本发明提供了一种EGFR靶向多肽及其在制备治疗EGFR异常表达疾病的靶向递药系统中的用途,属于制药领域。该EGFR靶向多肽(命名为NPTE‑1)的氨基酸序列如SEQ ID NO:1所示。NPTE‑1多肽与细胞表面的EGFR具有较强亲和特异性,可以用来制备检测EGFR异常表达疾病的探针,也可以作为EGFR靶向配体实现对EGFR异常表达肿瘤细胞的靶向作用。本发明还进一步提供了氨基酸序列如SEQ ID NO:2所示的多功能靶向多肽(命名为EMC)。以本发明EMC多肽修饰的载药脂质体能够有效提高抗癌药物对肿瘤细胞的杀伤作用,逆转阿霉素耐药肿瘤的耐药性,显著抑制肿瘤的生长,并延长荷瘤小鼠的生存期,在制备治疗EGFR异常表达疾病的靶向递药系统中具有广阔的应用前景。