[发明专利]天冬氨酰基二肽酯衍生物及甜味剂

说明书

技术领域

本发明涉及新型的天冬氨酰基二肽酯衍生物以及一种甜味剂和具有甜味的如食品之类的产品，这类产品中含有作为特效组分的该甜味剂。

背景技术

近年来，伴随着饮食水平的提高，因过量摄入糖而引起的肥胖症以及因肥胖而引发的疾病已经成为人们关注的问题。因此，一直需要开发一种替代糖的低热值甜味剂。现令已广泛使用的甜味剂是一种在安全性和口感方面均优的天冬氨酰基苯丙氨酸甲酯。但是，在稳定性上仍存在一些问题。在WO94/11391中公开了若干衍生物，其中因在构成天冬氨酰基苯丙氨酸甲酯的天冬氨酸的氨基中引入了烷基，从而显著改善了致甜效力，且其稳定性也略有改善。据报道，在该专利中所述的最佳化合物是N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯，其中作为烷基的是3，3-二甲基丁基，该化合物的致甜效力因而提高了10，000倍。该专利中介绍了引入20种非3，3-二甲基丁基的取代基的天冬氨酰基苯丙氨酸甲酯衍生物，而据报导这些衍生物的致甜效力均低于2，500倍。该专利中还叙述了以3-(取代苯基)丙基为烷基的各种衍生物。但是据报导，N-[N-(3-苯基丙基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯的致甜效力是1，500倍，而N-[N-[3-(3-甲氧基-4-羟苯基)丙基]-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯的致甜效力是2，500倍。因此，这两者的致甜效力均远低于N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯的致甜效力(10，000倍)。

发明要解决的问题及目的

本发明的目的在于提供一类新型的天冬氨酰基二肽酯衍生物，该衍生物在安全性方面是优良的且其致甜效力等于或高于N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯，以及提供一种含有该类衍生物作为特效组分的低热值甜味剂。

发明公开内容

为了解决上述问题，本发明人合成了若干天冬氨酰基苯丙氨酸甲酯衍生物，其中，在构成天冬氨酰基苯丙氨酸甲酯衍生物的天冬氨酸的氨基中引入了各种3-(取代苯基)丙基，所采用的原料是在含各种取代基的3-苯丙醛上具有各种取代基的肉桂醛，由此能够很容易衍生出一种前体物醛；同时，我们还考察了这些衍生物的致甜效力。结果发现，在致甜效力方面，我们所发现的这类新型化合物不仅远比N-[N-(3-苯基丙基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯为高，后者的致甜效力在WO94/11391的报导中为1，500倍，而且也远比N-[N-(3，3-二甲基丁基)-L-α-天冬氨酰基]-L-苯丙氨酸1-甲酯为高，后者的致甜效力在WO94/11391的报导中为10，000倍；同时还发现，尤其是由以下通式(1)所代表的化合物作为甜味剂是极佳的。这些发现导致了本发明的完成。