[发明专利]制备光学活性反式-3-苯基环氧丙酰胺类化合物的方法

权利要求书

1.一种制备光学活性反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物的方法，此法包括将具式(I)的外消旋反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物进行光学分析。式(I)中环A为取代的或未取代的苯环，R¹为氢原子或低级烷基。

2.依据权利要求1的一种制备光学活性反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物的方法，其中光学分析的进行采用具有优先水解上述外消旋化合物(I)中(2S，3R)或(2R，3S)异构体之一能力的微生物培养或处理培养与外消旋反式-3-苯基环氧丙酰胺接触以水解其中的一个异构体，同时从反应混合物中分离和收集未被水解的光学活性对映体。

3.依据权利要求2的方法，其中微生物为从属于Comamonas类，无色杆菌属(Achromobacter)类，红球菌属(Rhodococcus)类，分节芽孢杆菌(Arthrobacter)类，红色菌(Rhodobacter)类，或产黄菌属(Flavobacterium)类的细菌，属于假丝酵母菌属(Candida)类，红冬孢酵母属(Rhodosporidium)类，隐球菌属(Cryptococcus)类，红酵母属(Rhodotorula)类或亚罗酵母属(Yarrowia)类的酵母，和属于白霉属(Mucor)类，曲霉属(Aspergillus)类，青霉属(Penicillium)类或短梗霉属(Aureobasidium)类霉菌中选择的一种。

4.依据权利要求3的方法，其中微生物是从Comamonas acidovorans，水产无色杆菌(Achromobacter aquatilis)，红球菌属类(Rhodococcus sp.)，蜡状分节芽孢杆菌(Arthorbacter paraffineus)，近球形红球菌(Rhodobactersphaeroides)，产黄菌属Flavobacterium  rigense，麦芽假丝酵母菌(Candida maltosa)，近平滑假丝酵母菌(Candida parapsilosis)，皱褶假丝酵母菌(Candida rugosa)，热带假丝酵母菌(Candida tropicalis)，红冬孢酵母(Rhodosporidium toruloides)，红酵母(Rhodotorula gulutinis)，深红酵母(Rhodotorula rubra)，罗伦隐球酵母(Cryptococcus laurentii)，溶脂性亚罗酵母(Yarrowia lipolytica)，米曲霉(Aspergillus oryzae)，黄曲霉(Aspergillus flavus)，总状毛霉(Mucor racemosus)，冻土毛霉(Mucor hiemalis)，詹森毛霉(Mucor janssenii)，卷枝毛霉(MucorCircinelloides)，特异青霉(Penicillium notatum)，出芽短梗霉(Aureobasidium pullulans)中选择的一种。

5.依据权利要求2，3和4中任何一种方法，其中微生物具有优先水解反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物(I)的(2R，3S)异构体的能力。

6.依据权利要求2，3和4中任何一种方法，其中微生物具有优先水解反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物(I)的(2S，3R)异构体的能力。

7.依据权利要求5的方法，其中反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物(I)(2R，3S)异构体为(2R，3S)-3-(4-甲基苯基)-环氧丙酰胺。

8.依据权利要求6的方法，其中反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物(I)(2S，3R)异构体为(2S，3R)-3-(4-甲氧苯基)-环氧丙酰胺。

9.依据权利要求1和2中的任一方法，其中外消旋反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物(I)的环A为苯环，其上可任选地由低级烷基，低级烷氧基和卤原子所取代。

10.制备式(III)的(2S，3S)-1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法：式(III)中环A为取代的或未取代的苯环，环B为取代的或未取代的苯环，R²为氢原子或二-低级烷氨基-低级烷基，或为制备式(IV)的(2R，3R)-1，5-苯并硫氮杂衍生物的方法：式(IV)中环A，环B和R²均与上述的界定相同，制备方法包括权利要求1或2得到的光学活性反式-3-苯基环氧丙酰胺化合物与式(II)的2-氨基硫酚衍生物反应，随后使产物再经分子内环合反应，式(II)中的环B和R²均与上述的界定相同。