[发明专利]8-氟-蒽环素类、其制备方法以及含有它们的药物组合物

权利要求书

1、通式(I)的化合物和其药理上可接受的盐，其中：R选自H、OH、OR₄，其中R₄选自CHO、COCH₃、含有最多6个碳原子的羧酸的酰基衍生物；R₁选自H、OH、OCH₃，R₂选自H、OH、NH₂；R₃选自H、OH、NH₂、式A的残基：其中R₅和R₆，相同或不同，选自H、OH、NH₂，且符号表示取代基R₂、R₃、R₅和R₆可以呈直立或平伏构型；且其中基团8-F和9-OH呈顺式。

2、权利要求1的化合物，表示为：

4-去甲氧基-8-(R)-氟-柔毛霉素

4-去甲氧基-8-(R)-氟-3′-去氨基-4′-去氧基-4′氨基-柔毛霉素

4-去甲氧基-8-(R)-氟-3′-去氨基-4′-去氧基-4′-表-氨基-柔毛霉素

4-去甲氧基-8-(R)-氟-4′-表-柔毛霉素

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(柔胺基-岩藻糖基)-多诺红茵素酮

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(柔胺基-ramnosyl)-多诺红菌素酮

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(2”，3”，4”-三去氧基-4”-氨基-esapiranosyl-岩藻糖基)-多诺红菌素酮

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(2”，3”，4”-三去氧基-4”-氨基-esapiranosyl-ramnosyl)-多诺红菌素酮

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4'-O-岩藻糖基)-多诺红菌素酮

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4'-O-ramnosyl)-多诺红菌素酮

8-(R)-氟-柔毛霉素

8-(R)-氟-3'-去氨基-4'-去氧基-4'-氨基-柔毛霉素

8-(R)-氟-3'-去氨基-4'-去氧基-4-'-表-氨基-柔毛霉素

8-(R)-氟-4'-表-柔毛霉素

8-(R)-氟-7-(柔胺基-岩藻糖基)-多诺红菌素酮

8-(R)-氟-7-(柔胺基-rannosyl)-多诺红菌素酮

8-(R)-氟-7-(2”，3”，4”-三去氧基-4”-氨基-esapiranosyl-岩藻糖基)-多诺红菌素酮

8-(R)-氟-7-(2”，3”，4”-三去氧基-4”-氨基-esapiranosyl-ramnosyl)-多诺红菌素酮

8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4'-O-岩藻糖基)-多诺红菌素酮

8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4'-O-ramnosyl)-多诺红菌素酮

4-去甲氧基-8-(R)-氟-阿霉素和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R-氟-3'-去氨基-4'-去氧基-4'-氨基-阿霉素和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-3'-去氨基-4'-去氧基-4'-表-氨基一阿霉素和它在C一1 4上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-4’表-阿霉素和在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(柔胺基-岩藻糖基)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(柔胺基-ramnosyl)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(2″，3″，4″-三去氧基-4″-氨基-esapiranosyl-岩藻糖基)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(2″，3″，4″-三去氧基-4″-氨基-esapiranosyl-ramnosyl)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4′-O-岩藻糖基)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

4-去甲氧基-8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4′-O-ramnosyl)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-阿霉素和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-3′-去氨基-4′-去氧基-4′-氨基-阿霉素和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-3′-去氨基-4′-去氧基-4′-表-氨基-阿霉素和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-3′-去氨基-4′-表-阿霉素和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-7-(柔胺基-岩藻糖基)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-7-(柔胺基-ramnosyl)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-7-(2″，3″，4″-三去氧基-4″-氨基-esapiranosyl-岩藻糖基)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-7-(2″，3″，4″-三去氧基-4″-氨基-esapiranosyl-ramnosyl)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4′-O-岩藻糖基)-阿霉素酮和它在C-14上的酯

8-(R)-氟-7-(岩藻糖基-4′-O-ramnosyl)-阿霉素酮和它在C-14上的酯。