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[发明专利]盐酸舍曲林的新多晶型物和含有它们的组合物,制备盐酸舍曲林多晶型物和无定形物的新方法-CN01823948.X无效
发明人： E·施瓦茨;T·尼丹;A·利伯曼;M·门德洛维奇;J·阿伦希姆;C·辛格;E·瓦尔德曼 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2001-12-13 - 公布日： 2005-03-02 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：制备盐酸舍曲林晶形II、III、V、VI、VII、VIII、IX和X的新方法。也公开了新晶形II。根据本发明，盐酸舍曲林晶形II可直接由舍曲林碱或扁桃酸舍曲林制备。它还可以由盐酸舍曲林溶剂化物和水合物晶形以及结晶形成新的溶剂系统来制备。根据本发明，盐酸舍曲林晶形III可通过加热盐酸舍曲林晶形V和VI来制备。盐酸舍曲林晶形V和VI可通过结晶由盐酸舍曲林或舍曲林碱来制备。盐酸舍曲林晶形VII可通过将盐酸舍曲林多晶型物V悬浮在水中继而过滤来制备。盐酸舍曲林晶形VIII和IX可通过将舍曲林碱悬浮在水中，然后酸化和过滤来制备。盐酸舍曲林晶形X可在加热条件下通过将盐酸舍曲林悬浮在苯甲醇中，然后过滤来制备。也公开了含有盐酸舍曲林晶形II、III和V－X的药物组合物，和应用上述药物组合物治疗的方法。
盐酸舍曲林多晶含有它们组合制备无定形新方法

[发明专利]一种舍曲林检测试剂及其制备和使用方法-CN201910767565.5有效
发明人：崔丽艳;虞留明 -专利权人：苏州博源医疗科技有限公司
申请日： 2019-08-20 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： G01N35/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种舍曲林检测试剂及其制备和使用方法。通过反复试验获得了一种全新的舍曲林马来酰亚胺衍生物，并使用该舍曲林马来酰亚胺衍生物制备得到高免疫原性的舍曲林免疫原，进而免疫实验动物得到高效价的抗舍曲林特异性抗体；同时，使用该舍曲林马来酰亚胺衍生物制备得到舍曲林酶标偶联物含有上述抗舍曲林特异性抗体与舍曲林酶标偶联物的舍曲林检测试剂可以实现在全自动生化分析仪上对舍曲林含量的自动化测定，可以高通量、快速化、精确地测定生物样本中舍曲林的含量，且具有操作简便、灵敏度高、特异性强、结果准确等优点，有效降低舍曲林检测成本，有利于临床广泛推广使用。
一种舍曲林检测试剂及其制备使用方法

[发明专利]盐酸舍曲林晶型I的制备方法-CN202011504035.0有效
发明人：沈杞容;王冬冬;陶颉;孙小燕;贾佩骞;李俊峰;赵志良 -专利权人：山西仟源医药集团股份有限公司
申请日： 2020-12-17 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07C209/84 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸舍曲林晶型I的制备方法。该制备方法包括：在70℃以上对在无水乙醇中的盐酸舍曲林乙醇合物进行加热，得到的固液混合体系，固液混合体系中的固体物为具有盐酸舍曲林晶型I的盐酸舍曲林。本申请的制备方法对制备条件的要求较宽泛，无需限定高真空条件，仅需将酸舍曲林乙醇合物在无水乙醇中在70℃以上的条件下加热即可，在该过程中盐酸舍曲林乙醇合物溶解后发生转晶，得到盐酸舍曲林晶型I的盐酸舍曲林。该制备方法得到的晶粒较大，外观透明完整，与现有技术由于晶体过小形成团块而导致外观不透明盐酸舍曲林晶型I不同。晶粒越大，更有利于控制盐酸舍曲林制剂溶出速率，显著提高盐酸舍曲林制剂溶出曲线与原研制剂的拟合度。
盐酸舍曲林晶型制备方法

[发明专利]盐酸舍曲林的新多晶型物和含有它们的组合物，制备盐酸舍曲林多晶型物和无定形物的新方法-CN200610082414.9无效
发明人： E·施瓦茨;T·尼丹;A·利伯曼;M·门德洛维奇;J·阿伦希姆;C·辛格;E·瓦尔德曼 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2001-12-13 - 公布日： 2007-01-10 - 主分类号： C07C209/82 文献下载
摘要：制备盐酸舍曲林晶形II的新方法。也公开了新晶形II。根据本发明，盐酸舍曲林晶形II可直接由舍曲林碱或扁桃酸舍曲林制备。它还可以由盐酸舍曲林溶剂化物和水合物晶形以及结晶形成新的溶剂系统来制备。也公开了含有盐酸舍曲林晶形II的药物组合物，和应用上述药物组合物治疗的方法。
盐酸舍曲林多晶含有它们组合制备无定形新方法

[发明专利]选择性5－羟色胺再摄取抑制剂多晶型物的制备方法-CN200480039798.5无效
发明人：德哈马拉杰·拉马钱德拉·拉奥;拉金德拉·纳拉扬拉奥·坎坎 -专利权人：希普拉有限公司
申请日： 2004-11-04 - 公布日： 2007-01-24 - 主分类号： C07C209/84 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸舍曲林晶型II、III、IV和V以及其制备方法。根据本发明，可由舍曲林碱直接制备或由醋酸舍曲林制备盐酸舍曲林的各种多晶型物。
选择性羟色胺摄取抑制剂多晶制备方法

[发明专利]舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型-CN200610099970.7无效
发明人：玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1998-06-15 - 公布日： 2007-02-07 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期，在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐，L－乳酸盐和天冬氨酸盐，其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐，舍曲林L－乳酸盐和舍曲林L－天冬氨酸盐的方法。
舍曲林盐舍曲林剂型

[发明专利]舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型-CN200610068115.X无效
发明人：玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1998-06-15 - 公布日： 2006-08-30 - 主分类号： A61K31/135 文献下载
摘要：以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期，在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐，L－乳酸盐和天冬氨酸盐，其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐，舍曲林L－乳酸盐和舍曲林L－天冬氨酸盐的方法。
舍曲林盐舍曲林剂型

[发明专利]舍曲林盐和舍曲林的缓释剂型-CN98806696.3无效
发明人：玛丽·T·阿姆恩德;威廉·J·柯拉托洛;海勒·L·弗里德曼;拉维·M·尚克;斯科特·M·赫比格;德韦恩·T·弗赖森;詹姆斯·B·韦斯特 -专利权人：美国辉瑞有限公司
申请日： 1998-06-15 - 公布日： 2000-08-02 - 主分类号： A61K31/135 文献下载
摘要：以1mgA/小时到40mgA/小时的速率释放舍曲林的舍曲林的缓释剂型。该剂型可表现出起始延迟期,在此过程中舍曲林以低于1mgA/小时的速率释放。本发明进一步的目的在于舍曲林的乙酸盐,L－乳酸盐和天冬氨酸盐,其药用组合物以及用该盐治疗各种疾病和紊乱的方法。本发明还有一个目的是制备舍曲林乙酸盐,舍曲林L－乳酸盐和舍曲林L－天冬氨酸盐的方法。
舍曲林盐舍曲林剂型

[发明专利]盐酸舍曲林快速释放制剂及其制备方法-CN201911258094.1在审
发明人：张宇 -专利权人：成都恒瑞制药有限公司
申请日： 2019-12-10 - 公布日： 2020-03-13 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸舍曲林快速释放制剂，按重量份算包括：盐酸舍曲林50~100份，交联聚维酮50~100份，乳糖20~30份，微晶纤维素30~60份，硬脂酸镁1~2份。还公开了盐酸舍曲林快速释放制剂的制备方法，制备时要将先将盐酸舍曲林与交联聚维酮按重量1：1进行多次研磨。本发明达到的有益效果是：利用乳糖的粘性，将有效药分盐酸舍曲林粘住，再利用微晶纤维素的膨胀性将粘有盐酸舍曲林的乳糖撑开，让有效药分盐酸舍曲林分散均匀，利于快速释放。
盐酸舍曲林快速释放制剂及其制备方法

[发明专利]一种手性盐酸舍曲林的制备方法-CN201911373183.0在审
发明人：范锦敏;汪平中;顾晋文;袁豹 -专利权人：上虞京新药业有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2020-10-13 - 主分类号： C07C209/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性盐酸舍曲林的制备方法，包括以下步骤：1)将cis‑盐酸舍曲林与无机碱在甲苯与水的混合液中反应，油层浓缩除去溶剂，残留物加醇类与水的混合溶剂溶解，加L‑谷氨酸拆分，得粗品谷氨酸舍曲林；2)将粗品谷氨酸舍曲林进行重结晶，得到精制谷氨酸舍曲林；3)将精制谷氨酸舍曲林在水与甲苯的混合液中与无机碱反应，油层浓缩除去溶剂，残留物加乙醇溶解，然后加氯化氢乙醇溶液结晶，得cis‑(1S,4S)‑盐酸舍曲林本发明的方法收率高，得到的cis‑(1S,4S)‑盐酸舍曲林纯度高，成本低，适于工业化生产。
一种手性盐酸舍曲林制备方法

[发明专利]一种非等比例顺式舍曲林盐酸盐混合物的分离方法-CN200710123336.7有效
发明人：沈如恩;陶激扬;万永明;陈志荣;王云德;洪华斌 -专利权人：浙江新东港药业股份有限公司
申请日： 2007-06-22 - 公布日： 2008-01-09 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种非等比例顺式舍曲林盐酸盐混合物的分离方法，该方法包括：在甲醇、乙醇、异丙醇、正丙醇或其任意比例混合物的水溶液中，将顺式-(+)舍曲林盐酸盐与顺式-(-)舍曲林盐酸盐非等比例的混合物在40℃至溶剂的回流温度范围内保温搅拌1～16小时，通过过滤分离得到顺式外消旋体舍曲林盐酸盐，滤液降温结晶得到顺式-(+)舍曲林盐酸盐或顺式-(-)舍曲林盐酸盐。该方法采用简单安全易于工业化的手段对顺式舍曲林盐酸盐混合物分离，充分利用了资源。
一种比例顺式舍曲林盐酸混合物分离方法

[发明专利]制备(+)－顺－舍曲林的新方法-CN01809403.1无效
发明人： M·门德洛维奇;T·尼达姆;G·皮拉斯基;N·格尔松 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2001-03-14 - 公布日： 2003-07-09 - 主分类号： C07B57/00 文献下载
摘要：本发明涉及(+)－舍曲林盐酸盐及制备方法。本发明还包括由舍曲酮的席夫碱，舍曲林－1－亚胺制备顺/反比大于约3∶1，大于或等于8∶1或介于约8∶1至12∶1的舍曲林的方法。
制备舍曲林新方法

[发明专利]外消旋化舍曲林异构体的新方法-CN200710067896.5无效
发明人：金志平;周立栋;俞洪勇 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2007-04-09 - 公布日： 2008-10-15 - 主分类号： C07C211/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种外消旋化舍曲林异构体的方法。现有方法得到的收率低，成本高；针对不同的异构体采用不同的处理方法，步骤繁琐。本发明在舍曲林异构体中加入有机溶剂及强碱，加热至回流进行外消旋化处理，之后保温，然后蒸馏除去溶剂，加水，接着用酸调节溶液的pH值，萃取，蒸干萃取物得舍曲林。本发明能对所有的舍曲林异构体进行外消旋化处理且一步完成，充分利用了舍曲林异构体，得到的舍曲林含量高。
外消旋化舍曲林异构体新方法

[发明专利]盐酸舍曲林掩味微丸及其制备方法-CN201711392409.2在审
发明人：李蒙;王宇杰 -专利权人：万特制药（海南）有限公司
申请日： 2017-12-21 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及盐酸舍曲林掩味微丸及其制备方法。所述的盐酸舍曲林掩味微丸由盐酸舍曲林和药学上可接受的辅料组成，所述的掩味微丸含有的组分及其质量百分比为：盐酸舍曲林25‑45%、空白丸芯15‑30%、黏合剂5‑18%、包衣聚合物8‑30%、抗黏剂3‑18%本发明的目的是提供一种能掩盖盐酸舍曲林的苦、麻、辣刺激感微丸的制备方法。
盐酸舍曲林掩味微丸制备微丸流化床包衣技术黏合剂医药技术领域包衣聚合物质量百分比空白丸芯制备工艺制备掩味刺激感抗黏剂可接受乳化剂掩盖

[发明专利]一种高速逆流色谱分离盐酸舍曲林顺反异构体的方法-CN201910041453.1有效
发明人：童胜强;孙文宇;颜继忠 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-01-16 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07C209/88 文献下载
摘要：本发明公开了一种采用高效逆流色谱分离盐酸舍曲林顺反异构体的方法，具体方法为：先将有机溶剂与含羟丙基‑β‑环糊精的柠檬酸‑磷酸氢二钠缓冲液按体积比1:0.5～10混合组成溶剂体系，静置分层，得到有机相作为固定相，水相作为流动相，再利用逆流色谱法分离得到顺式盐酸舍曲林和反式盐酸舍曲林。该分离纯化过程的条件温和、分离过程高效便捷、分离制备量大、分离度高，且提纯后获得的顺式舍曲林和反式舍曲林，其纯度均大于98％。
一种高速逆流色谱分离盐酸舍曲林顺反异构方法

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