[发明专利]新的吡啶并[3,2-b][1,5]苯并硫代吖庚因的制备方法无效
| 申请号: | 95109346.0 | 申请日: | 1991-05-03 |
| 公开(公告)号: | CN1039416C | 公开(公告)日: | 1998-08-05 |
| 发明(设计)人: | D·J·武斯特罗;J·H·多德;C·F·施文德 | 申请(专利权)人: | 邻位药品公司 |
| 主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61K31/55;//;221∶00;281∶00) |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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| 摘要: | |||
| 搜索关键词: | 吡啶 硫代吖庚 制备 方法 | ||
1.下式所示的化合物及其旋光对映体或其医学上可接受的盐的合成方法,该式为:其中:
Y和Z一起形成苯环;
R1是低级烷基;
R2是低级烷基;
R3是氢或由卤素取代的苯基;
R4是氢或低级烷酰基;
n为1;
该方法包括:
a.将其中的R4的定义同上的苯并硫代吖庚因酮(3)与NaBH4、间氯代过氧苯甲酸和琼斯试剂反应,得到1,1-二氧代苯并硫代吖庚因酮(4)(4)中的R4的定义同上;
b.将所说的1,1-二氧代-苯并硫代吖庚因酮与R3取代的醛和其中的R1、R2和R3的定义同上的取代的3-氨基丙烯酸酯衍生物(5)反应,生成其中的R1、R2、R3和R4的定义同上的二氢吡啶(6):
2.按照权利要求1的方法,其中使用的原料化合物和制得的化合物中的
R1是甲基;
R2是乙基;
R3是由卤素取代的苯基;
R4是甲酰基。
3.按照权利要求1的方法,其中制得的化合物为:
4-(2,3-二氯苯基)-5,5-二氧代-10-甲酰基-2-甲基-1,4,10,11-四氢吡啶并[3,2-b]-[1,5]-苯并硫代吖庚因-3-甲酸乙酯。
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