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- [发明专利]一种艾瑞昔布的合成方法-CN201810862551.7有效
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2018-08-01
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2021-11-23
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C07D207/38
- 一种艾瑞昔布的合成方法，步骤：将(E)‑1‑对甲磺酰基苯基‑1‑硝基‑2‑对甲苯基乙烯与异氰基乙酸酯在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合环化反应；将得到的3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基吡咯‑2‑羧酸酯在还原试剂和溶剂的体系中，于‑78℃下进行还原反应；将得到的3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基吡咯‑2‑甲醛在双氧水和溶剂的体系中进行氧化反应；将得到的3‑对甲基苯基‑4‑对甲磺酰基苯基‑3‑吡咯烷‑2‑酮与1‑卤丙烷或烃类磺酸丙酯衍生物在碱试剂和溶剂的体系中进行取代反应，得到艾瑞昔布。简化和优化了反应步骤且工艺操作简单，有助于降低成本；反应的杂质少、可控，体现绿色环保；起始原料和所用的试剂易得。
- 一种艾瑞昔布合成方法
- [发明专利]艾瑞昔布的合成方法-CN201810861523.3有效
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2018-08-01
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2021-08-31
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C07D207/38
- 一种艾瑞昔布的合成方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：合成2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮：将N‑正丙基‑β‑羟基‑4‑甲磺酰基苯乙胺在由氧化试剂、溶剂和水构成的体系中进行氧化反应，得到2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮；合成艾瑞昔布：将得到的2‑正丙基氨基‑1‑对甲磺酰基苯乙酮与对甲苯基乙酸酯在碱试剂和溶剂的体系中进行缩合环化反应，得到艾瑞昔布。显著简化和优化了反应步骤并且工艺操作简单，有助于降低成本；反应的杂质较少、可控，无污染物产生，体现绿色环保效果；起始原料和所用的试剂易得，可以大量生产来满足原料药的使用需求并且适用于工业化生产。
- 艾瑞昔布合成方法
- [发明专利]阿帕替尼的制备方法-CN201910321106.4有效
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莫国宁;钱祥云
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2019-04-22
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2020-08-07
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C07D213/82
- 一种阿帕替尼的制备方法，将4‑(叔丁氧羰基氨基)苯乙酸烷基酯与1,4‑二卤丁烷进行缩合反应，得到1‑[4‑(叔丁氧羰基氨基)苯基]环戊烷甲酸烷基酯；将所得物进行脱保护反应，得到1‑(4‑氨基苯基)环戊烷甲酸烷基酯；将所得物与2‑氯烟酰氯进行酰胺化反应，得到1‑{4‑[(2‑氯吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯；将所得物与4‑氨甲基吡啶进行取代反应，得到1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酸烷基酯；将所得物进行酰胺化反应，得到1‑{4‑[(2‑((4‑吡啶基甲基)氨基)吡啶‑3‑基)羰基氨基]苯基}环戊烷甲酰胺；最后进行脱水，得到成品。
- 阿帕替尼制备方法
- [发明专利](R)-α-硫辛酸的制备方法-CN201610411176.5有效
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2016-06-14
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2019-02-05
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C07D339/04
- 一种(R)‑α‑硫辛酸的制备方法，属于药物化学合成技术领域。步骤：先将近平滑假丝酵母菌引入发酵培养基中进行扩增培养，然后离心分离；将得到的还原酶催化剂引入由6‑羰基‑8‑氯辛酸、葡萄糖脱氢酶、葡萄糖、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾和水组成的体系进行手性还原反应；将得到的(S)‑6‑羟基‑8‑氯辛酸投入到由氯化试剂、催化剂和溶剂组成的体系中进行氯化反应；将得到的(R)‑6,8‑二氯辛酸投入到由硫磺、硫化钠、相转移催化剂和水组成的体系中进行环合反应，得到成品。具有以下工艺条件温和，成本低廉，产物纯度高和收率高，光学纯度高；工艺路线所用试剂易得，技术方案合理且对环境友好。
- 辛酸制备方法
- [发明专利](S)-6-羟基-8-氯辛酸乙酯的制备方法和应用-CN201510507587.X有效
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莫国宁
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苏州富士莱医药股份有限公司
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2015-08-18
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2019-01-22
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C12P7/62
- 一种(S)‑6‑羟基‑8‑氯辛酸乙酯的制备方法，属于药物化学合成技术领域。包括以下步骤：A)制备还原酶催化剂：先将一种近平滑假丝酵母菌引入发酵培养基中进行扩增培养，并且控制扩增培养的温度和控制扩增培养的时间，再进行离心分离，得到还原酶催化剂；B)制备成品：将由步骤A）得到的还原酶催化剂引入由6‑羰基‑8‑氯辛酸乙酯、葡萄糖脱氢酶、葡萄糖、烟酰胺腺嘌呤二核苷酸、磷酸二氢钾、磷酸氢二钾和水组成的体系中并且在控制温度和控制pH的条件下进行手性还原反应，得到(S)‑6‑羟基‑8‑氯辛酸乙酯。工艺条件温和，成本低廉，产物纯度高和收率高，光学纯度高；所用试剂易得，技术方案合理，适用于工业化生产。
- 羟基辛酸制备方法应用
- [发明专利]一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法-CN201610926960.X有效
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陈健;林开朝;莫国宁;刘叶;张建国;钟云建
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湖南欧亚药业有限公司
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2016-10-31
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2018-11-06
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C07C403/04
- 本发明公开了一种奥斯替尼甲磺酸盐的制备方法。该方法将2‑氯嘧啶‑4(3H)‑酮与4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯胺进行取代反应；将得到的2‑(4‑氟‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮与N,N,N'‑三甲基乙二胺进行取代反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑硝基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行硝基还原反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)嘧啶‑4(3H)‑酮进行氯代反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑氯嘧啶与1‑甲基‑1H‑吲哚进行缩合反应；将得到的2‑(4‑(N‑(2‑(二甲基氨基)乙基)‑N‑甲基氨基)‑2‑甲氧基‑5‑氨基苯氨基)‑4‑(1‑甲基‑1H‑吲哚‑3‑基)嘧啶与丙烯酰氯进行酰胺化反应，最后进行成盐反应，得到奥斯替尼甲磺酸盐。该方法的工艺路线合理简洁，操作简化，成本较低，是一种绿色环保方法，适用于工业化生产。
- 一种奥斯替尼甲磺酸盐制备方法
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