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[发明专利]一种制备O-甲基-N-苄氧羰基-L-高丝氨酸的方法-CN202310785218.1在审
发明人：马超辉;何兆仪;李楷;庄明晨;李显军;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-29 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07C269/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备O‑甲基‑N‑苄氧羰基‑L‑高丝氨酸的方法，涉及有机合成领域。本发明制备方法包括如下步骤：(1)溶剂中，化合物1、碱和二碳酸二叔丁酯反应，得到化合物2；(2)溶剂中，化合物2、碱和硫酸二甲酯反应，得到化合物3；(3)溶剂中，化合物3和氯化亚砜反应，得到化合物4；(4)溶剂中，化合物4和氯甲酸苄酯在碱性环境下反应，得化合物5；(5)溶剂中，化合物5和碱反应，即得。本发明使用的原料易得且价格低，反应条件温和，中间反应步骤无需纯化，且无需柱层析分离，步骤简单；并且本发明涉及的反应步骤安全无毒，绿色环保。本发明制备方法得到的产物纯度高，收率高，成本低，适合放大生产，应用前景广阔。#imgabs0#
一种制备甲基羰基丝氨酸方法

[发明专利]一种4-溴环丙基苯的制备方法-CN202310782529.2在审
发明人：李显军;庄明晨;李楷;樊庆敏;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2023-06-28 - 公布日： 2023-09-15 - 主分类号： C07C17/35 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，具体涉及一种4‑溴环丙基苯的制备方法。本发明的方法包括如下步骤：步骤1，将溴苯、路易斯酸和3‑氯丙酰氯反应，得到4‑溴‑3‑氯苯丙酮；步骤2，将4‑溴‑3‑氯苯丙酮和还原剂反应，得到4‑溴氯丙基苯；步骤3，将4‑溴氯丙基苯在碱催化剂作用下反应，得到4‑溴环丙基苯。本发明方法各步骤均采用常见试剂，原料成本低，合成工艺短，收率高，无苛刻的反应条件，安全、操作方便，且对环境友好，适合于大规模工业化生产，具有很好的应用前景。
一种丙基制备方法

[发明专利]一种合成2,4-二氟-3-三甲基乙酰胺基苯甲酸的方法-CN202010468634.5有效
发明人：李显军;庄明晨;罗建业;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2020-05-28 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07C231/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成2,4‑二氟‑3‑三甲基乙酰胺基苯甲酸的方法，属于有机合成领域，包括以下步骤：使2,6‑二氟苯胺与特戊酰氯在碱的作用下反应得到N‑(2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺；使N‑(2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺经过溴代反应得到N‑(3‑溴‑2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺；以N‑(3‑溴‑2,6‑二氟苯基)三甲基乙酰胺制备得到2,4‑二氟‑3‑三甲基乙酰胺基苯甲酸；本发明公开的方法具有原料廉价易得，不涉及使用各种贵重催化剂，合成步骤短、成本低、总收率高，不涉及到超高温反应等特种设备需求，生产安全系数高，且对环境友好，适合于工业化生产等优点。
一种合成甲基乙酰胺基苯甲酸方法

[发明专利]一种制备2-苯甲酰基-1,10-菲罗啉的方法-CN202211607450.8在审
发明人：周家焱;李楷;庄明晨;夏雨;王超;万里;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-12-14 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备2‑苯甲酰基‑1,10‑菲罗啉的方法，涉及烯烃聚合领域。本发明制备方法包括如下步骤：化合物a与化合物b在溶剂中反应，即得化合物c；其中，X为卤素。本发明制备方法将苯基格式试剂与氰基加成反应直接合成2‑苯甲酰基‑1,10‑菲罗啉。采用该方法制备2‑苯甲酰基‑1,10‑菲罗啉可以简化操作，缩短了反应步骤和生产周期，降低了生产成本，提高了生产效率，并且该合成方法减少了剧毒化学品的使用，提高了生产安全性，减少了对环境的污染。本发明制备方法克服了现有方法制备2‑苯甲酰基‑1,10‑菲罗啉存在的问题，具有良好的应用前景。
一种制备苯甲酰基 10 菲罗啉方法

[发明专利]一种连续流还原芳基叠氮类化合物制备芳胺类化合物的装置及方法-CN202211425875.7在审
发明人：周家焱;王超;夏雨;庄明晨;莫双源;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-11-15 - 公布日： 2023-03-07 - 主分类号： B01J19/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种连续流还原芳基叠氮类化合物制备芳胺类化合物的装置及方法，涉及有机合成技术领域。采用本发明连续流合成装置以及合成方法还原芳基叠氮类化合物制备芳胺类化合物，具有精确控制条件、安全性高、反应时间短，减少爆炸性和易燃性的优点，且操作简单、对设备要求低、对场地要求低、对环境友好，在提升生产安全性，提高生产效率方面具有巨大的实际价值。
一种连续流还原芳基叠氮类化合物制备芳胺类装置方法

[发明专利]一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法-CN202210923907.X在审
发明人：马超辉;李楷;庄明晨;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-08-02 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D207/26 文献下载
摘要：本发明提供了一种口服抗病毒药物Paxlovid中间体的制备方法，属于制药领域。本发明以N‑Boc‑L‑谷氨酸二甲酯和硝基乙烯为起始原料，提供了一种制备口服抗病毒药物Paxlovid中间体：化合物2s的新方法。该方法反应原料易得，反应条件容易控制，反应耗时较短，产物总收率高，纯度高，适合工业化生产。
一种口服抗病毒药物 paxlovid 中间体制备方法

[发明专利]3-乙基-7-(羟甲基)-1,5-萘啶-2(1H)-酮的合成方法-CN202210910589.3在审
发明人：冯彬;庄明晨;莫双源;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-07-29 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑乙基‑7‑(羟甲基)‑1,5‑萘啶‑2(1H)‑酮的制备方法，包以2‑甲基‑3‑氨基‑5‑溴吡啶为反应物，通过氧化、关环、酯化、水解等反应步骤。2‑甲基‑3‑氨基‑5‑溴吡啶还可通过5‑溴‑2‑甲基‑3‑硝基吡啶为原料反应制得。本发明方法所用原料廉价易得，收率高，易纯化，适合工业化放大生产，具有推广应用前景。
乙基甲基萘啶合成方法

[发明专利]一种制备2-氟-3-三氟甲基苯胺的方法-CN202210669620.9在审
发明人：李楷;周涛;庄明晨;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-06-14 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07C209/62 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法，属于制药领域。与现有技术中制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法相比，本发明制备2‑氟‑3‑三氟甲基苯胺的方法合成路线更简单，更安全环保，产物收率和纯度更高，适合工业化生产。
一种制备甲基苯胺方法

[发明专利]1-溴-2-氯-4-氟-2碘苯的合成方法-CN202210631023.7在审
发明人：李楷;陈维;石俊翔;庄明晨;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-06-06 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07C17/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种有机发光化合物关键中间体1‑溴‑2‑氯‑4‑氟‑2碘苯的合成方法，包括将1‑溴‑2‑氯‑4‑氟苯溶于有机溶剂中，降温至‑45℃～‑80℃后加碱反应；再加入碘，升温至15～35℃反应的步骤，反应收率高、步骤精简、成本低，具有推广应用价值。
合成方法

[发明专利]一种连续流合成1-(1,10-菲罗啉-2-基)乙酮的方法-CN202210481520.3在审
发明人：周家焱;夏雨;王超;刘斌;胡林强;庄明晨;冯志明;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2022-05-05 - 公布日： 2022-08-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种连续流反应合成1‑(1,10‑菲罗啉‑2‑基)乙酮的方法，以1,10‑菲罗啉一水合物为原料，在特定的反应原料、溶剂和连续流控制反应参数下精确控制反应条件进行反应，反应效率和收率高，操作简便，环保安全，具有工业化放大生产的前景。
一种连续流合成 10 菲罗啉方法

[发明专利]一种N-Boc-(R)-2-氨基-4,4-二甲基戊酸的制备方法-CN201910606404.8有效
发明人：李显军;金海泉;庄明晨;罗建业;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-07-05 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑Boc‑(R)‑2‑氨基‑4,4‑二甲基戊酸的制备方法，属于有机合成领域。一种N‑Boc‑(R)‑2‑氨基‑4,4‑二甲基戊酸的制备方法，合成路线为：本发明的N‑Boc‑(R)‑2‑氨基‑4,4‑二甲基戊酸的制备方法，这种制备方法所用原料廉价易得、成本低、工艺操作方便、安全且产品收率高，适于工业化生产，具有广阔的应用前景。
一种 boc 氨基甲基戊酸制备方法

[发明专利]一种合成1-叔丁氧羰基-4-(4-羧基苯基)哌啶的制备方法-CN201911292349.6有效
发明人： 庄明晨;黄勇;李宏强;李显军;罗建业;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2022-06-17 - 主分类号： C07D211/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成1‑叔丁氧羰基‑4‑(4‑羧基苯基)哌啶的制备方法，包括以下步骤：以对二溴苯或对碘溴苯为原料，与N‑Boc‑4‑哌啶酮反应得到中间体2，然后跟二氧化碳反应得到中间体3，以中间体3制备中间体4，最后中间体3直接进行氢化或通过中间体4进行氢化得到目标产物5。本发明采用常见试剂，原料成本低、合成工艺简单、收率高、无苛刻的反应条件、安全且对环境友好，适合于大规模工业化生产。
一种合成叔丁氧羰基羧基苯基哌啶制备方法

[发明专利]一种制备4-溴-2-甲氧基-5-三氟甲基苯甲醛的方法-CN202111399850.X在审
发明人： 庄明晨;万兴和;刘漫;冯志明;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2021-11-19 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法，属于合成工艺领域。该方法包括以下步骤：化合物VI进行甲醛化反应，得到4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛。本发明制备4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的方法原料易得，反应条件温和，步骤简单，成本低廉，安全无毒，易于大规模生产，能够明显提高目标产物4‑溴‑2‑甲氧基‑5‑三氟甲基苯甲醛的总收率和纯度，应用前景广阔。
一种制备甲氧基甲基甲醛方法

[发明专利]一种N-叔丁氧羰基-N-甲基-2-氨基-4,4-二甲基戊酸的制备方法-CN201910657423.3有效
发明人：李显军;庄明晨;李仟;罗建业;郭鹏 -专利权人：爱斯特（成都）生物制药股份有限公司
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07C269/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基‑2‑氨基‑4,4‑二甲基戊酸的制备方法，属于有机合成领域。一种N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基‑2‑氨基‑4,4‑二甲基戊酸的制备方法，合成路线为：本发明以3,3‑二甲基丁醛、氰化钠，碱液为起始原料，通过3步反应制得N‑叔丁氧羰基‑N‑甲基‑2‑氨基‑4,4‑二甲基戊酸，原料易得，工艺安全、操作简单方便，成本低，产品收率高且对环境友好，适用于工业化生产。
一种叔丁氧羰基甲基氨基戊酸制备方法

[发明专利]一种制备曲贝替定中间体的方法-CN201910543782.6有效
发明人： 庄明晨;陈兴;杨佑喆;罗建业;郭鹏 -专利权人：爱斯特(成都)生物制药股份有限公司
申请日： 2019-06-21 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07F7/18 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备曲贝替定中间体的方法，包括以下步骤：以酪氨酸为原料制备曲贝替定中间体(S)‑2‑(烯丙氧羰基胺基)‑3‑(3,5‑二(叔丁基二甲基硅氧基)‑4‑甲氧基苯基)丙酸。本发明从起始原料直接引入手性源，避免在反应中使用手性催化及化学或酶拆分的方法，具有生产成本低、收率高、易纯化、获得的终产品化学纯度和光学纯度高等特点，并且终产品可以大量储存，有利于工业化生产。
一种制备曲贝替定中间体方法

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