[发明专利]苯并噻唑醌及其制备方法和用途无效
| 申请号： | 96120903.8 | 申请日： | 1996-11-29 |
| 公开（公告）号： | CN1068317C | 公开（公告）日： | 2001-07-11 |
| 发明（设计）人： | 吕斌;刘翠华;徐建兴;张景龄 | 申请（专利权）人： | 华中师范大学;中国科学院生物物理研究所 |
| 主分类号： | C07D277/64 | 分类号： | C07D277/64;C07D277/68;A61K31/425;A01N43/78 |
| 代理公司： | 北京万科园专利事务所 | 代理人： | 张亚军,李丕达 |
| 地址： | 430070 湖*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 噻唑 及其 制备 方法 用途 | ||
【权利要求书】：
1．制备通式Ⅰ所示取代苯并噻唑醌化合物的方法，其特征在于按以下方式制备：
其中R1代表氢和卤素；R2代表C1-20烷氨基、C1-20烷硫基、芳基；R3代表C1-4烷基，C1-4烷氧基，羟基，卤素；
合成中间体化合物Ⅵ时，将反应分为两步进行：a)首先将原料在30-50℃下与H2SO4成盐，然后控制温度在70-90℃与NaSCN反应，制得对位取代苯基硫脲；b)以液溴作为关环试剂，将对位取代苯基硫脲关环，得中间体化合物Ⅵ；
合成中间体化合物Ⅳ时，使用KNO3，反应温度70-90℃。
2．根据权利要求1所述的方法，其特征在于合成中间化合物Ⅲ时，使用Fe粉+HAc还原硝基。
3．根据权利要求1所述的方法，其特征在于中间体化合物Ⅱ5位H被R2取代得通式所示的新的取代苯并噻唑醌化合物，当R2H为硫醇或硫酚时，中间体化合物Ⅱ和R2H的摩尔比为1.0∶1.0，反应时间为12-16小时。
4．根据权利要求1所述的方法，其特征在于中间体化合物Ⅱ5位H被R2取代得通式所示的新的取代苯并噻唑醌化合物，当R2H为胺时，中间体化合物Ⅱ和R2H的摩尔比为1.0∶1.0，反应时间为15-60min。
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