[发明专利]稠合噻吩化合物及其医药用途无效

专利信息
申请号: 98808681.6 申请日: 1998-08-31
公开(公告)号: CN1268949A 公开(公告)日: 2000-10-04
发明(设计)人: 清尾康志;田中宽;小原利行;桥本谦二;藤村成刚;堀内秀记;安松浩;木村是一 申请(专利权)人: 吉富制药株式会社
主分类号: C07D495/04 分类号: C07D495/04;A61K31/55
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 刘元金,谭明胜
地址: 日本*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 噻吩 化合物 及其 医药 用途
【权利要求书】:

1.通式(I)所示稠合噻吩化合物、其医药上可接受的盐或其水合物{式中,Ra、Rb相同或不同,表示氢、烷基、环烷基、酰基、链烯基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷氧基、羟基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、烷氧基烷基、酰氧基烷基、酰基氨基烷基、卤素、卤代烷基或硝基;或者Ra、Rb也可以互相结合而形成也可以有取代基R1、R2的苯环或环己烯环(其中R1、R2相同或不同表示氢、烷基、烷氧基、羟基、或卤素);

X表示NH、N-R4(R4表示烷基)、O、S、SO或SO2;但X为NH时,Ra、Rb互相结合而形成也可以有取代基R1、R2的苯环;而当X为S、SO或SO2时,Ra、Rb互相结合而形成也可以有取代基R1、R2的环己烯环或苯环;

环A表示苯环上有1~4个从烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、羟基和氰基中选择的相同或不同的取代基、或者没有取代基的苯环;

R3表示式(1)、式(2)、式(3)、式(26)、式(27)、式(28)、式(29)或式(30)所示的基团〔式(1)、式(26)、式(27)、式(30)中,R5、R6、R7相同或不同,表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基或烷氧基烷基;a表示2~4的整数;

式(2)、式(28)中,R8表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基;b表示1或2;但X为O时,R8为芳烷基的情况除外;而当X为O时,R8的烷基、羟基烷基或烷氧基烷基中烷基的碳数为1~4;

式(3)、式(29)中,R9表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基〕}。

2.权利要求1记载的稠合噻吩化合物、其医药上可接受的盐或其水合物,其中通式(I)是通式(IA){式中,X表示NH、N-R4(R4表示烷基)、O、S、SO或SO2

R1、R2相同或不同,表示氢、烷基、烷氧基、羟基、或卤素;

环A表示苯环上有1~4个从烷基、环烷基、烷氧基、烷氧基烷基、卤素、卤代烷基、硝基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、酰基氨基、羟基和氰基中选择的相同或不同的取代基、或者没有取代基的苯环;

环B表示虚线和实线所示的键为双键所示的苯环,或为单键所示的环己烯环;但X为NH时,虚线和实线所示的键为单键的情况除外;

R3表示式(1)、式(2)、式(3)、式(26)、式(27)、式(28)、式(29)或式(30)所示的基团〔式(1)、式(26)、式(27)、式(30)中,R5、R6、R7相同或不同,表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基或烷氧基烷基;a表示2~4的整数;

式(2)、式(28)中,R8表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基;b表示1或2;

式(3)、式(29)中,R9表示氢、烷基、环烷基、芳基、杂芳基、芳烷基、羟基烷基、羟基烷氧基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、酰基、烷氧羰基或烷氧基烷基〕}。

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