[发明专利]哌啶衍生物,它们的制备方法及其在治疗中的应用无效
| 申请号: | 96107315.2 | 申请日: | 1996-03-12 |
| 公开(公告)号: | CN1140174A | 公开(公告)日: | 1997-01-15 |
| 发明(设计)人: | L·艾芬;S·杰汉姆;G·迪福西;M·阿里特卢 | 申请(专利权)人: | 合成实验室公司 |
| 主分类号: | C07D498/04 | 分类号: | C07D498/04;C07D471/04;A61K31/535;A61K31/415;A61K31/445;//;23500;26500);23500;22100) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 吴大建 |
| 地址: | 法国勒普莱*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 哌啶 衍生物 它们 制备 方法 及其 治疗 中的 应用 | ||
1.纯对映体或对映体混合物包括外消旋混合物形式的通式(I)哌啶衍生物及其与药学上可接受的酸形成的加成盐其中X表示氧原子或亚甲基,R1表示氯或氟原子或甲基、甲氧基或氨基,以及R2和R3彼此独立表示氢原子或甲基。
2.根据权利要求1的衍生物及其与药学上可接受的酸形成的加成盐,其特征是:X表示氧原子,和R1可位于环的8位上。
3.(S)-8-氟-4-甲基-2-[4-(5-甲基-1H-咪唑-4-基)哌啶-1-基]-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并恶嗪及其与药学上可接受的酸形成的加成盐。
4.(S)-8-氟-4-甲基-2-[4-(1H-咪唑-4-基)哌啶-1-基]-4,5-二氢咪唑并[1,5,4-de][1,4]苯并恶嗪及其与药学上可接受的酸形成的加成盐。
5.制备权利要求1所述式(I)化合物的方法,其特征是式(II)化合物其中X、R1和R2的定义同权利要求1且Y表示卤原子,尤为氯原子,与式(III)化合物反应其中R3的定义同权利要求1。
6.一种药物,其特征是其含有权利要求1至4任一所述的式(I)化合物。
7.一种药物组合物,其特征是该药物组合物由权利要求1至4任一所述的式(I)化合物及与其结合的合适赋形剂组成。
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