[发明专利]8-氟-蒽环素类、其制备方法以及含有它们的药物组合物无效
| 申请号： | 95194446.0 | 申请日： | 1995-08-01 |
| 公开（公告）号： | CN1154701A | 公开（公告）日： | 1997-07-16 |
| 发明（设计）人： | 费比奥·阿尼马蒂;费德里科·阿卡蒙尼;吉斯皮·贾尼尼;保罗·隆巴迪;伊迪丝·蒙蒂格多 | 申请（专利权）人： | 阿麦里尼工业药物联合中心科学研究室;布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H15/252 | 分类号： | C07H15/252;A61K31/70 |
| 代理公司： | 柳沈知识产权律师事务所 | 代理人： | 巫肖南 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 蒽环素类 制备 方法 以及 含有 它们 药物 组合 | ||
现介绍通式(I)的8-氟-蒽环素酮的甙衍生物、其药理上可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物，其中：R选自H、OH、OR4，其中R4选自CHO、COCH3、含有最多6个碳原子的羧酸的酰基衍生物；R1选自H、OH、OCH3；R2选自H、OH、NH2；R3选自H、OH、NH2、式A的残基：其中R5和R6，可相同或不相同，选自H、OH、NH2，且符号表示取代基R2、R3、R5和R6可以呈直立或平伏构型；并且其中8-F和9-OH基呈顺式。
柔毛霉素(daunomicin)和4-去甲氧基柔毛霉素(伊达比星)以及含有羧基化的侧链的衍生物(阿霉素)是具有公知抗肿瘤性能的甙；其制备和使用已作过介绍(F.Arcamone“阿霉素：抗癌抗生素”，医用化学丛书，第17卷，科学出版社1981(“Doxorubicin：Anticancer Antibiotics”Medicinal ChemistrySeries Vol.17，Academic Press1981))。
相对于其相应的非氟化的化合物，8-氟-蒽环素类是一类已知的高活性和高选择性的蒽环素类(参见，例如EP-A-0436474，EP-A-0457215，WO95/09173)。
现意外发现并也是本发明目的的是：当两个取代基8-F和9-OH具有顺式立体化学时，该相应的衍生物的活性意外地高，特别是对已知化合物具有抗性的肿瘤细胞而言。
本发明涉及通式(I)的8-氟-蒽环素酮的甙衍生物、其药理上可接受的盐、其制备方法和含有它们的药物组合物，其中：R选自H、OH、OR4，其中R4选自CHO、COCH3、含有最多6个碳原子的羧酸的酰基衍生物；R1选自H、OH、OCH3；R2选自H、OH、NH2；R3选自H、OH、NH2、式A的残基：其中R5和R6，相同或不相同，选自H、OH、NH2，且符号表示取代基R2、R3、R5和R6可以呈直立或平伏构型；并且其中8-F和9-OH基呈顺式。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于阿麦里尼工业药物联合中心科学研究室;布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司，未经阿麦里尼工业药物联合中心科学研究室;布里斯托尔-迈尔斯斯奎布公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
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