸢尾95％乙醇总浸膏混悬于水中，依次用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇进行萃取，回收溶剂得到各部分浸膏。将乙酸乙酯部位浸膏通过聚酰胺柱色谱进行分离，以乙醇‑水系统梯度洗脱得到各流分，其中50％乙醇部位经硅胶柱色谱、MCI柱色谱、反相ODS柱色谱、制备型高效液相等多种分离方法，分离出8种新化合物(I)‑(VIII)；并经DPPH实验、ABTS实验考察了细叶鸢尾的6个新化合物在抗氧化方面的活性，其中，化合物(I)、(III)、(V)、(VI)、(VII)的抗氧化活性良好，有较好的应用前景。化学名称为：(I)5，7，2′，3′‑tetrahydroxy‑8‑methoxyisoflavone (II)5，2′，3′‑trihydroxy‑7，8‑dimethoxyisoflavone (III)3，5，3′，4′‑tetrahydroxy‑7，2′‑dimethoxyflavone (IV)5，2′，3′‑trihydroxy‑7‑methoxyflavone (V)3，5，3′，4′‑tetrahydroxy‑7，2′‑dimethoxyflavanone (VI)2′，3′‑dihydroxy‑5‑methoxy‑6，7‑methylenedioxyflavanone (VII)5，7，2′，3′‑tetrahydroxy‑6‑methoxyflavanone (VIII)5，7，3′‑trihydroxy‑2′‑methoxyflavanone。
鸢尾中黄酮类成分及其氧化活性

[发明专利]细叶鸢尾中新化合物及其抗氧化活性-CN202010688966.4在审
发明人： 蒋建勤;严惠靖;鲁杰 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-07-16 - 公布日： 2020-10-20 - 主分类号： C07D311/36 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明涉及细叶鸢尾中一种新化合物及其抗氧化活性部位，新化合物的化学结构如式(I)所示。细叶鸢尾95％乙醇浸膏用15％乙醇溶解，不可溶解部位经大孔树脂柱分离，乙醇‑水梯度洗脱得各流分，其中50％乙醇部位经硅胶柱色谱、MCI柱色谱、反相ODS柱色谱等多种分离方法，分离出一种新化合物(I)；并经DPPH实验、ABTS实验、FRAP实验表明该细叶鸢尾的新化合物在抗氧化方面具有应用前景。化学名称为：5.7.2’.3’‑tetrahydroxy‑6‑methoxyisoflavone。
鸢尾化合物及其氧化活性

[发明专利]瑞香素衍生物制备方法及其医药用途-CN202010688968.3在审
发明人： 蒋建勤;陶冶 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-07-16 - 公布日： 2020-10-09 - 主分类号： C07D311/64 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明公开了一种瑞香素衍生物制备方法及其医药用途，涉及结构通式(I)所示的8‑OH位取代的瑞香素衍生物，该衍生物通过瑞香素与2‑溴乙醇发生醚化反应得到中间体II，中间体II再与非甾体类抗炎药发生酯化反应制备得到。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备COX‑2酶抑制作用，且瑞香素衍生物的抗炎活性优于原料瑞香素，具有开发成治疗炎症药物的前景，且本发明提供的瑞香素衍生物的制备方法步骤简单，条件温和，可操作性和可控性较强。现有技术没有公开过本发明衍生物及其制备方法和医药用途。
瑞香衍生物制备方法及其医药用途

[发明专利]新疆芍药中两种新化合物及其抗氧化活性部位-CN201910679515.1在审
发明人： 蒋建勤;胡勤美;卢梦;吕昊宇 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2019-07-24 - 公布日： 2019-09-24 - 主分类号： C07H15/203 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明涉及新疆芍药中两种新化合物及其抗氧化活性部位，两种新化合物的化学结构如式(I)、(II)所示。新疆芍药80％乙醇浸膏分别用石油醚、乙酸乙酯、水饱和正丁醇萃取得各部位，正丁醇部位经大孔树脂柱分离得各流分，其中水部位经硅胶柱色谱、MCI柱色谱、反相ODS柱色谱、Sephadex LH‑20等多种分离方法，分离出两种新化合物(I)和(II)；本发明还涉及一种同时测定新疆芍药中白芍苷R₁、芍药苷、没食子酰芍药苷、氧化芍药苷、异香草酸、苯甲酸、没食子酸、没食子酸甲酯、1，2，3，4，6‑五没食子酰葡萄糖9种化合物含量的方法；并经DPPH试验表明新疆芍药在抗氧化方面具有应用前景。
芍药式( I )抗氧化活性没食子芍药苷大孔树脂柱分离反相ODS柱色谱没食子酸甲酯水饱和正丁醇医药技术领域葡萄糖硅胶柱色谱氧化芍药苷正丁醇部位没食子酸乙醇浸膏乙酸乙酯异香草酸苯甲酸抗氧化石油醚白芍色谱试验应用

[发明专利]C1位取代的3，4－二氢异喹啉类生物碱的制备及其医药用途-CN201811342522.4在审
发明人： 蒋建勤;伍玲玲;张淑媛 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-11-08 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： C07D217/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明涉及结构通式(I)所示的C1位取代的3，4‑二氢异喹啉类生物碱或其在药学上可接受的盐的制备方法及其医药用途。本发明以BOC‑L‑苯丙氨酸为原料，与3，4‑二甲氧基苯乙胺进行N‑酰化缩合后再脱去BOC基团得到(S)‑2‑氨基‑N‑(3，4‑二甲氧苯乙基)‑3‑苯丙酰胺中间体1，中间体1或苯乙胺衍生物再与制备得到的含有不同取代基的苯乙酰氯进行酰胺化反应，最后进行Bischler‑Napieralski合环反应。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备胰脂肪酶抑制作用，在开发成脂肪酶抑制剂及预防或治疗高脂血症、糖尿病、肥胖或代谢综合征等疾病的药物方面具有良好的应用前景。
制备二氢异喹啉类生物碱医药用途二甲氧基苯乙胺苯乙胺衍生物医药技术领域脂肪酶抑制剂治疗高脂血症氨基代谢综合征酰胺化反应苯丙氨酸苯丙酰胺苯乙酰氯合环反应活性筛选甲氧苯乙结构通式胰脂肪酶可接受缩合脱去酰化肥胖糖尿病疾病试验预防应用开发

[发明专利]9位－取代的小檗碱衍生物的制备及其医药用途-CN201711094392.2在审
发明人： 蒋建勤;姚玲;伍玲玲 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-11-03 - 公布日： 2018-02-23 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明涉及结构通式(I)和通式(II)所示9位‑取代的小檗碱衍生物及其在药学上可接受的盐的制备方法及其医药用途。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备胰脂肪酶抑制作用，有开发成脂肪酶抑制剂的前景；此外，本发明的化合物脂溶性较小檗碱有所提高，使其在开发成预防或治疗高脂血症、糖尿病、肥胖或代谢综合症等疾病的药物方面更具有应用前景。
取代小檗碱衍生物制备及其医药用途

[发明专利]四氢异喹啉类生物碱的新用途-CN201710029916.3在审
发明人： 蒋建勤;李丹;吕昊宇 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-01-12 - 公布日： 2017-06-06 - 主分类号： A61K31/472 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域。本发明涉及式(I)或式(II)所示四氢异喹啉类生物碱或其在药学上可接受的盐在制备α‑淀粉酶抑制剂方面的用途。经活性筛选试验证明，本发明的化合物具备同时抑制α‑淀粉酶及胰脂肪酶两种体外消化酶的活性和抑制3T3‑L1前脂肪细胞增殖、分化的活性，在糖尿病，高脂血症，肥胖或代谢综合征的临床研究方面具有应用前景。
四氢异喹啉生物碱用途

[发明专利]一种高纯度荷叶总生物碱提取物的制备方法与用途-CN201610102919.0在审
发明人： 蒋建勤;段孟君;吕昊宇 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-02-24 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： A61K36/62 文献下载
摘要：本发明公开了一种高纯度荷叶总生物碱提取物的制备方法与用途，属于中药化学领域。本发明主要解决了荷叶总生物碱提取效率低的问题。具体地，本发明以荷叶为原材料，粉碎后用稀盐酸溶液浸提三次。浸出液合并、过滤，过强酸型阳离子交换树脂。收集树脂，阴干后用氨水润湿，以乙醇回流提取至生物碱提取完毕，提取液减压浓缩、干燥得总生物碱提取物。通过HPLC对其主要含有的荷叶碱、O‑去甲基荷叶碱、N‑去甲基荷叶碱、杏黄罂粟碱、厚壳桂素等生物碱进行了含量测定。本发明所得荷叶总生物碱提取物有治疗和/或预防肥胖方面疾病的用途，其具有较高的3T3‑L1前脂肪细胞增殖、分化抑制活性。
一种纯度荷叶生物碱提取物制备方法用途

[发明专利]具有胰脂肪酶抑制活性的单苄基异喹啉类生物碱衍生物的制备及应用-CN201410562433.6无效
发明人： 蒋建勤;邹纪龙;田丰;王谊 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2014-10-17 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D217/02 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有胰脂肪酶抑制活性的单苄基异喹啉类生物碱衍生物。该类化合物以不同取代的苯甲醛为起始原料，通过醚化、Henry反应、共轭双键还原、酰化、Bischler-Napieralski环合和碳氮双键还原后成盐即得到目标产物。其中部分目标产物可作为中间体再经脱甲基、脱苄基、氮烷基化和酰化反应可得到更丰富取代基的目标产物。本法原料来源简单易得，反应条件温和，制备周期短，很好的解决了荷叶中微量生物碱的提取的缺陷。目标化合物体外酶活性筛选试验结果显示除少数化合物外均有一定的胰脂肪酶抑制活性，且部分化合物表现出较好活性，可望用于降脂减肥药物的制备。
具有脂肪酶抑制活性苄基喹啉生物碱衍生物制备应用

[发明专利]一种具有抗菌活性的葎草有效部位及其应用-CN201410258812.6无效
发明人： 蒋建勤;徐保磊;阳文波 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2014-06-12 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： A61K36/60 文献下载
摘要：本发明公开了一种葎草有效部位及其抗菌活性和在制备抗菌药物中的用途。以葎草全草为原料，用水或5％-100％的醇提取，经初步处理后，再通过大孔树脂-聚酰胺树脂联用技术或硅胶柱层析方法得到葎草有效部位，主要为黄酮类化合物，总黄酮含量为20％-90％，其组成以芹菜素、木犀草素、木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷和大波斯菊苷等为主。该有效部位具有显著地抗菌活性，尤其对临床耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌、大肠屎球菌和大肠粪球菌显示了较强的抑菌活性；其可作为药物原料，制成抗菌药物片剂、胶囊等，尤其是制备成治疗细菌感染引起的腹泻、肠胃炎及肾盂肾炎、急性肾炎等泌尿系统疾病的药物和具有助消化、预防和保健功能的食品。
一种具有抗菌活性有效部位及其应用

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