[发明专利]2－氧代－2H－喹啉衍生物

权利要求书

1．式Ⅰ化合物及其盐其中

R和R¹彼此独立地各为H、A、-(CH₂)_m-R⁴、-(CH₂)_m-OA或-(CH₂)_m-Ar,

R²是

R³是Ar,

R⁴是CN、COOH、COOA、CONH₂、CONHA、CONA₂或C(=NH)-NH₂,

R⁵是未取代或者被-COA、-COOA、-OH或常规的氨基保护基一取代的-C(=NH)-NH₂、-NH-C(=NH)-NH₂或-C(=O)-N=C(NH₂)₂,

R⁶是H、A或NH₂,

Ar是未取代或者被下列基团一-、二-或三取代的苯基、萘基或联苯基：A、具有3-6个碳原子的环烷基、OH、OA、Hal、CN、NO₂、CF₃、NH₂、NHA、NA₂、吡咯烷-1-基、哌啶-1-基、苄氧基、SO₂NH₂、SO₂NHA、SO₂NA₂、-(CH₂)_n-NH₂、-(CH₂)_n-NHA、-(CH₂)_n-NA₂、-O-(CH₂)_n-NH₂、-O-(CH₂)_n-NHA、-O-(CH₂)_n-NA₂、-O-(CH₂)_m-O-或R⁵,

A是具有1-6个碳原子的烷基，

X不存在或者是具有1-4碳原子的亚烷基或羰基，

Y不存在或者是NH、O或S,

Hal是F、Cl、Br或I,

m是0、1或2，并且

n是0、1、2或3。

2．权利要求1的化合物

a)1-(3-脒基苄基)-6-(3-脒基苯氧基)-4-甲基-2-氧代-2H-喹啉，

b)1-(7-脒基-萘-2-基甲基)-6-(3-脒基-苯氧基)-4-甲基-2-氧代-2H-喹啉，

及其盐。

3．制备权利要求1的式Ⅰ化合物及其盐的方法，其特征在于

a)通过用溶剂分解或氢解试剂处理，从一种其功能衍生物制得它们，其中

ⅰ)通过氢解或溶剂分解，从其噁二唑衍生物或噁唑烷酮衍生物释放出脒基，

ⅱ)通过用溶剂分解或氢解试剂处理，用氢置换常规的氨基保护基或者释放出用常规保护基保护的氨基，或

b)在式Ⅰ化合物中，将R、R¹、R²和/或R³中的一个或多个基团转化为R、R¹、R²和/或R³中的一个或多个基团，

其中，例如

    ⅰ)将酯基水解成羧基，

    ⅱ)将硝基还原，

    ⅲ)将氨基酰化，

    ⅳ)将氰基转化成脒基

和/或

c)将式Ⅰ的碱或酸转化为其盐。

4．制备药物制剂的方法，其特征在于将权利要求1的式Ⅰ化合物和/或一种其生理上可接受的盐与至少一种固体、液体或半固体赋形剂或助剂结合在一起制成合适的剂型。

5．药物制剂，其特征在于含有至少一种权利要求1的式Ⅰ化合物和/或一种其生理上可接受的盐。

6．用作药物活性成分的权利要求1的式Ⅰ化合物及其生理上可接受的盐或溶剂化物。