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[发明专利]一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法-CN201711449595.9在审
发明人：王文艳;褚青松 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2017-12-27 - 公布日： 2018-05-11 - 主分类号： A61K9/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸舍曲林胶囊的制备方法，按重量份数计，将40‑50份的盐酸舍曲林、40‑60份的乳糖、10‑20份的玉米淀粉及0.5‑2份的硬脂酸镁混合，干法制粒，再外加0.1‑0.5份的十二烷基硫酸钠及0.5‑1份的硬脂酸镁混匀后灌装入空心胶囊中，即得。本发明的盐酸舍曲林胶囊的制备方法，采用不同的处方，通过本申请的干法制粒，可制出与现有市售产品溶出相似的产品。该方法简单，更利于样品稳定，保证产品质量，更利于发挥外加辅料的崩解剂作用，既能溶蚀也有部分崩解，具有很好的实用性，易于控制药品质量，利于供应业化生产，具有很好的经济效益。
一种盐酸舍曲林胶囊制备方法

[发明专利]爱普列特的晶型A、晶型B及其制备方法、药物组合物-CN201710790921.6在审
发明人：褚青松;何秋;秦雄剑;俞波;黄坤;李霞 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2017-09-05 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明涉及药物领域，具体而言，涉及一种爱普列特的晶型A、晶型B及其制备方法、药物组合物。一种爱普列特的晶型A，其在X‑射线粉末衍射图谱中；以2θ±0.2°角度表示，在4.82°、14.46°、15.12°、16.38°、18.24°以及20.24°附近有特征峰。一种爱普列特的晶型B，其在X‑射线粉末衍射图谱中；以2θ±0.2°角度表示，在2.42°、4.80°、9.56°、14.34°、15.58°和16.64°附近有特征峰。本发明的制备得到爱普列特晶型A和爱普列特晶型B均可以用于治疗前列腺增生症。本发明制备的爱普列特晶型A和爱普列特晶型B纯度和稳定性更好。
爱普列特晶型及其制备方法药物组合

[发明专利]一种快速溶出的氯雷他定片剂及其制备工艺-CN201510038415.2有效
发明人：夏春来;谭琼;万超;秦雄剑;褚青松;周良胜 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2015-01-27 - 公布日： 2017-06-20 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种快速溶出的氯雷他定片剂及其制备工艺，该片剂包含空白片芯及含药包衣层，所述的含药包衣层由氯雷他定、共聚维酮及聚乙二醇组成，通过高效包衣机在空白片芯上包衣制备而成。本发明涉及的氯雷他定片溶出迅速，5min溶出可达95％以上，同时具有制备工艺简单，易于操作的优点。
一种速溶片剂及其制备工艺

[发明专利]一种达泊西汀的制备方法及盐酸达泊西汀-CN201610092058.2在审
发明人：何秋;俞波;田宗勇;华庆松;褚青松;秦雄剑 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2016-02-19 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： C07C213/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种达泊西汀的制备方法，包括以下步骤：将(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺经成盐反应后游离，得到纯化(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺；将所述纯化(S)-(+)-1-苯基-3-(萘基-1-氧基)丙胺与碱、甲醛在溶剂中进行叔胺化反应，得到达泊西汀。与现有技术相比，本发明提供的制备方法叔胺化反应只需一步即可完成，减少了反应步骤。根据实验结果可知，本发明提供的制备方法得到的产品为目标产物。
一种达泊西汀制备方法盐酸

[发明专利]一种醋酸阿比特龙的制备方法-CN201610045802.3在审
发明人：扈田进;田宗勇;何秋;范庆玉;俞波;秦雄剑 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2016-01-22 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种醋酸阿比特龙的制备方法。本发明所述方法中，通过对首先将中间产物阿比特龙粗品进行纯化精制，再由阿比特龙纯化品经乙酰化直接制备醋酸阿比特龙，从而可以直接制得类白色的、纯度相对较高、杂质较少的醋酸阿比特龙粗品，粗品醋酸阿比特龙进一步经简单结晶就能够制得高纯度、复合药用要求的醋酸阿比特龙，因此可以避免了传统方法中需要进行层析或者繁琐的无机盐-析出晶体的纯化步骤。因而，本发明方法具有操作和纯化处理步骤更为便捷，更适于工业化放大生产等优点。
一种醋酸比特制备方法

[发明专利]制备达格列净的方法-CN201510009624.4在审
发明人：黄坤;吴于兰;姜海龙 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2015-01-08 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本申请提供一种制备达格列净的方法，包括以下步骤：a).偶联反应：使作为起始原料的式(Ⅰ)的化合物与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯进行偶联反应，然后进行脱除三甲基硅基反应，以获得式(Ⅱ)的化合物；b).羟基保护反应：使所述式(Ⅱ)的化合物在缚酸剂存在的条件下与羟基保护试剂进行反应，获得式(Ⅲ)的化合物；c).脱甲氧基反应：使所述式(Ⅲ)的化合物精制品与脱甲氧基试剂进行反应以获得式(Ⅳ)的化合物；d).羟基脱保护反应：使所述式(Ⅳ)的化合物与脱保护试剂进行反应以获得式(Ⅴ)的最终产物，使用本申请提供的制备达格列净的方法，能够获得高纯度的达格列净。
制备达格列净方法

[发明专利]用高效液相色谱法测定依巴斯汀有关物质的方法-CN201410378467.X有效
发明人：扈田进;张德伟;褚青松;郭蕾;贾志祥;秦雄剑 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2014-08-01 - 公布日： 2014-10-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本申请提供了一种用高效液相色谱法测定依巴斯汀有关物质的方法，所述方法包括以下步骤：a.配制供试样品溶液：将待测样品用溶剂配制成供试样品溶液；b.检测：以十八烷基硅烷键合硅胶作为色谱柱填料，以磷酸盐缓冲溶液和有机溶剂的混合液作为流动相A、以所述有机溶剂作为流动相B，采用梯度洗脱法，检测所述供试样品溶液，检测波长为200-220nm。使用本申请提供的高效液相色谱法检测依巴斯汀原料药成分的方法，能够快速、有效、准确和可靠的分离检测出依巴斯汀原料药中有关物质。
高效色谱测定依巴斯汀有关物质方法

[发明专利]贝他斯汀或其消旋化合物的工业化制备方法-CN201410274556.X有效
发明人：扈田进;何秋;田宗勇;俞波;华庆松;张德伟 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2014-06-18 - 公布日： 2014-08-27 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本申请提供了一种贝他斯汀或其消旋化合物的工业化制备方法，包括以下步骤：将2-[4-[(S)-(4-氯苯基)(4-哌啶基氧基)甲基]吡啶或者其消旋体溶于有机溶剂中；加入碱性缚酸剂、4-溴丁酸乙酯，搅拌升温至回流进行缩合反应；结束后冷却、过滤，有机层减压浓缩得到油状物；油状物中加入纯化水搅拌、乙酸乙酯萃取、分液，得到的有机层用碱液洗涤、干燥，滤除干燥剂后减压蒸馏得到中间体；在中间体中加入碱液水解，完成后调节至酸性，搅拌、过滤、浓缩，加入二氯甲烷搅拌、干燥，再次过滤、减压浓缩得到贝他斯汀或者其消旋化合物。使用本申请提供的方法，操作流程简化，缩短反应时间，不会发生消旋现象，具有产量高，操作简单等优点。
化合物工业化制备方法

[发明专利]醋酸乌利司他的合成方法-CN201210383263.6有效
发明人：徐卫良;储玉平;扈田进;徐炜政 -专利权人：苏州康润医药有限公司;江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2012-10-10 - 公布日： 2013-01-16 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：醋酸乌利司他的合成方法，以3,3-（亚乙二氧基）雌甾-5（10），9（11）-双烯17-酮为原料经与对甲苯磺酰基甲基异氰在碱性条件下反应得到3,3-（亚乙二氧基）雌甾-5（10），9（11）-双烯17-氰；产物和甲基格氏试剂反应得到甲基酮；甲基酮在氧化环境下、在碱性条件和亚磷酸三烷基酯反应得到3,3-亚乙二氧基-17α-羟基-19-去甲孕甾-5（10），9（11）-二烯-20-酮；该产物在酸催化下用乙二醇保护20-羰基得到关键中间体；中间体经已知方法通过4步反应合成目标产物。路线简洁、易操作、后处理方便，原料简单易得、成本低，总收率高，易于放大。
醋酸乌利司合成方法

[发明专利]非洛地平片-CN201010257698.7无效
发明人：秦雄剑;贺曾佑;周良胜;于厚存 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2010-08-20 - 公布日： 2012-03-14 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种非洛地平片，其包含非洛地平和稳定剂。其中，所述稳定剂为维生素C棕榈酸酯、d-α-生育酚醋酸酯、盐酸半胱氨酸、愈疮木酚甘油醚或其任意组合。本发明所述非洛地平片，在药品使用有效期内杂质含量不发生明显增加，保持杂质总量和单个杂质在较低水平。
非洛地平

[发明专利]一种口服达那唑缓释胶囊及其制备方法-CN201110272088.9在审
发明人：贺曾佑 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2011-09-15 - 公布日： 2012-01-04 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明提供一种口服达那唑缓释胶囊及其制备方法，其中所述口服达那唑缓释胶囊主要包含达那唑和缓释骨架材料，所述达那唑和缓释骨架材料的质量配比为1：0.32-2.1。所述的口服达那唑缓释胶囊还可以包含稀释剂和助流剂。本发明所述的口服达那唑缓释胶囊的体外释放度和体内血药浓度平稳，显示良好的缓释特性，用于临床可减少服药次数，方便使用，降低副作用，尤其适合长期服药的患者。
一种口服唑缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]依巴斯汀固体分散体及由其制备的高溶出度的依巴斯汀片-CN201010146786.X有效
发明人：贺曾佑 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2010-04-15 - 公布日： 2011-10-19 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种依巴斯汀固体分散体，其包含依巴斯汀、泊洛沙姆F68和/或聚乙烯吡咯烷酮K30。本发明还提供该依巴斯汀固体分散体的制备方法及高溶出度的依巴斯汀片。本发明以泊洛沙姆F68、聚乙烯吡咯烷酮K30或两者的混合为载体，与依巴斯汀制成固体分散体的方法，显著改善了依巴斯汀片中的依巴斯汀在水中的溶解度。经加速试验和长期试验，溶出度稳定，无明显变化。
依巴斯汀固体散体制备高溶出度依巴斯汀片

[发明专利]一种高溶出度的爱普列特片及其制备方法-CN200910213181.5无效
发明人：贺曾佑 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2009-10-20 - 公布日： 2011-05-04 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种高溶出度的爱普列特片，其包含组分：爱普列特、乳糖、淀粉、微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、羟丙基β-环糊精和硬脂酸镁，组分按重量份为：爱普列特4.8份、乳糖33.5份、淀粉31.9份、微晶纤维素0.48份、羧甲基纤维素钠0.5份、羟丙基β-环糊精28.8份、硬脂酸镁0.02份。本发明还提供上述高溶出度的爱普列特片的制备方法。本发明所述的爱普列特片的溶出度明显提高。
一种高溶出度爱普列特片及其制备方法

[发明专利]一种爱普列特的制备方法-CN200910184690.X有效
发明人：唐精桥 -专利权人： 江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2009-08-28 - 公布日： 2011-04-06 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种爱普列特的制备方法。该方法以17β-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3，5-二烯-3-溴为原料经过催化羰基化和碱性水解制得，其中，催化羰基化中使用的催化剂为双三苯基膦二氯化钯。本发明在羰基化反应时，能将催化剂双三苯基膦二氯化钯和反应物17β-(N-叔丁基-氨基-甲酰基)雄甾-3，5-二烯-3-溴在甲醇中形成均相，从而大幅度地提高了催化剂的效率，缩短了反应时间。在水解反应之后，采用卤代烃萃洗，操作简便。采用乙醇-水混合溶剂对爱普列特进行重结晶纯化，质量稳定，操作安全，适合于工业化生产。
一种爱普列特制备方法

[发明专利]用于制备薄芝糖肽注射液的灵芝属薄树芝菌的培养基-CN200910166558.6有效
发明人：姚兴田;贺曾佑;吴文格;胡长坤;潘和平;左义华 -专利权人：扬州制药有限公司;江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2009-08-26 - 公布日： 2011-03-30 - 主分类号： C05G1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种用于制备薄芝糖肽注射液的灵芝属薄树芝菌的培养基、用该培养基培养灵芝属薄树芝菌的方法以及利用该培养基培养的薄树芝菌来制备薄芝糖肽注射液的方法。所述培养基的配方为：黄豆饼粉2.0～3.0％、麸皮粉1.0～2.0％、蔗糖3.0～5.0％、硫酸铵0.04～0.06％、硫酸镁0.05～0.1％、磷酸二氢钠0.1～0.2％、磷酸氢二钠0.2～0.4％、豆油0.4～0.6％、维生素B20.00005～0.0002％、赖氨酸0.0001～0.0003％、甘氨酸0.0002～0.0004％，其余为水。
用于制备糖肽注射液灵芝属薄树芝菌培养基