[发明专利]氨基哌嗪衍生物的新用途

说明书

技术领域

本发明涉及使用氨基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐用于治疗和/或预防哺乳动物中精神分裂症，抑郁症，中风，头部损伤，尼古丁戒除，脊髓损伤，焦虑，尿频，尿失禁，肌强直性营养不良，注意力短缺机能亢进疾病，白天过度瞌睡(发作性睡眠)，帕金森氏病或孤独症的新用途。

背景技术

本发明中使用的氨基哌嗪衍生物是已知的，在PCT公开No.WO91/01979中有描述，其中所述氨基哌嗪衍生物具有潜在的胆碱能活性并用于治疗人类的中枢神经系统疾病，更具体地说用于治疗记忆缺失，痴呆，老年痴呆等。

发明公开

本发明涉及使用氨基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐用于治疗和/或预防哺乳动物中精神分裂症，抑郁症，中风，头部损伤，尼古丁戒除，脊髓损伤，焦虑，尿频，尿失禁，肌强直性营养不良，注意力短缺机能亢进疾病，白天过度瞌睡(发作性睡眠)，帕金森氏病或孤独症的新用途。

因此，本发明提供了使用氨基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐用于治疗和/或预防精神分裂症，抑郁症，中风，头部损伤，尼古丁戒除，脊髓损伤，焦虑，尿频，尿失禁，肌强直性营养不良，注意力短缺机能亢进疾病，白天过度瞌睡(发作性睡眠)，帕金森氏病或孤独症的新用途。

进一步，本发明提供了用于治疗和/或预防精神分裂症，抑郁症，中风，头部损伤，尼古丁戒除，脊髓损伤，焦虑，尿频，尿失禁，肌强直性营养不良，注意力短缺机能亢进疾病，白天过度瞌睡(发作性睡眠)，帕金森氏病或孤独症的药剂和药物组合物，它包括所述氨基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐。

更进一步，本发明提供了用于治疗和/或预防精神分裂症，抑郁症，中风，头部损伤，尼古丁戒除，脊髓损伤，焦虑，尿频，尿失禁，肌强直性营养不良，注意力短缺机能亢进疾病，白天过度瞌睡(发作性睡眠)，帕金森氏病或孤独症的治疗方法，包括使用所述氨基哌嗪衍生物及其药学上可接受的盐对哺乳动物给药。

本发明中使用的氨基哌嗪衍生物可用下列通式[I]表示：

其中R¹是低级烷基，芳基，芳(低级)烷氧基或杂环基，它们中的任何一个可被卤素取代，

R²是氢或低级烷基，

R³是环(低级)烷基，芳基或芳(低级)烷基，它们中的任何一个可被卤素取代，

A是，-SO2-或低级亚烷基，和

Y是，-SO2-或，及其药学上可接受的盐。

所述化合物(I)及其药学上可接受的盐用于治疗和/或预防哺乳动物的精神分裂症，抑郁症，中风，头部损伤，尼古丁戒除，脊髓损伤，焦虑，尿频，尿失禁，肌强直性营养不良，注意力短缺机能亢进疾病，白天过度瞌睡(发作性睡眠)，帕金森氏病或孤独症。

在此说明书中使用的各种定义的具体和优选实例解释如下。

术语“低级”除另有说明指基团具有1-6个碳原子。

合适的“低级烷基”可以是直链或支链的，如甲基，乙基，丙基，异丙基，丁基，异丁基，叔丁基，戊基，己基等，其中优选甲基。

合适的“芳基”可以是苯基，萘基，甲苯基，二甲苯基，2，4，6-三甲苯基，枯烯基等，其中优选的是苯基或萘基。

合适的“芳(低级)烷氧基”可以是苄氧基，苯乙氧基，苯基丙氧基，二苯基甲氧基，三苯甲氧基等。

合适的“杂环基”可包括饱和或不饱和的，单环或多环的含有至少一个如氮，氧或硫原子的杂原子。

如此定义的“杂环基”的优选例子可以是不饱和的，3-8元环，更优选5或6元含有1-4个氮原子的杂单环基，例如，吡咯基，咪唑基，吡唑基，吡啶基，吡啶基N-氧化物，二氢吡啶基，四氢吡啶基，嘧啶基，吡嗪基，哒嗪基，三嗪基，三唑基，四嗪基，四唑基等；

不饱和的，稠合的含有1-5个氮原子的杂环基，例如，吲哚基，异吲哚基，中氮茚基，苯并咪唑基，喹啉基，异喹啉基，吲唑基，苯并三唑基等；

不饱和的，3-8元含有1-2个氧原子和1-3个氮原子的杂环基，例如，噁唑基，异噁唑基，噁二唑基等；

饱和的，3-8元含有1-2个氧原子和1-3个氮原子的杂环基，例如，吗啉代基，斯德酮基等；

不饱和的，含有1-2个氧原子和1-3个氮原子的稠合杂环基，例如，苯并噁唑基，苯并噁二唑基等；

不饱和的，3-8元含有1-2个硫原子和1-3个氮原子的杂单环基，例如，噻唑基，异噻唑基，噻二唑基等；

不饱和的，3-8元含有1-2个硫原子的杂单环基，例如，噻吩基等；

不饱和的，含有1-2个硫原子和1-3个氮原子的稠合杂环基，例如，苯并噻唑基，苯并噻二唑基等；