[发明专利]稠合噻吩化合物及其医药用途无效
| 申请号: | 98808681.6 | 申请日: | 1998-08-31 |
| 公开(公告)号: | CN1268949A | 公开(公告)日: | 2000-10-04 |
| 发明(设计)人: | 清尾康志;田中宽;小原利行;桥本谦二;藤村成刚;堀内秀记;安松浩;木村是一 | 申请(专利权)人: | 吉富制药株式会社 |
| 主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04;A61K31/55 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘元金,谭明胜 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 噻吩 化合物 及其 医药 用途 | ||
1.通式(I)所示稠合噻吩化合物、其医药上可接受的盐或其水合物{式中,Ra、Rb相同或不同,表示氢、烷基、环烷基、酰基、链烯基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、酰氧基烷基、酰基氨基烷基、卤素、卤代烷基或硝基;或者Ra、Rb也可以互相结合而形成也可以有取代基R1、R2的苯环或环己烯环(其中R1、R2相同或不同表示氢、烷基、烷氧基、羟基、或卤素);
X表示NH、N-R4(R4表示烷基)、O、S、SO或SO2;但X为NH时,Ra、Rb互相结合而形成也可以有取代基R1、R2的苯环;而当X为S、SO或SO2时,Ra、Rb互相结合而形成也可以有取代基R1、R2的环己烯环或苯环;
环A表示苯环上有1~4个从烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、羟基和氰基中选择的相同或不同的取代基、或者没有取代基的苯环;
R3表示式(1)、式(2)、式(3)、式(26)、式(27)、式(28)、式(29)或式(30)所示的基团〔式(1)、式(26)、式(27)、式(30)中,R5、R6、R7相同或不同,表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基或烷氧基烷基;a表示2~4的整数;
式(2)、式(28)中,R8表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基;b表示1或2;但X为O时,R8为芳烷基的情况除外;而当X为O时,R8的烷基、羟基烷基或烷氧基烷基中烷基的碳数为1~4;
式(3)、式(29)中,R9表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基〕}。
2.权利要求1记载的稠合噻吩化合物、其医药上可接受的盐或其水合物,其中通式(I)是通式(IA){式中,X表示NH、N-R4(R4表示烷基)、O、S、SO或SO2;
R1、R2相同或不同,表示氢、烷基、烷氧基、羟基、或卤素;
环A表示苯环上有1~4个从烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、羟基和氰基中选择的相同或不同的取代基、或者没有取代基的苯环;
环B表示虚线和实线所示的键为双键所示的苯环,或为单键所示的环己烯环;但X为NH时,虚线和实线所示的键为单键的情况除外;
R3表示式(1)、式(2)、式(3)、式(26)、式(27)、式(28)、式(29)或式(30)所示的基团〔式(1)、式(26)、式(27)、式(30)中,R5、R6、R7相同或不同,表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基或烷氧基烷基;a表示2~4的整数;
式(2)、式(28)中,R8表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基;b表示1或2;
式(3)、式(29)中,R9表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基〕}。
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