[发明专利]取代磺酰基氨基氰、其制备方法及其作为药物的应用

权利要求书

1．式(Ⅰ)的化合物及其生理可接受的盐其中所示符号具有下列含义：X是：

R(1)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；或-C_aH_2a-苯基，其中该苯基部分是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(19)R(20)的基团取代；

R(19)和R(20)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

a是0、1或2；

或

R(1)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的-C_bH_2b-杂芳基，其中该杂芳基是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、CH₃、甲氧基、羟基或NR(21)R(22)的基团取代；

R(21)和R(22)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

b是0、1或2；

或

R(1)是具有3、4、5、6或7个碳原子的-C_cH_2c-环烷基；

c是0、1或2；

R(2)和R(3)彼此独立地是氢、F、Cl、Br、I、CF₃、-CN、-NO₂、CH₂OR(23)、CO-R(24)或O-R(25)；

R(23)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(24)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，OR(26)或苯基；

其中该苯基是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(27)R(28)的1-3个取代基取代；

R(27)和R(28)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(26)是氢或具有l、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(25)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，或苯基；

其中苯基是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(29)R(30)的基团取代；

R(29)和R(30)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或

R(25)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，其未经取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(31)R(32)的基团取代；

R(31)和R(32)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或

R(2)和R(3)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；或是

-C_dH_2d-苯基，其中该苯基部分是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(33)R(34)的基团取代；

R(33)和R(34)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

d是0、1或2；

或

R(2)和R(3)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的-C_eH_2e-杂芳基，其中该杂芳基部分是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(35)R(36)的基团取代；

R(35)和R(36)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

e是0、1或2；

或

R(2)和R(3)彼此独立地是-SO_f-R(37)；

R(37)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，

具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基，或

-C_gH_2g-苯基，其中该苯基部分是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(38)R(39)的基团取代；

R(38)和R(39)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

f是0、1或2；

g是0、1或2；

R(4)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，1-萘基，2-萘基，具有3、4、5、6或7个碳原子的-C_iH_2i-环烷基或-C_iH_2i-苯基，其中该苯基部分是未取代或被1、2或3个相同或不同的基团取代，所述基团选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，F,Cl,Br,I,CF₃,SO_jR(48),OR(49),NR(50)R(51),-CN,-NO₂或CO-R(52)；

i是0、1或2；

R(48)是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或NR(53)R(54)；

R(53)和R(54)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

j是0、1或2；

R(49)是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(50)和R(51)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(52)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或OR(55)；

R(55)是氢、具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

或

R(4)和R(6)与它们所连接的碳原子一起成为具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基或芴基；

R(5)、R(6)、R(7)和R(8)彼此独立地是氢、F、CF₃、O-R(56)，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基，-C_kH_2k-苯基，其中该苯基部分是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(57)R(58)的基团取代；

R(57)和R(58)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

k是0、1或2；

R(56)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，或苯基，其是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(59)R(60)的基团取代；

R(59)和R(60)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或

R(56)是具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基，其是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、CH₃、甲氧基、羟基或NR(61)R(62)的基团取代；

R(61)和R(62)彼此独立地是H或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

或

R(5)和R(7)一起在带有基团R(6)和R(8)的碳原子之间形成第二个键，其中R(4)、R(6)和R(8)定义如上；

R(9)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基，或-C_lH_2l-ll-A；

ll是0或2；和

l是0、1、2、3或4；

其中当ll等于2时，l是不等于0或1；

R(10)是氢；

具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；或

具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基；

-C_mH_2m-mm-B，

mm是0或2；和

m是0、1、2、3或4；

其中当mm等于2时，m不等于0或1；

R(11)和R(12)彼此独立地是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

Z是羰基或磺酰基；

A和B彼此独立地是

1．具有6、7、8、9、10、11、12、13或14个碳原子的芳基，优选苯基、1-萘基或2-萘基；

2．如1．定义的基团，该基团被1、2或3个相同或不同的选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，F、Cl、Br、I、CF₃、SO_nR(63)、OR(64)、NR(65)R(66)、-CN、-NO₂或CO-R(67)的基团取代；

3．具有1、2、3、4、5、6、7、8或9个碳原子的杂芳基；

4．定义如3.的基团，该基团被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、CH₃、甲氧基、羟基或NR(68)R(69)的基团取代；

5．具有3、4、5、6或7个碳原子的环烷基；

6．O-R(70)；或

7．O-R(71)；

n是0、1或2；

R(70)和R(71)彼此独立地是

1．氢；

2．具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

3．-G_oH_2o-oo-苯基，

oo是0或2；和

o是0、1、2、3或4；

其中当oo等于2时，o不等于0或1；

4．定义如3.的基团，该苯基部分被1、2或3个相同或不同的选自具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，F、Cl、Br、I、CF₃、SO_pR(72)、OR(73)、NR(74)R(75)、-CN、-NO₂或CO-R(76)的基团取代；或

5．具有2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烯基；

R(63)和R(72)彼此独立地是具有1、2、3或4个碳原子的烷基或NR(77)R(78)；

R(67)和R(76)彼此独立地是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或OR(89)；

R(89)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(64)、R(65)、R(66)、R(68)、R(69)、R(73)、R(74)、R(75)、R(77)和R(78)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

p彼此独立地是0、1或2；

R(13)、R(14)和R(15)彼此独立地氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，F、Cl、Br、I、CF₃、-CN、-NO₂、SO_q-R(79)、CO-R(80)或O-R(81)；

q彼此独立地是0、1或2；

R(79)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(82)R(83)的基团取代；

R(82)和R(83)彼此独立地是氢或具有1、2、3或4个碳原子的烷基；

R(80)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或OR(84)；

R(84)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(81)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基、羟基或NR(82)R(83)的基团取代；

Y是CR(16)R(17)、CO、S、SO₂、O、NR(18)；

R(16)是氢或-OR(85)；

R(85)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或COR(86)；

R(86)是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基或苯基，其是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基或羟基的基团取代；

R(17)是氢或具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基；

R(18)是氢，具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，CO-R(87)或SO₂R(88)；

R(87)和R(88)彼此独立地是具有1、2、3、4、5、6、7或8个碳原子的烷基，具有3、4、5、6、7或8个碳原子的环烷基或苯基，该基团是未取代或被1、2或3个相同或不同的选自F、Cl、Br、I、CF₃、甲基、甲氧基或羟基的基团取代。