[发明专利]一种干燥的或冷冻的含有一种Ⅲ级抗心律失常化合物的药用制剂

权利要求书

1．一种含有Ⅲ级(class Ⅲ)抗心律失常化合物的干燥的药用制剂，所述化合物是以结晶或非结晶盐或它们的组合形式存在，其中所述相反离子选自药学上可接受的水溶性有机酸或无机酸，该化合物具有如下通式：          其中R代表线性、分支、环状或无环的C_1-6烷基。

2．按照权利要求1的药用制剂，其中所述制剂为冷冻干燥制剂。

3．按照权利要求1或2的药用制剂，该制剂还含有盐，适宜为氯化钠。

4．按照权利要求1至3中任何一项的药用制剂，进一步含有生理盐水或葡萄糖溶液。

5．一种冷冻的含有Ⅲ级抗心律失常化合物的含水药用制剂，所述化合物以盐溶液的形式存在，其中所述相反离子选自药学上可接受的水溶性有机酸或无机酸，该化合物的通式如下          其中R代表线性、分支、环状或无环的C_1-6烷基。

6．按照权利要求5的药用制剂，该制剂还含有盐，适宜为氯化钠。

7．按照前述权利要求中任何一项的药用制剂，其中所述Ⅲ级抗心律失常化合物为3，7-二氮杂双环[3．3．1]壬烷-3-羧酸7-[(2S)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟丙基]-1，1-二甲基乙基酯、化合物3，7-二氮杂双环[3．3．1]壬烷-3-羧酸7-[(2R)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟丙基]-1，1-二甲基乙基酯的盐或它们的混合物。

8．按照权利要求7的药用制剂，其中所述Ⅲ级抗心律失常化合物为3，7-二氮杂双环[3．3．1]壬烷-3-羧酸7-[(2S)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟丙基]-1，1-二甲基乙基酯。

9．按照前述权利要求中任何一项的药用制剂，其中所述药学上可接受的水溶性有机或无机酸选自下列酸：盐酸、氢溴酸、硫酸、磷酸、磺酸、羧酸及羟基酸。

10．按照权利要求9的药用制剂，其中所述有机酸为羟基酸。

11．按照权利要求10的药用制剂，其中所述羟基酸为酒石酸。

12．按照前述权利要求中任何一项的药用制剂，其中所述盐为3，7-二氮杂双环[3．3．1]壬烷-3-羧酸7-[(2S)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟丙基]-1，1-二甲基乙基酯的酒石酸盐、3，7-二氮杂双环[3．3．1]壬烷-3-羧酸7-[(2R)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟丙基]-1，1-二甲基乙基酯的酒石酸盐或它们的混合物。

13．按照权利要求12的药用制剂，其中所述盐为3，7-二氮杂双环[3．3．1]壬烷-3-羧酸7-[(2S)-3-(4-氰基苯氧基)-2-羟丙基]-1，1-二甲基乙基酯的酒石酸盐。

14．按照前述权利要求中任何一项的药用制剂，该制剂进一步含有一种碱性试剂。

15．按照权利要求14的药用制剂，其中所述碱性试剂选自：氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、氨及酒石酸钠。

16．制备含有以结晶或非结晶盐或它们的组合形式存在的Ⅲ级抗心律失常化合物的干燥药用制剂的方法，其中所述相反离子选自药学上可接受的水溶性有机酸或无机酸，该方法包括在酸和水中溶解所述Ⅲ级抗心律失常化合物，任选用一种碱性试剂调节pH并干燥所得到的溶液，其中所述化合物具有如下通式            其中R代表线性、分支、环状或无环的C_1-6烷基。

17．按照权利要求16的方法，其中所述制剂为冷冻干燥的制剂。

18．制备一种冷冻的含水药用制剂的方法，该制剂含有一种具有如下通式的Ⅲ级抗心律失常化合物              其中R代表线性、分支、环状或无环的C_1-6烷基，所述化合物以一种盐溶液的形式存在，其中所述相反离子选自药学上可接受的水溶性有机酸或无机酸，该方法包括在酸和水中溶解所述Ⅲ级抗心律失常化合物，任选用一种碱性试剂调节pH并冷冻所得到的溶液。