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- [发明专利]一种奥司他韦手性杂质的制备方法-CN201711438908.0有效
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胡畏;陈德宝;丁建圣;刘艳华
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杭州新博思生物医药有限公司
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2017-12-27
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2020-10-30
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C07C231/12
- 本发明涉及一种式7所示的奥司他韦手性杂质的制备方法，该方法包括以下步骤：（a）化合物1在氯化铵的作用下，用叠氮化钠从背面进攻环氧，同时构型翻转，得到化合物2；（b）化合物2在还原剂的作用下发生Staudinger反应，在Boc酸酐作用下对还原后氨基进行保护得到化合物3；（c）化合物3在缚酸剂以及甲基磺酰氯的作用下与4位羟基形成甲磺酸酯，得到化合物4；（d）化合物4在叠氮化钠作用下，构型翻转，得到化合物5；（e）化合物5在还原剂作用下还原叠氮，同时加入乙酸酐保护氨基得到化合物6；（f）化合物6在脱保护剂作用下脱去Boc保护基得到化合物7。本发明提供了一种合成奥司他韦手性杂质的方法，其制备的奥司他韦手性杂质可用于奥司他韦生产中杂质的定性和定量分析，有利于提高奥司他韦的质量标准，也可用于磷酸奥司他韦的注册申报。
- 一种手性杂质制备方法
- [发明专利]一种手性制备(S)-四氢-1-萘甲酸及其衍生物的方法-CN201710679771.1有效
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陈德宝;丁建圣;刘艳华
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杭州新博思生物医药有限公司
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2017-08-10
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2020-09-08
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C07C67/08
- 本发明涉及一种手性制备式（V）所示的(S)‑四氢‑1‑萘甲酸及其衍生物的方法，该方法包括以下步骤：（a）式（I）所示的萘甲酸及其衍生物与式（II）所示的(R)‑2‑羟基羧酸酯发生酯化反应生成式（III）所示的萘酸酯及其衍生物。（b）式（III）所示的萘酸酯及其衍生物于合适的溶剂中在金属催化剂的作用下发生氢化还原反应，得到式（IV）所示的(S)‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑羧酸酯及其衍生物。（c）式（IV）所示的(S)‑1,2,3,4‑四氢萘‑1‑羧酸酯及其衍生物在碱性条件下水解得到(S)‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘甲酸及其衍生物。本发明提供了一种与现有技术不同的，操作简单，绿色环保，原子经济性高，适用于工业化生产的手性制备(S)‑1,2,3,4‑四氢‑1‑萘甲酸及其衍生物的新方法。
- 一种手性制备甲酸及其衍生物方法
- [实用新型]层析柱连接组件-CN201520562156.9有效
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杜焕达;丁建圣;汪振华;李勇;王万青
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杭州新博思生物医药有限公司
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2015-07-30
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2015-12-02
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B01D15/22
- 本实用新型涉及一种层析柱连接组件，包括层析柱、上部连接组件和下部连接组件，所述上部连接组件包括进液管、扩口角阀、角阀固定件、衬板、上密封圈、上法兰盘一和上法兰盘二，所述扩口角阀的进口端与进液管由角阀固定件连接；所述上密封圈设置于上扩口处，所述衬板设置有凸台，上密封圈设置在凸台圆周处。所述下部连接组件包括滤布、托板、下法兰盘一、下法兰盘二、底阀和底阀固定件；所述滤布、托板和下法兰盘二依次连接，底阀与下法兰盘二连接，上法兰盘与下法兰盘二通过固定螺栓连接。本实用新型结构简单、密封效果好，避免了易挥发流动相对工作环境的污染；层析柱下部便于流动相的流出，且易安装拆洗。
- 层析连接组件
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